На пенетрација на лекови преку крв воден бариера

Оваа дрога е воведен во пациентот со какви било средства (локално, орално, парентерално и t. D.) треба да помине низ физиолошки заштитна регулирање gistogematicalkie структури на окото, што се нарекува "крв Воден раствор на бариера."
Воден раствор на крв бариера високо селективно пренесува на клетки и ткива на медикаменти окото кои не се физиолошки соодветна око ткива.

Лековите според тоа може да навлезат во крвта бариера Воден раствор на следниов начин:

• целосно се задржуваат бариера структури на окото;
• делумно да навлезат преку бариера;
• лесно се пробиваат низ бариера;
• речиси целосно навлезат во бариера.

Сепак покажа дека пенетрацијата на лекови е подобрен од страна на слабеење заштитните функции на крв бариера во зависност од природата, сериозноста на патолошкиот процес (едем, воспаление, траума, тумори, итн.) Илустративен пример е на пенетрација на крвта Воден раствор на бариерата од 10% флуоресцеин раствор. Во нормална работа на ткивото не се погодени од патолошки процес, флуоресцеин целосно задржана крв воден бариера. Во разни патолошки состојби флуоресцеин око ткива се шири преку крвта воден бариера во заболеното ткиво око.
Крв тече преку капиларите, одделени од ткиво ендотел околината. Сè е на ултраструктурно ниво и се карактеризира како капиларна механизми, и пропустливост на клеточната мембрана.
Крв воден бариера е посебен орган сложен поради идентитет анатомската структура на окото и нејзините функционални карактеристики.
Поради присуството во око ткива gistogematicheskih комплексни бариери се одредени специфичности во нивната пенетрација и биотрансформација на лекови. испорака на дрога во ткивата на окото е можно и на системот (општо) администрација или локална примена.

На концентрација на лекот во крвта
Лековити супстанции, без оглед на начинот на употреба и да влезат во протокот на крв со крв се дистрибуира до разни органи и ткива. Од крвта на ниво на капиларите (садови за размена) медицински супстанции дифузни односно нивните физичко-хемиските својства во екстраваскуларниот простор. Поради тоа многу брзо доаѓа динамична рамнотежа помеѓу плазма концентрација, крв и екстраваскуларниот простор. Порака во периферните екстраваскуларниот простор и проток на враќање на течности во плазмата се случи во приближно константна брзина. Затоа, концентрацијата на лекот во плазмата се одразува на промена во концентрацијата во периферијата.
Паралелни процеси на дистрибуција и елиминација случува ресорпција на лековитата супстанција, односно. Е. Отстранување материи од организмот непроменети.

Доза на лекови
Главната цел на третманот е да се обезбеди оптимална концентрација на лекот во појавата на болеста и во рамките на одредено време. концентрациониот опсег е ограничен на минимум ефективна терапевтска доза и максималната доза на лекот.
На оптимална концентрација на лекот во ткиво на телото постигнува со избирање на доза и интервалот на администрација. Во примената на формулации со продолжено ослободување се должи на бавно, но постојано ослободување на лекот од збогатена форма во една администрација може да се произведува константна концентрација на активни дрога во ткивата текот на долго време.

На пропустливост на клеточната мембрана
На преминот на лекови во крвта ткиво клетки е под влијание на количината и физичко-хемиски својства на молекули на супстанцијата, како и својствата на biomembranes на клетките преку кои молекулите помине.
Липидите растворливи материи лесно да помине низ клеточните мембрани. Стапката на усвојувањето на повеќе од над т.н. коефициентот на распределба на масло-вода. Тоа значи индикатор сооднос растворливост супстанции во нафта и во вода, соодветно.
Пропустливост во рамките на т.н. хомологни серија на соединенија, исто така, зависи од големината на молекулата, сепак клучно растворливост супстанција во липиди. Оваа состојба, исто така, се однесува на одредени гасови пропустливост (O₂, CO₂ et al.).

Молекуларна големина супстанции
Клеточните мембрани супстанцијално непропустлив за големите молекули, како што се протеини, инулин, декстран. Супстанции поврзани со серумски протеини, не помине или многу тешко да се помине низ клеточните мембрани. Мала и високо растворливи во вода супстанции молекула, како што се креатинин, гликоза, и други јаглени хидрати се тестира во голема количина преку клеточната мембрана.

На пропустливост на клеточната мембрана за вода
Вода и растворливи во вода супстанции е доволно слободно да помине низ порите на клеточната мембрана. Преку размена на водата израмнат значајна разлика во осмоларност на екстра- и интрацелуларни места на целиот организам. Најважниот фактор во осмотски концентрација во крвната плазма и интерстицијална течност е концентрацијата на Na + јони и соодветните анјони.

На пропустливост на клеточната мембрана за гликоза и други јаглени хидрати
Пропустливоста на клеточните мембрани за различни шеќери е релативно мал. Соодносот на бројот на клетки добиени од страна на агент и екстрацелуларната концентрација е нелинеарна, како што би се очекувало ако едноставна дифузија. Транспорт на гликоза и други моносахариди се случува со олеснува дифузијата активни.

} {Модул direkt4

Супстанциите транспортен механизам движење
Капилари различни индивидуални структури на окото имаат различни способноста на пенетрација на супстанции преку крв Воден раствор на бариера. Како што е прикажано од страна на флуоресцентната ангиографија предниот око, во нормални услови, на крвните садови на ирисот делумно помина флуоресцеин. Ова се објаснува со потребата да се испорача хранливи материи во аваскуларна ткивото на окото (рожницата, леќа, предниот дел на стаклестото тело).
Под патолошки состојби на предниот око ткива даде подобрен флуоресцеин, особено новоформираните крвни садови. Тоа propotevanie флуоресцеин започнува во раната фаза на ангиографија.

Метаболизам на лекови
Медицински супстанции воведе во телото се метаболизираат на различни степени. Во овој поглед, интензитетот и времетраењето на фармаколошките ефекти на лекови се разликуваат значително. Во текот на метаболизмот на лековите се подложат на оксидација, редукција, хидролиза.
Оксидација. Многу лекови се оксидира, бидејќи на оксидирачки група на ензими (ензими) од црниот дроб микрозоми. Овие ензими бараат кислород.
Намалување. реакции за намалување на се катализирана од страна на разни дехидрогенази кои носат атом на водород од пиридин на подлогата.
Хидролиза. Поради ензими хидролази, esterases, фосфатаза хидролитската расцеп се случува со дрога.

Карактеристики на биотрансформација на лекови
Метаболизам различни лекови кај животните и човекот. Ова пред се зависи од видовите на ензими (ензими). За човек е важно возраста, полот, температурата на телото и општата состојба на - здрави, болни. Во отсуство на ензимот напаѓаат карактеристични патолошки манифестации или одредени болести, како што се мукополисахаридоза. Така постои и повреда на биотрансформација на лекови. Активирање на ензими од витамини, хормони, и други средства може да доведе до зголемување на фармаколошко дејство на дрога.

Дистрибуцијата на дрога на око
По концентрацијата на системска употреба на лекови во телесни течности и ткива на окото е на ниско ниво. Оваа мала испорака на дрога во внатрешноста на окото поврзани со присуство на типични бариери и голема количина на аваскуларна ткиво (рожницата, леќа, стаклестото тело).
Во однос на повеќето лекови студирал бариера функција "крв-воден хумор". За овој експеримент, животни биле пронајдени очната водичка од предната комора на окото и концентрацијата на лекот во споредба со концентрација во него претходна дрога во крвта. Се покажа дека процентот на транзицијата на дрога во очната водичка се однесува на неговата растворливост во липиди.
Тоа е исклучително важно во фармакотерапија на болести на окото има способноста на различни лекови за да навлезат во крвниот воден бариера за терапевтски ефект. Не навлезат лекови, нивната ниска пенетрација или недоволно пенетрација на заболеното ткиво не може да даде позитивен терапевтски исход.
Максимална концентрација на антибиотик во очната вода зависи од нејзината адсорпција на крвна плазма протеини.
Gistogematicheskih функција на структурата на крвта бариера е фактот, дека биолошките комплекс слободно тече на ткива и клетки на окото е потребно за нормален живот. Кога ова се случува размена gistogematicalkie помеѓу крв и ткиво течност. Сепак, крв воден бариера одложувања и не пренесува на ткивата на очите, како егзогени и ендогени супстанции, без соодветна око ткива.
Во оваа смисла, терминот "бариера gemooftalmichesky" треба да се смета во поширока смисла на зборот, дефинирајќи го како бариера, транспорт и трофични gistogematicalkie комплекс Офталмолошки орган.
Histogematogenous пропустливост на крвните бариера се зголемува со различни биолошки процеси во окото :. Воспалителни, дегенеративни, туморски и сл Затоа, од голема важност на оваа можност и степенот на преминот на разни лековити материи преку бариера за погодените ткива и клетки на окото.

На пропустливост на лекови во окото на ткива аваскуларна

Рожницата. Испорака на дрога во рожницата по системска примена се случува во очната водичка, капиларите ногата и lacrimal течности. Комора на влага е главен извор на лековити супстанции во рожницата.

леќа. Очната вода е извор на медицински супстанции кои влегуваат во леќа, па разликата во концентрација од комората за дрога и пропустливост на влага капсулата на леќата. капсула леќа слободно пропустлив за супстанции со ниска молекуларна тежина. . Молекули на поголема големина, како серумски протеини, crystallins, итн, може да помине низ капсулата до одредена големина, што одговара на - и -crystallin. Покачени нивоа на амино киселини во леќа, во споредба со очната вода, објаснува активен транспорт на амино киселини.

Стаклестото тело. стаклестото тело концентрација на хумор на дрога, во споредба со очната вода, е значително помала. Ова се должи на бавниот проток на дифузија процеси во стаклестото тело. Меѓу задниот комората и стаклестото тело на окото не е пречка. Исто така, не постои бариера меѓу стаклестото тело и ретината. Дифузија на дрога од око врши заден комора во предната комора и на стаклестото тело.
Концентрацијата на лекови во ретината екстраваскуларните ткива секогаш се многу мали, поради лошата пропустливост на ретинални капилари ѕид. На ретината капиларна ендотелијалните слој не fenestrae (прозорци), и ендотелните клетки на капиларите цврсто во непосредна близина на едни со други, кои во голема мера го отежнува дифузија на лекови преку капиларна ѕид во стаклестото тело. Сепак, оваа бариера станува значително проодност во патолошки процеси во фундусот.
Во стаклестото тело, како и во очната водичка, најдобар помине lipoidorastvorimye супстанции. Добар lipoidorastvorimy антибиотик доксициклин е многу подобро од малку lipoidorastvorimogo тетрациклини.

Видео: како брзо да се отстрани главоболка без лекови

Екскреција на лекови од око

Изведувањето на дрога од окото започнува со транзицијата дрога во екстраваскуларниот простор и интраокуларен течност.
Штом концентрацијата на лекот во крвта станува помалку од концентрација во течност на ткиво, ја менува насоката на сообраќај. Во експерименти со интравенска администрација на калциум препарати и стапка на елиминација јод од окото на нивните структури капиларна циркулација (ирис, цилијарното тело, хориоидеата, ретината) во просек 60 минути за калциум, јод - 70 мин.
Ткиво течност - течност која тече надвор од капиларите, го исполнува меѓуклеточната простор, јаз ткиво и се состои од метаболизмот на производи помеѓу крв и ткиво клетки. насока течни транспортни ткиво може да влијае на разликата во колоиден осмотски притисок помеѓу различни зони.
Во окото таму е исто така уште еден механизам за отстранување на лекови. Проток на воден хумор носач на растворен во него медицински супстанции назад во крвта. Додека намалување на дифузија и елиминација на лекот со главната струја на очната водичка има поактивна повлекување механизам на одредени супстанции од око низ крвните садови на ирис, цилијарното тело.