Книгата "клиничка фармакологија и фармакотерапија" Поглавје 11 лекови кои се користат во кардиоваскуларни sosudistnyh zabolevaniyah11.3 protivoateroskleroticheskim sredstva11.3.4 дрога во giperliporoteidemii 11.3.4.2 фибрати деривати f

Оваа група вклучува клофибрат,безафибрат, гемфиброзил, ципрофибрат ифенофибрат. Заеднички за овие активности mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy зголеми лачењето на жолчката и црниот дроб триглицериди snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya секоја од овие лекови во крвта urovenlipidov зависи од типот на подготовка хиперлипидемија iosobennostey. Почесто во lecheniifibratami намалување triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo зголемување на нивото на холестерол и ХДЛ.

клофибрат Тоа беше прв лек etoygruppy, но поради несаканите ефекти egoprimenenie ограничен.

фенофибрат функција (Lipantil) .Polozhitelnoy фенофибрати во споредба со други фибрати yavlyaetsyavyzyvaemoe тие се намали нивоа на урична киселина na10-28%, што им даде предност нафенофибратво третманот на пациентите со хиперурикемија и sochetaniemgiperlipidemii. Покрај тоа, заедно со etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno намалува holesterinalipoproteidov ниска густина. Тој ispolzuetsyapri сите видови на хиперлипидемија освен 1tipa. На дневна доза во srednemsostavlyaet 200-400 mg. Постојат prolongirovannayaforma дроги земени еднаш sutki.Pri тип IIa хиперлипидемија постигне snizhenieurovnya вкупниот холестерол од 20-25% на LDL холестерол од 15-30%, додека триглицериди и IIb Вид на хиперлипидемија IV-на од 40-60%, а зголемување на HDL urovnyaantiaterogennogo до 22%. Polozhitelnoevliyanie фенофибрат Таа исто така има naapolipoproteiny, зголемување на нивото на апо-ВИ и апо ниво АНИ isnizhaya на апо B и апо-E.

Несакани ефекти (од 2 до 15%): гастро-интестинални нарушувања, чешање, црвенило, осип, забрзување posleotmeny дрога. Во ретки случаи otmechalismialgiya, придружено со зголемување urovnyakreatinfosfokinazy, импотенција, слабост, главоболка, вртоглавица, bessonnitsa.Inogda значително зголемување на transaminazkrovi, додека urovnigamma-глутамил и schelochnoyfosfatazy често се намалува, и овие промени се без придружба клинички динамика. Chastootmechaetsya зголеми lithogenicity жолчката во споредба со нивото пред почетокот на третманот фенофибратта, но до денес не постои доказ за зголемување на chastotyobrazovaniya камен за време на третманотфенофибрат-та.

безафибрат (Bezamidin, betsalip) се користи за истата индикации какофенофибрат. Препорачана дневна dozapreparata - 200 mg 3 пати на ден, со еквивалентни форми priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 mg еднаш на ден. Пациентите slyubitsya тип хиперлипопротеинемија безафибратефикасно го зголемува нивото на холестерол LPVP.Etot ефект дрога забележана кај пациенти spervichnoy и со секундарна хиперлипидемија поради дијабетес бубрезите ilizabolevaniem. Со продолжена употребабезафибрати (2 до 4 години) е означен stabilnyyeffekt, без развој на толеранција на ефикасноста nemu.Gipolipidemicheskaya безафибратАна инфериорен во однос на онаа на клофибрати, фенофибратА, astepen зголемување на HDL погоре. Prisravnenii безафибрати со инхибитори на GMKoAreduktazy симвастатинта и ловастатинomustanovleno дека тоа е многу повеќе povyshaeturoven ХДЛ намалува триглицеридите IHS VLDL, додека симвастатин и ловастатинефикасни во намалување на вкупниот холестерол и HSLPNP. Фреквенцијата на несакани ефекти и ihvyrazhennost третман безафибратти е не повеќе од третман на други фибрати. Во суштина etozheludochno-интестинални нарушувања, ретко - kozhnyereaktsii и од централната nervnoysistemy, случаи на хепатотоксичност за periodklinicheskogo употреба на нерегистрирани лекови. Vozrastaniyachastoty докази за формирање на жолчни камења во patsientovdlitelno Lecha безафибратима НД.

гемфиброзил. Preparathorosho апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, максимална концентрација забележано по 1-2 часа. T1 / 2raven 1,3 часа, концентрацијата на крвта на дозата на лекот pryamoproportsianalna, но кога лекот не е dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya по пат на оксидација со obrazovaniemgidroksi- и карбоксиметил soedineniyKonyugirovannye со глукуронид metabolityvydelyayutsya со урина и само 6% од измет.

Резултати Helsinkskogoissledovaniya кога се третирани повеќе од 5 години patsientovs IIa, IIb и тип IV хиперлипидемијагемфиброзилohm во дневна доза од 1200 mg покажал многу значајна (34%) намалување на бројот на кардиоваскуларни настани во споредба со плацебо групата. Votlichie од клофибрати значителни разлики маржа смртност и фреквенција на тумори меѓу двете vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov се идентификувани. гемфиброзил neobladaet силно изразена sposobnostyustimulirovaniya формирање на камен во жолчката, иако предизвикува зголемување на lipogenic жолчката. Privseh видови hyperlipidemias (освен тип 1)гемфиброзил во доза од 800-1600 mg / ден osobennoeffektiven за намалување на триглицериди (na40-60%). Вкупниот холестерол и ЛДЛ snizhaetsyasootvetstvenno 20% и до 23%, нивото на холестерол LPVPvozrastaet од 15-20%. Од несаканите ефекти tolkozheludochno-интестинални нарушувања и почесто кога се sypnablyudalis гемфиброзили во споредба со плацебо. gepatotoksichnostipreparata случаи во клиничка употреба не е опишан.

ципрофибрат naznachayutpo 100-200 mg / ден. Неговиот gipolipidemicheskayaeffektivnost слична на онаа на drugihfibratov. Некои студии биле pokazanregress кожата ксантоми се третираатципрофибратом пациенти. продолжена употреба убедливи податоци obezopasnostiципрофибрати уште.

фибрати имот povyshataktivnost липопротеин липаза snizhatkontsentratsiyu плазма триглицериди, холестерол и ХДЛ uvelichivaturoven зајакне deystviegipoglikemicheskih лекови го прави ihpreparatami избор за пациенти saharnymdiabetom кога, и покрај korrektsiyugiperglikemii забележани хиперлипидемија.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

Оваа група вклучува клофибрат,безафибрат, гемфиброзил, ципрофибрат ифенофибрат. Заеднички за овие активности mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy зголеми лачењето на жолчката и црниот дроб триглицериди snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya секоја од овие лекови во крвта urovenlipidov зависи од типот на подготовка хиперлипидемија iosobennostey. Почесто во lecheniifibratami намалување triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo зголемување на нивото на холестерол и ХДЛ.

клофибрат Тоа беше прв лек etoygruppy, но поради несаканите ефекти egoprimenenie ограничен.

фенофибрат функција (Lipantil) .Polozhitelnoy фенофибрати во споредба со други фибрати yavlyaetsyavyzyvaemoe тие се намали нивоа на урична киселина na10-28%, што им даде предност нафенофибратво третманот на пациентите со хиперурикемија и sochetaniemgiperlipidemii. Покрај тоа, заедно со etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno намалува holesterinalipoproteidov ниска густина. Тој ispolzuetsyapri сите видови на хиперлипидемија освен 1tipa. На дневна доза во srednemsostavlyaet 200-400 mg. Постојат prolongirovannayaforma дроги земени еднаш sutki.Pri тип IIa хиперлипидемија постигне snizhenieurovnya вкупниот холестерол од 20-25% на LDL холестерол од 15-30%, додека триглицериди и IIb Вид на хиперлипидемија IV-на од 40-60%, а зголемување на HDL urovnyaantiaterogennogo до 22%. Polozhitelnoevliyanie фенофибрат Таа исто така има naapolipoproteiny, зголемување на нивото на апо-ВИ и апо ниво АНИ isnizhaya на апо B и апо-E.

Несакани ефекти (од 2 до 15%): гастро-интестинални нарушувања, чешање, црвенило, осип, забрзување posleotmeny дрога. Во ретки случаи otmechalismialgiya, придружено со зголемување urovnyakreatinfosfokinazy, импотенција, слабост, главоболка, вртоглавица, bessonnitsa.Inogda значително зголемување на transaminazkrovi, додека urovnigamma-глутамил и schelochnoyfosfatazy често се намалува, и овие промени се без придружба клинички динамика. Chastootmechaetsya зголеми lithogenicity жолчката во споредба со нивото пред почетокот на третманот фенофибратта, но до денес не постои доказ за зголемување на chastotyobrazovaniya камен за време на третманотфенофибрат-та.

безафибрат (Bezamidin, betsalip) се користи за истата индикации какофенофибрат. Препорачана дневна dozapreparata - 200 mg 3 пати на ден, со еквивалентни форми priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 mg еднаш на ден. Пациентите slyubitsya тип хиперлипопротеинемија безафибратефикасно го зголемува нивото на холестерол LPVP.Etot ефект дрога забележана кај пациенти spervichnoy и со секундарна хиперлипидемија поради дијабетес бубрезите ilizabolevaniem. Со продолжена употребабезафибрати (2 до 4 години) е означен stabilnyyeffekt, без развој на толеранција на ефикасноста nemu.Gipolipidemicheskaya безафибратАна инфериорен во однос на онаа на клофибрати, фенофибратА, astepen зголемување на HDL погоре. Prisravnenii безафибрати со инхибитори на GMKoAreduktazy симвастатинта и ловастатинomustanovleno дека тоа е многу повеќе povyshaeturoven ХДЛ намалува триглицеридите IHS VLDL, додека симвастатин и ловастатинефикасни во намалување на вкупниот холестерол и HSLPNP. Фреквенцијата на несакани ефекти и ihvyrazhennost третман безафибратти е не повеќе од третман на други фибрати. Во суштина etozheludochno-интестинални нарушувања, ретко - kozhnyereaktsii и од централната nervnoysistemy, случаи на хепатотоксичност за periodklinicheskogo употреба на нерегистрирани лекови. Vozrastaniyachastoty докази за формирање на жолчни камења во patsientovdlitelno Lecha безафибратима НД.

гемфиброзил. Preparathorosho апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, максимална концентрација забележано по 1-2 часа. T1 / 2raven 1,3 часа, концентрацијата на крвта на дозата на лекот pryamoproportsianalna, но кога лекот не е dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya по пат на оксидација со obrazovaniemgidroksi- и карбоксиметил soedineniyKonyugirovannye со глукуронид metabolityvydelyayutsya со урина и само 6% од измет.

Резултати Helsinkskogoissledovaniya кога се третирани повеќе од 5 години patsientovs IIa, IIb и тип IV хиперлипидемијагемфиброзилohm во дневна доза од 1200 mg покажал многу значајна (34%) намалување на бројот на кардиоваскуларни настани во споредба со плацебо групата. Votlichie од клофибрати значителни разлики маржа смртност и фреквенција на тумори меѓу двете vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov се идентификувани. гемфиброзил neobladaet силно изразена sposobnostyustimulirovaniya формирање на камен во жолчката, иако предизвикува зголемување на lipogenic жолчката. Privseh видови hyperlipidemias (освен тип 1)гемфиброзил во доза од 800-1600 mg / ден osobennoeffektiven за намалување на триглицериди (na40-60%). Вкупниот холестерол и ЛДЛ snizhaetsyasootvetstvenno 20% и до 23%, нивото на холестерол LPVPvozrastaet од 15-20%. Од несаканите ефекти tolkozheludochno-интестинални нарушувања и почесто кога се sypnablyudalis гемфиброзили во споредба со плацебо. gepatotoksichnostipreparata случаи во клиничка употреба не е опишан.

ципрофибрат naznachayutpo 100-200 mg / ден. Неговиот gipolipidemicheskayaeffektivnost слична на онаа на drugihfibratov. Некои студии биле pokazanregress кожата ксантоми се третираатципрофибратом пациенти. продолжена употреба убедливи податоци obezopasnostiципрофибрати уште.

фибрати имот povyshataktivnost липопротеин липаза snizhatkontsentratsiyu плазма триглицериди, холестерол и ХДЛ uvelichivaturoven зајакне deystviegipoglikemicheskih лекови го прави ihpreparatami избор за пациенти saharnymdiabetom кога, и покрај korrektsiyugiperglikemii забележани хиперлипидемија.