Во книгата "Клиничка фармакологија и фармакотерапија" Поглавје 22 средства за локални и obscheyanestezii 22,3 локални анестетици, класификација и mehanizmdeystviya

локални анестетици

Локалните анестетици otnosyatsyalekarstvennye средства кои го блокираат opredelennyhkontsentratsiyah нервен чин provodimost.Oni на било кој дел на нервниот систем и сакам доволно типови на нервни влакна. ПинГуми snervnym барел, локални анестетици предизвика kmotornomu и сензорни парализа во innerviruemyhoblastyah. Многу супстанции доведе до blokadenervnoy спроводливост, но штета vyzyvayutneobratimye нервните клетки. Mestnyeanestetiki преку дејствување на нервните клетки, блокирање на нивната функционална активност tolkona одредено време во иднина, како и нивните funktsiyavnov нормализира.

Механизмот на дејство

Локални анестетици preduprezhdayutgeneratsiyu и спроведување на нервните импулси. Ihosnovnaya точка на примена - nervnyhkletok мембраната.

Механизмот на дејство изразени во mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya заклучен од интервенирање во protsessygeneratsii потенцијал нервните акција. Oniumenshayut клеточната мембрана пропустливост на натриум dlyaionov дека придружени depolyarizatsieymembrany. Еден од најважните начини blokirovaniyanatrievyh канали е mestnymianestetikami Ca ++ поместување од рецепторите лоцирани navnutrenney површината на мембраната. Izmenyayapotentsial акција во мембраните на нервните клетки, локални анестетици не предизвикуваат vyrazhennomuizmeneniyu одмара потенцијал.

Anesteticheskihsredstv локална акција на различни видови на нервни volokonneodinakovo. Како по правило, мали нервни voloknabolee чувствителни на анестетици, chemkrupnye. Така nemielinovye legcheblokiruyutsya влакна од миелинот.

Анестетици може да бидат присутни во јонизиран и vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. На празен форма многу legcheprohodyat преку нерв мембрана, а потоа се врзуваат за да се формира сооднос kakionizirovannye retseptorami.Ih се определува со параметри, како што дрога pKa, pH и pH mesteinektsii.

Локални анестетици се обично okazyvayutvozdeystvie само на местото на инјектирање. Сепак priopredelennyh услови mozhetpopadat дел агент во системската циркулација и даде obschiyeffekt. Стапката на системски фармакокинетиката absorbtsiiopredelyaetsya лекови васкуларизација на местото на инјектирање, kontsentratsieyvvodimogo брзина решение vvedeniyalekarstva. За да се намали системски ефекти, токсични ефекти и продолжување effektamestnyh анестетици често се користат vkombinatsii со вазоконстриктори (епинефрин).

Локални анестетици се slabymiosnovaniyami со pKa помеѓу 7.5 и 8.9.

Локални анестетици се поделени во dvatipa: естери (прокаин) vplazme се метаболизирани со esterases, и амиди (лидокаин), metabolizmkotoryh се јавува главно во црниот дроб и утврдување на хепатална протокот на крв. Кога etomtolko neizmennogolekarstva мал дел може да се открие во урината.

Главната farmakokineticheskoeparametry локални анестетици се дадени во табелата. 22.1.

лидокаин (Лидокаин, lignocaine) има поизразен интензитет iprodolzhitelnostyu дејство во споредба со другите анестетици (на пример, новокаината). Vbolshinstve случаи, лек на избор, но бара внимателно чувствителност povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym и системот својства. Локалните effektvyrazhaetsya во намалувањето на болката и други vidovchuvstvitelnosti, вазодилатација и snizheniimotornoy функција. систематски ефект обично се забележани во високи дози ivnutrivennoy инфузија и се состои од proyavleniygeneralizovannoy стабилизација мембрана (антиаритмици сопственост).

Фармакокинетика. лидокаин dovolnobystro апсорбира од страна на парентерална апсорпција vvedenii.Skorost може да се ограничи со prisochetanii адреналин-та. Во исто време на појавата на токсични etimsnizhaetsya reaktsiyi зголемува времетраењето на дејствотолидокаина. Razvivaetsyabystro анестетски ефект. лидокаин метаболизира во pechenimikrosomalnoy оксидаза од dealkilirovaniyav monoetilglitsin и xylidene. Последните obladaetanesteticheskim и токсични svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% се излачува во урината.

Во решенија со концентрации до 0,5%лидокаин подеднакво токсичен за новокаина-та. Boleekontsentrirovannye решенија (2%) се супериорни potoksichnosti новокаина. Колку што лидокаинметаболизира во црниот дроб, црниот дроб може toksicheskoedeystvie. Кога vyrazhennoyindividualnoy чувствителност и priperedozirovke дрога може nablyudatsyafibrillyatsiya коморите и срцев удар. Vsravnenii со новокаината okazyvaettoksicheskogo нема ефект на респираторната функција.

Најчестите pobochnymproyavleniyam вклучуваат вознемиреност, несоница, амнезија, вртоглавица, тремор, конвулзии, dyhatelnayanedostatochnost. Третман на компликации vklyuchaetiskusstvennuyu вентилација, интравенска vvedenietiopentala, seduksenи суксаметониумот или prisudorozhnom синдром.

Кардио-sosudistoysistemy може да се случи: хипотензија, бледило, потење, брадикардија, snizhenieserdechnogo исфрлањето, срцев удар.

Алергиски реакции: бронхоспазам, уртикарија, angionevroticheskiyotek, ретко - Пинпрефинета дерматитис.

Клиничка употреба: dlyapodkozhnoy и интрадермален infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% решенија лидокаини, во употреба sochetaniis норадреналин сооднос од 1: 200 000.Dlya нервен блок администрира 2% решенија ssootnosheniem норадреналин 1:80 000- 4% растворлидокаинкако што се користи во oftalmologicheskoypraktike за добра аналгезија без cycloplegic, мидријаза и вазоконстрикција.

кокаин otnostitsja да mestnymanesteticheskim Алкалоид добиени izlistev Јужна Америка растенијата (Erythroxylon кока) .Obladaet системска токсичност поради chemego користи само локално. Централна effektykokaina повеќе поврзани со неговото depressivnymvozdeystviem отколку со стимулирање.

Фармакокинетика. Кокаин obladaethoroshey трансдермална vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye решенија апсорбира boleemedlenno од разредува, поради vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya естераза активности на разни органи, делумно и црниот дроб естераза некои плазма chastgidroliziruetsya. Околу 10% се излачува преку бубрезите vneizmenennom државата.

Intoksitsiya вклучува sebyadvigatelnoe анксиозност, тахикардија, колапс, конвулзии, кома и смрт.

Ефекти врз ЦНС на првиот etapevyrazhaetsya во подигање на крв davleniyaso повраќање, по што следи depressivnymvozdeystviem. Ниски дози stimuliruyutdyhatelny центар, висока - причина депресија.

Клиничка употреба: 4% rastvorkokaina е силен анестетик и примена во nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Максималната analgeticheskayaaktivnost трае 20-30 мин. 4% rastvoryispolzuyut на ОРЛ praktike.Minimalnaya површина anesteziisostavlyaet доза од 3 mg / kg, максимум - 200 mg. Тоа не е препорачливо да се користи и како svazokonstriktorami кокаин, obladayavazokonstriktornym potentsiruetdeystvie ефект.

новокаина. Farmakologicheskoedeystvie новокаинаи е идентичен со другите mestnymanestetikam.

Фармакокинетика. Кога parenteralnomvvedenii добро се апсорбира. во protsessevsasyvaniya новокаина Тоа се хидролизира брзо, главно во крвотокот од vozdeystviyaesteraz и плазма холинестераза. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya киселина хидролиза и dietilaminetanol.S урина излачува 80% од формулацијата. новокаинаТаа се однесува на препарати со многу korotkimideystviem, што се должи на нејзиното дејство и vyrazhennymvazodilatiruyuschim висок pKa, што создава услови за неговиот јонизација дури prifiziologicheskih pH вредност.

Несакани ефекти. Egodeystvii изразени во централниот нервен систем и кардиоваскуларниот sistemu.Chasto алергиски реакции.

Дозите и методи vvedeniyamestnoanesteziruyuschih значи прикажани во

 .

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

локални анестетици

Локалните анестетици otnosyatsyalekarstvennye средства кои го блокираат opredelennyhkontsentratsiyah нервен чин provodimost.Oni на било кој дел на нервниот систем и сакам доволно типови на нервни влакна. ПинГуми snervnym барел, локални анестетици предизвика kmotornomu и сензорни парализа во innerviruemyhoblastyah. Многу супстанции доведе до blokadenervnoy спроводливост, но штета vyzyvayutneobratimye нервните клетки. Mestnyeanestetiki преку дејствување на нервните клетки, блокирање на нивната функционална активност tolkona одредено време во иднина, како и нивните funktsiyavnov нормализира.

Механизмот на дејство

Локални анестетици preduprezhdayutgeneratsiyu и спроведување на нервните импулси. Ihosnovnaya точка на примена - nervnyhkletok мембраната.

Механизмот на дејство изразени во mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya заклучен од интервенирање во protsessygeneratsii потенцијал нервните акција. Oniumenshayut клеточната мембрана пропустливост на натриум dlyaionov дека придружени depolyarizatsieymembrany. Еден од најважните начини blokirovaniyanatrievyh канали е mestnymianestetikami Ca ++ поместување од рецепторите лоцирани navnutrenney површината на мембраната. Izmenyayapotentsial акција во мембраните на нервните клетки, локални анестетици не предизвикуваат vyrazhennomuizmeneniyu одмара потенцијал.

Anesteticheskihsredstv локална акција на различни видови на нервни volokonneodinakovo. Како по правило, мали нервни voloknabolee чувствителни на анестетици, chemkrupnye. Така nemielinovye legcheblokiruyutsya влакна од миелинот.

Анестетици може да бидат присутни во јонизиран и vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. На празен форма многу legcheprohodyat преку нерв мембрана, а потоа се врзуваат за да се формира сооднос kakionizirovannye retseptorami.Ih се определува со параметри, како што дрога pKa, pH и pH mesteinektsii.

Локални анестетици се обично okazyvayutvozdeystvie само на местото на инјектирање. Сепак priopredelennyh услови mozhetpopadat дел агент во системската циркулација и даде obschiyeffekt. Стапката на системски фармакокинетиката absorbtsiiopredelyaetsya лекови васкуларизација на местото на инјектирање, kontsentratsieyvvodimogo брзина решение vvedeniyalekarstva. За да се намали системски ефекти, токсични ефекти и продолжување effektamestnyh анестетици често се користат vkombinatsii со вазоконстриктори (епинефрин).

Локални анестетици се slabymiosnovaniyami со pKa помеѓу 7.5 и 8.9.

Локални анестетици се поделени во dvatipa: естери (прокаин) vplazme се метаболизирани со esterases, и амиди (лидокаин), metabolizmkotoryh се јавува главно во црниот дроб и утврдување на хепатална протокот на крв. Кога etomtolko neizmennogolekarstva мал дел може да се открие во урината.

Главната farmakokineticheskoeparametry локални анестетици се дадени во табелата. 22.1.

лидокаин (Лидокаин, lignocaine) има поизразен интензитет iprodolzhitelnostyu дејство во споредба со другите анестетици (на пример, новокаината). Vbolshinstve случаи, лек на избор, но бара внимателно чувствителност povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym и системот својства. Локалните effektvyrazhaetsya во намалувањето на болката и други vidovchuvstvitelnosti, вазодилатација и snizheniimotornoy функција. систематски ефект обично се забележани во високи дози ivnutrivennoy инфузија и се состои од proyavleniygeneralizovannoy стабилизација мембрана (антиаритмици сопственост).

Фармакокинетика. лидокаин dovolnobystro апсорбира од страна на парентерална апсорпција vvedenii.Skorost може да се ограничи со prisochetanii адреналин-та. Во исто време на појавата на токсични etimsnizhaetsya reaktsiyi зголемува времетраењето на дејствотолидокаина. Razvivaetsyabystro анестетски ефект. лидокаин метаболизира во pechenimikrosomalnoy оксидаза од dealkilirovaniyav monoetilglitsin и xylidene. Последните obladaetanesteticheskim и токсични svoystvami.Priblizitelno xylidene 75% се излачува во урината.

Во решенија со концентрации до 0,5%лидокаин подеднакво токсичен за новокаина-та. Boleekontsentrirovannye решенија (2%) се супериорни potoksichnosti новокаина. Колку што лидокаинметаболизира во црниот дроб, црниот дроб може toksicheskoedeystvie. Кога vyrazhennoyindividualnoy чувствителност и priperedozirovke дрога може nablyudatsyafibrillyatsiya коморите и срцев удар. Vsravnenii со новокаината okazyvaettoksicheskogo нема ефект на респираторната функција.

Најчестите pobochnymproyavleniyam вклучуваат вознемиреност, несоница, амнезија, вртоглавица, тремор, конвулзии, dyhatelnayanedostatochnost. Третман на компликации vklyuchaetiskusstvennuyu вентилација, интравенска vvedenietiopentala, seduksenи суксаметониумот или prisudorozhnom синдром.

Кардио-sosudistoysistemy може да се случи: хипотензија, бледило, потење, брадикардија, snizhenieserdechnogo исфрлањето, срцев удар.

Алергиски реакции: бронхоспазам, уртикарија, angionevroticheskiyotek, ретко - Пинпрефинета дерматитис.

Клиничка употреба: dlyapodkozhnoy и интрадермален infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% решенија лидокаини, во употреба sochetaniis норадреналин сооднос од 1: 200 000.Dlya нервен блок администрира 2% решенија ssootnosheniem норадреналин 1:80 000- 4% растворлидокаинкако што се користи во oftalmologicheskoypraktike за добра аналгезија без cycloplegic, мидријаза и вазоконстрикција.

кокаин otnostitsja да mestnymanesteticheskim Алкалоид добиени izlistev Јужна Америка растенијата (Erythroxylon кока) .Obladaet системска токсичност поради chemego користи само локално. Централна effektykokaina повеќе поврзани со неговото depressivnymvozdeystviem отколку со стимулирање.

Фармакокинетика. Кокаин obladaethoroshey трансдермална vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye решенија апсорбира boleemedlenno од разредува, поради vyrazhennogovazokonstriktornogo pervyh.Metaboliziruetsya естераза активности на разни органи, делумно и црниот дроб естераза некои плазма chastgidroliziruetsya. Околу 10% се излачува преку бубрезите vneizmenennom државата.

Intoksitsiya вклучува sebyadvigatelnoe анксиозност, тахикардија, колапс, конвулзии, кома и смрт.

Ефекти врз ЦНС на првиот etapevyrazhaetsya во подигање на крв davleniyaso повраќање, по што следи depressivnymvozdeystviem. Ниски дози stimuliruyutdyhatelny центар, висока - причина депресија.

Клиничка употреба: 4% rastvorkokaina е силен анестетик и примена во nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Максималната analgeticheskayaaktivnost трае 20-30 мин. 4% rastvoryispolzuyut на ОРЛ praktike.Minimalnaya површина anesteziisostavlyaet доза од 3 mg / kg, максимум - 200 mg. Тоа не е препорачливо да се користи и како svazokonstriktorami кокаин, obladayavazokonstriktornym potentsiruetdeystvie ефект.

новокаина. Farmakologicheskoedeystvie новокаинаи е идентичен со другите mestnymanestetikam.

Фармакокинетика. Кога parenteralnomvvedenii добро се апсорбира. во protsessevsasyvaniya новокаина Тоа се хидролизира брзо, главно во крвотокот од vozdeystviyaesteraz и плазма холинестераза. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya киселина хидролиза и dietilaminetanol.S урина излачува 80% од формулацијата. новокаинаТаа се однесува на препарати со многу korotkimideystviem, што се должи на нејзиното дејство и vyrazhennymvazodilatiruyuschim висок pKa, што создава услови за неговиот јонизација дури prifiziologicheskih pH вредност.

Несакани ефекти. Egodeystvii изразени во централниот нервен систем и кардиоваскуларниот sistemu.Chasto алергиски реакции.

Дозите и методи vvedeniyamestnoanesteziruyuschih значи прикажани во

 .