Книгата "клиничка фармакологија и фармакотерапија" - главата на 16 лекови кои се користат во хематолошки малигни заболувања и други тумори 16,2 алкилирачки Connection- 16.2.2 механизми на дејство

алкилирачки агенси

Алкилирачки лекови - заедничка iznaibolee групи tsitostatikov.Mehanizm своите постапки поврзани со повреда sintezaDNK и во помала мера - РНК. Во rezultateispolzovaniya бифункционален вкрстено поврзување случува alkiliruyuschihagentov ДНК dvuhnitey и скршени предива во време поделба овие репликацијата на ДНК.

деривати хлороетиламинs

embihin (Mustargen, hlorometin) е активна во хронична миелоидна леукемија, лимфни iretikulosarkome, кламидија, мал клеточен рак на белите дробови. Во моментов vremyapreparat најчесто се користат во болест skhemahlecheniya Хочкин.

Постојат неколку metodovprimeneniya embihina: Метод на болус - 0.1 mg / тело kgmassy интравенски за 4 дена или 0,4mg / kg - odnokratno- фракционо метод на истегнување - 5-6mg три пати неделно (вкупна доза од 40-120 mg) . Со третман pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi се во контакт со неа лекови, флебитис, гадење, повраќање, панцитопенија.

hlorbutin (Хлорамбуцил,leykeran) - tsiklospetsifichny дрога horoshovsasyvaetsya гастроинтестиналниот trakte.Rekomenduetsya hronicheskogolimfoleykoza на третман, Хочкиновата болест, лимфни iretikulosarkomy, болест Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya лимфом), јајниците рак.

На дневна доза од 2-10 mg.Prodolzhitelnost текот на 2-6 недели. Вкупниот nakurs доза третман - 300-600 mg. Kursalecheniya Времетраење 4-9 недели. доза на одржување 0,03-0,1 mg / kg vsutki.

Често има Гранулоцитно itrombotsitopenii.

допа ispolzuetsyapreimuschestvenno со хламидија, rezhepri iretikulosarkomatoze хронична миелоидна леукемија. Тоа се користи после јадење vdoze 6-10 mg на секои 5 дена, кога hronicheskommieloleykoze - на секои 3-4 дена, а потоа 10 mg (вкупна доза во износ од 30-130 mg).

допа се администрира во комбинација со друга терапија и радиотерапија. Pobochnoedeystvie - крв ​​угнетување. Според spektrudeystviya дрога во близина на embihina.

Sarkolizin (Alkeran, мелфаланот) Добро се апсорбира во гастроинтестиналниот trakte.Aktivnost се одржува за 6 ch.Primenyaetsya во лекувањето на миелом, тестисите семином и reticulosarcoma. Preparatvvodyat интравенозно, интраартериски, vseroznye шуплина и се администрира орално. Во внатрешноста на интравенски корисници на дрога се администрира 1 пат неделно vdoze 0,5-0,7 mg / kg, третман 4-7 nedel- тоа takzheprimenyayut на високо доза (80-100 mg), 1 2-3 nedili администриран дневно или секој втор ден внатре po10-15 mg (вкупна доза за третман на 200-300 mg). Vbryushnuyu администрира 40-100 mg празнина, плеврален 20-80mg на лекот.

Ако по 2-3 инјекции preparataterapevtichesky ефект отсутен, lechenienetselesoobrazno поради неосетливост dannoyopuholi sarkoliziny.

Asalin слични во структурата на imehanizmu акција sarkoliziny. Klinicheskieffektiven во мултипла миелома, gematosarkome, тестисите семином. Практично нема ugnetaetkrovetvoreniya.

Лекот се дава орално на 1 gezhednevno (вкупна доза за третман 20-30 g). Izpobochnyh појави треба да се напомене snizhenieappetita, гадење и повраќање, многу redkonablyudaetsya тромбоцитопенија.

Lofenal користени prilimfogranulematoze, хронична лимфоцитна леукемија, канцер на јајниците. Администрира орално во доза 0,6-1,2 g.Kursovaya е 30-50 g

Degranol одреди prilimfogranulematoze, хронична mieloze ретко -limfoleykoze, gematosarkomah, миелом bolezni.Vvodyat интравенски (50-100 mg / ден). Вкупниот доза - 600-1000mg.

циклофосфамид (Endoxaneциклофосфамид) Дали tsiklospetsifichnympreparatom. активната состојка е формирана vrezultate метаболизмот циклофосфамида.

Фармакокинетика. priprieme внатрешно биорасположивост е 90%. Raspredeleniyaraven волумен 0,6 l / kg. Врзани со протеини 12-14% циклофосфамидa.Preparat навлегува во цереброспиналната течност iastsiticheskuyu. Кривата опишан од страна на kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish со клиренс на креатинин помал од 20 ml / корекција на дозата mintrebuetsya циклофосфамидa.Porazhenie на црниот дроб се зголемува vremyabiotransformatsii дрога, и средства кои ги потисне микрозомални ензими се забрза ee.T1 / 2 циклофосфамиди h е 4-6. Со mochoyvyvoditsya 60% од лекот во форма на metabolitov.Metabolizm циклофосфамидкако што се случува во mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya резултира со 4-hydroxycyclophosphamide ialdofosfamid кои се транспортни форма. Vrezultate понатаму ензимски prevrascheniyetih метаболити формирани повеќе две супстанции: 4-ketotsiklofosfamid и karboksifosfamid (излачува во урината).

циклофосфамид применета primelkokletochnom рак на белите дробови, канцер на molochnoyzhelezy, крв-lymphosarcoma и други сарком, мултипла миелома, Хоџкинсова болест, акутна ihronicheskom леукемија, Вилмсов тумор (на ембрионот carcinosarcoma).

Употреба на три режими третман: 1) на 3mg / kg дневно или 6 mg / kg на секои други ден-2) на 15 mg / kg 1 пат во 5 дена vnutrivenno- 3) 30-45 mg / kg, 2-3 недели изолатор 1 i.v. .

вкупното текот доза е 6-12 g.Bolshie доза (Шема 3) се употребени во опасни синдроми dlyazhizni компресија.

На негативните настани треба otmetittoshnotu и повраќање, здравоpetsiyu, леукопенија, хеморагичен цистит.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

алкилирачки агенси

Алкилирачки лекови - заедничка iznaibolee групи tsitostatikov.Mehanizm своите постапки поврзани со повреда sintezaDNK и во помала мера - РНК. Во rezultateispolzovaniya бифункционален вкрстено поврзување случува alkiliruyuschihagentov ДНК dvuhnitey и скршени предива во време поделба овие репликацијата на ДНК.

деривати хлороетиламинs

embihin (Mustargen, hlorometin) е активна во хронична миелоидна леукемија, лимфни iretikulosarkome, кламидија, мал клеточен рак на белите дробови. Во моментов vremyapreparat најчесто се користат во болест skhemahlecheniya Хочкин.

Постојат неколку metodovprimeneniya embihina: Метод на болус - 0.1 mg / тело kgmassy интравенски за 4 дена или 0,4mg / kg - odnokratno- фракционо метод на истегнување - 5-6mg три пати неделно (вкупна доза од 40-120 mg) . Со третман pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi се во контакт со неа лекови, флебитис, гадење, повраќање, панцитопенија.

hlorbutin (Хлорамбуцил,leykeran) - tsiklospetsifichny дрога horoshovsasyvaetsya гастроинтестиналниот trakte.Rekomenduetsya hronicheskogolimfoleykoza на третман, Хочкиновата болест, лимфни iretikulosarkomy, болест Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya лимфом), јајниците рак.

На дневна доза од 2-10 mg.Prodolzhitelnost текот на 2-6 недели. Вкупниот nakurs доза третман - 300-600 mg. Kursalecheniya Времетраење 4-9 недели. доза на одржување 0,03-0,1 mg / kg vsutki.

Често има Гранулоцитно itrombotsitopenii.

допа ispolzuetsyapreimuschestvenno со хламидија, rezhepri iretikulosarkomatoze хронична миелоидна леукемија. Тоа се користи после јадење vdoze 6-10 mg на секои 5 дена, кога hronicheskommieloleykoze - на секои 3-4 дена, а потоа 10 mg (вкупна доза во износ од 30-130 mg).

допа се администрира во комбинација со друга терапија и радиотерапија. Pobochnoedeystvie - крв ​​угнетување. Според spektrudeystviya дрога во близина на embihina.

Sarkolizin (Alkeran, мелфаланот) Добро се апсорбира во гастроинтестиналниот trakte.Aktivnost се одржува за 6 ch.Primenyaetsya во лекувањето на миелом, тестисите семином и reticulosarcoma. Preparatvvodyat интравенозно, интраартериски, vseroznye шуплина и се администрира орално. Во внатрешноста на интравенски корисници на дрога се администрира 1 пат неделно vdoze 0,5-0,7 mg / kg, третман 4-7 nedel- тоа takzheprimenyayut на високо доза (80-100 mg), 1 2-3 nedili администриран дневно или секој втор ден внатре po10-15 mg (вкупна доза за третман на 200-300 mg). Vbryushnuyu администрира 40-100 mg празнина, плеврален 20-80mg на лекот.

Ако по 2-3 инјекции preparataterapevtichesky ефект отсутен, lechenienetselesoobrazno поради неосетливост dannoyopuholi sarkoliziny.

Asalin слични во структурата на imehanizmu акција sarkoliziny. Klinicheskieffektiven во мултипла миелома, gematosarkome, тестисите семином. Практично нема ugnetaetkrovetvoreniya.

Лекот се дава орално на 1 gezhednevno (вкупна доза за третман 20-30 g). Izpobochnyh појави треба да се напомене snizhenieappetita, гадење и повраќање, многу redkonablyudaetsya тромбоцитопенија.

Lofenal користени prilimfogranulematoze, хронична лимфоцитна леукемија, канцер на јајниците. Администрира орално во доза 0,6-1,2 g.Kursovaya е 30-50 g

Degranol одреди prilimfogranulematoze, хронична mieloze ретко -limfoleykoze, gematosarkomah, миелом bolezni.Vvodyat интравенски (50-100 mg / ден). Вкупниот доза - 600-1000mg.

циклофосфамид (Endoxaneциклофосфамид) Дали tsiklospetsifichnympreparatom. активната состојка е формирана vrezultate метаболизмот циклофосфамида.

Фармакокинетика. priprieme внатрешно биорасположивост е 90%. Raspredeleniyaraven волумен 0,6 l / kg. Врзани со протеини 12-14% циклофосфамидa.Preparat навлегува во цереброспиналната течност iastsiticheskuyu. Кривата опишан од страна на kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish со клиренс на креатинин помал од 20 ml / корекција на дозата mintrebuetsya циклофосфамидa.Porazhenie на црниот дроб се зголемува vremyabiotransformatsii дрога, и средства кои ги потисне микрозомални ензими се забрза ee.T1 / 2 циклофосфамиди h е 4-6. Со mochoyvyvoditsya 60% од лекот во форма на metabolitov.Metabolizm циклофосфамидкако што се случува во mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya резултира со 4-hydroxycyclophosphamide ialdofosfamid кои се транспортни форма. Vrezultate понатаму ензимски prevrascheniyetih метаболити формирани повеќе две супстанции: 4-ketotsiklofosfamid и karboksifosfamid (излачува во урината).

циклофосфамид применета primelkokletochnom рак на белите дробови, канцер на molochnoyzhelezy, крв-lymphosarcoma и други сарком, мултипла миелома, Хоџкинсова болест, акутна ihronicheskom леукемија, Вилмсов тумор (на ембрионот carcinosarcoma).

Употреба на три режими третман: 1) на 3mg / kg дневно или 6 mg / kg на секои други ден-2) на 15 mg / kg 1 пат во 5 дена vnutrivenno- 3) 30-45 mg / kg, 2-3 недели изолатор 1 i.v. .

вкупното текот доза е 6-12 g.Bolshie доза (Шема 3) се употребени во опасни синдроми dlyazhizni компресија.

На негативните настани треба otmetittoshnotu и повраќање, здравоpetsiyu, леукопенија, хеморагичен цистит.