На механизам на ацетилхолин метаболизам. На лекови кои влијаат на нервно раскрсницата

Во врска со доволно голем големината на нервно раскрсницата таа е една од ретките синапсите на нервниот систем, кој беше отворен во речиси сите делови на хемиските.
Затоа, следниве познати фази на создавање и изолација ацетилхолин во ова соединение.

1. Мали димензии везикули околу 40 nm се формирани во апарат Golgi на телото на 'рбетниот мозок моторните неврони. Потоа, овие везикули се транспортираат аксоплазмата, кој "работи" во рамките на аксонот целата должина на телото клетки во 'рбетниот мозок на периферните нервни завршетоци оска на нервно раскрсницата. Околу 300.000 од овие мали меурчиња се собираат во нервните завршетоци на еден терминалната плоча во скелетните мускули.

2. ацетилхолин Тој се синтетизира во цитозолот затворање нервни влакна и веднаш се транспортира низ мембраната во везикули, каде што се чуваат во висока концентрација (околу 10.000 молекули на ацетилхолин во секоја везикули).

3. Со доаѓањето на акциониот потенцијал во нервот крај се отвора голем број на електрично калциумови канали во мембраната на нервните крај. Како резултат на тоа, концентрацијата на калциум јони во внатрешноста на мембраната зголемува затворање на повеќе од 100 пати, што пак ја зголемува стапката на фузија на мембрана затворање везикули ацетилхолин околу 10.000 пати. Ова спојување води до прекин на везикули и сетови овозможува на егзоцитозата на ацетилхолин во синаптичките простор. Во одговор на секој потенцијален акција е обично околу 125 скршени везикули. По неколку милисекунди дели ацетилхолин од ацетилхолинестеразата во јонска ацетат и холин, кој е активно реапсорбира во нерв крај, кој се користи за да формира нова ацетилхолин. Оваа низа на настани се случува во рок од 5-10 ms.

4. Во бројот на нервните завршува достапни за употреба од страна на везикули е доволно за да се пренесе само неколку илјади импулси од нерв на мускулите. Затоа, за континуирано работење на раскрсницата на нервно мора да биде брзо формирање на новата везикули. Во рок од неколку секунди по секој потенцијален акција во нерв крај мембрана појави граничи јами. Нивната појава е поврзана со функцијата на контрактилни протеини на нервот крај, особено протеини clathrin, која е прикачена на мембраната во формирањето на везикули. Во рок од околу 20 секунди, протеините се намалени, предизвикувајќи поделба на јамите од внатрешната страна на мембраната да се формираат нови везикули. По неколку секунди во овие везикули транспортираат ацетилхолин везикули и се подготвени за нов циклус на ослободување на ацетилхолин.

лекови, стимулирање на мускулни влакна како ацетилхолин. Многу хемиски соединенија, вклучувајќи метахолинот и carbachol никотин, го имаат истиот ефект на мускулните влакна, како ацетилхолин. Разликата помеѓу ефектите на овие лекови и ацетилхолин е дека лекови не се подели или скршени холинестеразата толку бавно што нивниот ефект често трае од неколку минути до неколку часа. Овие лекови предизвикуваат локална деполаризација на мембраната на мускулните влакна на крајот моторни плоча, каде рецептори за ацетилхолин. Како резултат на тоа, секој пат по возобновувањето на мускулните влакна од овие претходни намалување деполаризиран поради истекување поле јонска иницира нов акционен потенцијал, предизвикувајќи состојба на мускулен спазам.
лекови, стимулирање на нервно спој од страна на инактивација на ацетилхолин.

надалеку позната три лекови (Неостигмин физостигмин и диизопропил fluorophosphate) кој ги деактивира ацетилхолин на синапси, што резултира со хидролиза на ацетилхолин се случува. Со секој следен нервните импулси акумулира дополнителни ацетилхолин постојано стимулирање на мускулите влакна. Таа предизвикува мускулни грчеви, дури и со мал број на нервни импулси кои доаѓаат во мускулите. За жал, ова може да резултира со смрт поради задушување поради ларингоспазам.

неостигмин и физостигмин, поврзување со ацетилхолинестераза, може да го инхибираат неговата акција за неколку часа, а потоа податоците се одвоени од ацетилхолинестераза, и тоа повторно станува активен. Напротив, диизопропил fluorophosphate, што е хемиска војна нервен гас, инактивира ацетилхолинестеразата за неколку недели, што го прави овој смртоносен гас.

лекови, блокирање на пренос на раскрсницата на нервно. Во групата на лекови познати како Curariform супстанција може да го спречи спроведувањето на импулсите на нервните завршетоци во мускулите. На пример, D-тубокурарин го блокира дејството на ацетилхолин на ацетилхолин рецепторите на мускулни влакна, спречување на зголемување на мускулната мембрана пропустливост канали, за да на ниво доволно за настанување на потенцијалот на акција.