Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

Изопротеренол (Isadrinum). 1- (3,4-дихидроксифенил) -2-izopropilaminoetanola хидрохлорид, или N-izopropilnoradrenalina хидрохлорид. Во странство произведува како хидрохлоридна или сулфат под имињата: Изопротеренол, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, изопреналин хидрохлорид, Isopropylarterenol, Изопротеренол, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin et al. бел кристален прав. Лесно растворлив во вода. Воден раствор се малку зеленкаста нијанса. Izopropilnoradrenalin (izadrin) е добиена во 1938 година, во текот на синтезата на адреналин. Хемиски izopropilnoradrenalin се однесува на група на катехоламините и се разликува во структурата од адреналин со тоа, што метил радикал на амино група [NH - CH] се заменува со изопропил [NH - CH (CHS) 2]. Кога izopropilnoradrenalina фармаколошка студија се покажа дека, додека одржувањето на некои од својствата на адреналин, тој сепак се карактеризира со акцијата на вторите. Така, тоа придонесува за релаксација на бронхијалната, но не предизвикува вазоконстрикција и зголемување на крвниот притисок-периферни сепак, како и адреналин, што предизвикува зголемување на фреквенцијата и забрзано чукање на срцето. Во овој поглед, се смета присуство во организмот на различни видови адренергичните рецептори кои можат поповолно комуницирате адреналин izopropilnoradrenalin и соединенија слични на нив. Конечно, идеја дека постојат две големи групи адренорецептор (на А и Б-адренергичните рецептори) беше формулирана во 1948 година (Ahlquist). Потоа се идентификувани овие подгрупи рецептори: А1 и a2-, b1- б2 и -adrenoceptors. Izopropilnoradrenalin беше признат како првиот претставник на нова група на адренергични супстанции - б-адренергични, или b-агонисти. По ова, почнаа да се појавуваат нови b-adrenostimulyatorov. А карактеристика структурна карактеристика на овие соединенија е дека тие имаат страничен ланец (alkilizopropilnoy алкил терц-бутил или други) ги носи поблиску до структура на izopropilnoradrenalina. Фармаколошки и izopropilnoradrenalina терапевтски ефект (izadrina), поради неговата стимулирачки ефект на б-адренергични рецептори. Акција izadrina дистрибуирани истовремено во b1- и b2-адренергични рецептори, па влијанието на бронхиите, кардиоваскуларниот систем и другите органи опремена б-адренергични рецептори, не е селективна. Во моментов, постојат голем број на нови бета-агонисти кои имаат селективен ефект врз b1- и b2-адренергичните рецептори. Во врска со карактеристични стимулирачки ефект на б-адренергични рецептори izadrin делотворна силна bronchodilatory ефект, предизвикува зголемена фреквенција и зголемена стапка на срцето, зголемена срцева излез. Сепак, тоа се намалува вкупниот периферен васкуларен отпор (поради артериска vazoplegii), го намалува крвниот притисок, го намалува за полнење на коморите на срцето. Лекот се зголемува побарувачката на миокарден кислород. Под влијание на дрога се намалува протокот на ренална крв, малку проширена абдоминална садови, кожата, мукозните (назален), инхибиција на контракција на матката се случува, а може да има и други ефекти кои се однесуваат на побудување на бета-адренергичните рецептори. Izadrin, и покрај создавањето на избирачките b2-агонисти (ortsiprenalina, фенотерол, салбутамол и така натаму.), Се уште се користи за олеснување и спречување на напади на астма, како и астматичен и емфизематозен бронхитис, pnevmoskleroze и други болести кои вклучуваат влошување на бронхијална опструкција . Тоа може да се користи како средство за бронходилататор бронхографија и бронхоскопија. На механизам на дејство izadrina bronchodilatory и други b-агонисти (орципреналин, фенотерол, салбутамол, итн) игра улога способноста на овие соединенија за да се стимулира аденилат циклаза, што резултира со акумулација на cAMP во клетките. Последно, кои влијаат на системот протеин киназа, одземе миозин способноста да се поврзете со actin која го спречува контракција на мазните мускули и помага да се релаксираат на бронхите и bronhiolospazma отстранување. Исто така, според последните податоци, б-adrenostimulyatorov инхибираат ослободувањето на хемиски фактори мастоцитите (хистамин, "бавно прашање" SRS-А или леукотриен D4, et al.), Придонесувајќи bronhiolospazmu и воспаление феномени. Доделете izadrin како bronchodilatory агент во форма на 0,5% или 1% воден раствор за инхалација и во форма на таблети кои содржат 0,005 g на лекот, за шмукање во устата. Инхалација се врши со помош на џеб (или други) на пумпата: една инхалација на дозата, 1, 0,2 ml. Повторено вдишување ако е потребно 2 - 3 или повеќе пати на ден. Poltabletki таблета или се чуваат во уста (под јазикот) да се заврши процесот на ресорпција без голтање. Спроведување на 3 - 4 пати на ден. Како бронходилататор агенти, izadrin помалку ефикасен од развиена во последниве години, лекови. Според П. Ј и Л. Н. Zamotaeva Maksimovoy` ефективноста коефициент euspirana (izadrina) е еднаков на 22, alupenta (орципреналин) - 34 и фенотерол - 39. Izopropilnoradrenalin наоѓа, исто така, примена во третманот на пациенти со нарушена атриовентрикуларната спроводливост, за отстранување атриовентрикуларен блок и да се спречи напади во синдромот Адамс - Стоукс - Морган. Ефектот е поврзан со подобрена проводливост се должи на влијанието на симпатичкиот инервација на срцето, со зголемување на ексцитабилност и миокарден контрактилност. Сличен ефект имаат различни симпатомиметични агент, вклучувајќи и норепинефрин, епинефрин, efedrin- но овие лекови да предизвика зголемување на крвниот притисок, stenokardicheskie болка, зголемен ексцитабилност на ектопична фокуси и други несакани ефекти, што ја ограничува нивната широка употреба во атриовентрикуларен блок. Izadrin и други Б-adrenostimulyatorov поудобно за оваа намена, бидејќи тоа не го зголемуваат крвниот притисок и најмалку способни за поттикнување вентрикуларна фибрилација. Izopropilnoradrenalin исто така се користи во некои форми на кардиоген шок (normovolemic со намалување на емисиите и висок периферниот отпор). Капка по капка се администрира интравенски во 5% раствор на гликоза во доза од 0.5 - 5 mg (,0005-,005 mg) во минута. Кога кардиохирургија употреба isoproterenol во случај на нагло намалување на миокардната контрактилност во отсуство на значајна хиповолемија и тахикардија и брадикардија против позадината на јазол и вентрикуларниот ритам (по неуспехот на атропин). При примената на izadrina (особено во кардиолошки пракса) треба да се има на ум дека тоа предизвикува тахикардија, можат да ја активираат ектопична фокуси, аритмија и се заканува опасност од вентрикуларна фибрилација. При примената на izadrina, како и другите бета-агонисти, за лекување на бронхијална астма, исто така, треба да се земе во предвид можноста за повреда на кардиоваскуларниот систем, појавата на гадење, рака тремор, сува уста. Во овие случаи, намалување на дозата. Треба да се внимава кога се дава на пациенти со ангина izadrina и тиреотоксикоза. Со продолжена употреба на лекот може да се развие отпорност кон намалување на бронходилататор ефект. Аеросол izadrina (и други b-агонисти) не смее да падне во око, особено кај пациенти со глауком. Ние не препорачуваме употреба на izadrina и други бета-агонисти во првите 3 месеци од бременоста, и во поглед на нивната инхибиторен ефект на генерички активности (види. Фенотерол), треба да биде кратко пред породувањето да се спречи употребата на овие лекови. Производ форми: poroshok- 0,5% и 1% решенија во ампули на 25 и 1OO ml (за инхалација) - таблети кои содржат 0,005 g на лекот. Начин на чување: Листа Б. ладно, суво и темно место. Rp. Сол. Isadrini 0,5% 25 ml D.S. Вдишување Rp. Таб. За Isadrini, 005 N. 20 D.S. 1 таблета (имајќи го во устата додека ресорпција) се достапни во Германија подготовка "Novodrin" (Novodrin) * е izopropilnoradrenalina сулфат (изопреналин сулфат). Во акцијата одговара izadrinu. На производот: 1% раствор во ампули за инхалација на 1OO ml и 0,5% раствор во 1 ml ампули. Исто така, произведени аеросол алуминиумски лименки капацитет од 25 ml со мерење на спреј вентил. Секоја доза, sputtering со едно притискање се состои од 0.075 mg на фино разделени (големина на честички околу 10 микрони) на лекот. Во еден контејнер содржи околу 350 поединечни дози. Во заканувачки напад на астма или на почетокот вдишуваат една доза. Доколку ефектот не дојде, а потоа по 3 - 5 минути, дишам уште една доза. Повторено ingyalyatsii можно по 3 -. 4 ч Вкупниот број на инхалации на ден треба да биде повеќе од 12. Подготовката "Euspiran" исто така, кореспондира izadrinu. форма на производот: 0,5% и 1% воден раствор во ампули за инхалација од 25 ml.