Во книгата "Клиничка фармакологија и фармакотерапија", изјави шефот на 6 главни voprosyfarmakokinetiki 6.1 одредување на фармакокинетиката и нејзините главни параметри

поглавје 6

КЛУЧНИ VOPROSYFARMAKOKINETIKI

OPREDELENIEFARMAKOKINETIKI и неговите карактеристики

Фармакокинетиката - фармакологија razdelklinicheskoy, предмет kotorogoyavlyaetsya студијата на процесот на апсорпција, дистрибуција, протеини, Метаболизам и екскреција lekarstvennyhveschestv. Фармакокинетиката е otnositelnonovoy науката. Неговиот развој беше vozmozhnymblagodarya развој и примена на методите praktikuvysokochuvstvitelnyh opredeleniyasoderzhaniya лекови vbiologicheskih средини - gazozhidkostnoyhromatografii, радиоимуноесеј, ензим-хемиски и други методи, како и развој на методи takzheblagodarya matematicheskogomodelirovaniya фармакокинетски студии protsessov.Farmakokineticheskie provodyatsyaspetsialistami во областа на аналитичка хемија, хемичари, фармацевти, биолози, norezultaty може да биде многу корисно за на лекар. Naosnovanii податоци врз фармакокинетиката на лекот се утврдува iliinogo доза optimalnyyput администрација на лекот iprodolzhitelnost третман. Редовна kontrolsoderzhaniya лекови vbiologicheskih течности овозможува третман svoevremennokorrigirovat.

Познавање на основни printsipovfarmakokinetiki, способноста да ги користите пракса од особено значење во случаите каде што не е јасно причини за неефикасноста lecheniyaili лоша подносливост lekarstvennogopreparata пациенти, при лекување на пациенти stradayuschihzabolevaniyami црниот дроб и бубрезите, со odnovremennomprimenenii повеќе лекови etal.

Farmakokineticheskieissledovaniya потребно кога развој novyhpreparatov, нивните дозирани форми, како и клиничките и prieksperimentalnyh ispytaniyahlekarstvennyh значи.

Процесите кои се случуваат во телото slekarstvennymi препарати, mogutbyt опишан од страна на неколку параметри.

константна стапка елиминација (Kel), апсорпција (ka), и екскреција (Kex) harakterizuyutsootvetstvenno брзината на исчезнување preparataiz тело со Метаболизам и екскреција, стапката на приемот на решението од местото на администрација и стапката на екскреција vkrov со урина, измет, и др slyunoyi.

На полу-живот (t1 / 2) да биде потребно време да се намали крвниот vdvoekontsentratsii дрога зависи otkonstanty стапка на елиминација (t1 / 2 = 0,693 / Кел). Periodpoluabsorbtsii (T1 / 2, а) - потребниот dlyavsasyvaniya половина од дозата на крвта mestavvedeniya пропорционална konstanteskorosti апсорпција (T1 / 2, a = 0693 / Ка) време.

Дистрибуција на карактеризираат periodpoluraspredeleniya на дрога vorganizme, очигледна почетна istatsionarnaya (рамнотежа) концентрација obemraspredeleniya. Poluraspredeleniya период (T1 / 2, а) работно време потребно за да се постигне kontsentratsiipreparata во крвта на 50% од рамнотежа t.e.pri уред рамнотежа помеѓу крвта и tkanyami.Kazhuschayasya почетната концентрација (C0) е концентрација на дрога која беше bydostignuta во плазмата по интравенска egovvedenii и инстант дистрибуција на itkanyam тела. концентрација рамнотежа (CSS) е концентрација на дрога, која е формирана vplazme (серум) крв на postupleniipreparata на телото со постојана брзина. Pripreryvistom администрација (изведува) на cherezodinakovye интервали дрога odinakovyhdozah изолирани максимум (Sssmax) и на минимум (Sssmin) концентрација рамнотежа. Obemraspredeleniya дрога (Vd) harakterizuetstepen својата фаќање ткиво од плазмата (серум) во крвта. Vd (Vd = D / C0) - условен волумен на течност е потребно за да се раствори сите при што паѓа во organizmdozu дрога (D), да се има концентрација еднаква на очигледна крв vsyvorotke почетната концентрација (C0).

Вкупниот клиренс на лекот (CLT) карактеризира стапката на "прочистување" на подготовка на телото otlekarstvennogo. Изолирана бубрезите (CLR) и екстраренален (Cler) сертификати кои otrazhayutvyvedenie медикамент veschestvasootvetstvenno урина и други начини (prezhdevsego во жолчката). Вкупниот клиренс е summoypochechnogo и екстраренален дозвола.

Од областа под "концентрација - Време" крива (AUC) - површина на Слика граничи osyamikoordinat и фармакокинетските крива (AUC = C0 / Kel). Големината (AUC) поврзани со drugimifarmakokineticheskimi параметри - obemomraspredeleniya, вкупно дозвола. Кога lineynostikinetiki дрога во вредност од телото AUCproportsionalna од вкупниот износ (доза) на лек кој влезе во системската циркулација. Chastoopredelyayut област под дел (нула donekotorogo време t) крива - овој параметар oboznachayutAUCt, на пример, површина под крива од 0 до 8 hr - AUC8.

Апсолутна биорасположивост (ѓ) -дел доза (во%), кој по vnesosudistogovvedeniya dostiglasistemnogo проток, еднаква на AUC соодносот по методот vvedeniyaissleduemym (навнатре во мускулите, итн.) AUCposle да интравенска администрација. Otnositelnuyubiodostupnost sravneniyabiodostupnosti определен за две дозирани форми dlyavnesosudistogo администрација. Тоа е односот (AUC '/ AUC) (D / D') после администрација на две sravnivaemyhform. Вкупен биорасположивост - дел prinyatoyvnutr доза која dostiglasistemnogo протокот на крв во немодифициран форма, а во поглед на метаболити формирана како резултат на толку protsessevsasyvaniya nazyvaemogopresistemnogo метаболизам или "effektapervichnogo поминување".

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

поглавје 6

КЛУЧНИ VOPROSYFARMAKOKINETIKI

OPREDELENIEFARMAKOKINETIKI и неговите карактеристики

Фармакокинетиката - фармакологија razdelklinicheskoy, предмет kotorogoyavlyaetsya студијата на процесот на апсорпција, дистрибуција, протеини, Метаболизам и екскреција lekarstvennyhveschestv. Фармакокинетиката е otnositelnonovoy науката. Неговиот развој беше vozmozhnymblagodarya развој и примена на методите praktikuvysokochuvstvitelnyh opredeleniyasoderzhaniya лекови vbiologicheskih средини - gazozhidkostnoyhromatografii, радиоимуноесеј, ензим-хемиски и други методи, како и развој на методи takzheblagodarya matematicheskogomodelirovaniya фармакокинетски студии protsessov.Farmakokineticheskie provodyatsyaspetsialistami во областа на аналитичка хемија, хемичари, фармацевти, биолози, norezultaty може да биде многу корисно за на лекар. Naosnovanii податоци врз фармакокинетиката на лекот се утврдува iliinogo доза optimalnyyput администрација на лекот iprodolzhitelnost третман. Редовна kontrolsoderzhaniya лекови vbiologicheskih течности овозможува третман svoevremennokorrigirovat.

Познавање на основни printsipovfarmakokinetiki, способноста да ги користите пракса од особено значење во случаите каде што не е јасно причини за неефикасноста lecheniyaili лоша подносливост lekarstvennogopreparata пациенти, при лекување на пациенти stradayuschihzabolevaniyami црниот дроб и бубрезите, со odnovremennomprimenenii повеќе лекови etal.

Farmakokineticheskieissledovaniya потребно кога развој novyhpreparatov, нивните дозирани форми, како и клиничките и prieksperimentalnyh ispytaniyahlekarstvennyh значи.

Процесите кои се случуваат во телото slekarstvennymi препарати, mogutbyt опишан од страна на неколку параметри.

константна стапка елиминација (Kel), апсорпција (ka), и екскреција (Kex) harakterizuyutsootvetstvenno брзината на исчезнување preparataiz тело со Метаболизам и екскреција, стапката на приемот на решението од местото на администрација и стапката на екскреција vkrov со урина, измет, и др slyunoyi.

На полу-живот (t1 / 2) да биде потребно време да се намали крвниот vdvoekontsentratsii дрога зависи otkonstanty стапка на елиминација (t1 / 2 = 0,693 / Кел). Periodpoluabsorbtsii (T1 / 2, а) - потребниот dlyavsasyvaniya половина од дозата на крвта mestavvedeniya пропорционална konstanteskorosti апсорпција (T1 / 2, a = 0693 / Ка) време.

Дистрибуција на карактеризираат periodpoluraspredeleniya на дрога vorganizme, очигледна почетна istatsionarnaya (рамнотежа) концентрација obemraspredeleniya. Poluraspredeleniya период (T1 / 2, а) работно време потребно за да се постигне kontsentratsiipreparata во крвта на 50% од рамнотежа t.e.pri уред рамнотежа помеѓу крвта и tkanyami.Kazhuschayasya почетната концентрација (C0) е концентрација на дрога која беше bydostignuta во плазмата по интравенска egovvedenii и инстант дистрибуција на itkanyam тела. концентрација рамнотежа (CSS) е концентрација на дрога, која е формирана vplazme (серум) крв на postupleniipreparata на телото со постојана брзина. Pripreryvistom администрација (изведува) на cherezodinakovye интервали дрога odinakovyhdozah изолирани максимум (Sssmax) и на минимум (Sssmin) концентрација рамнотежа. Obemraspredeleniya дрога (Vd) harakterizuetstepen својата фаќање ткиво од плазмата (серум) во крвта. Vd (Vd = D / C0) - условен волумен на течност е потребно за да се раствори сите при што паѓа во organizmdozu дрога (D), да се има концентрација еднаква на очигледна крв vsyvorotke почетната концентрација (C0).

Вкупниот клиренс на лекот (CLT) карактеризира стапката на "прочистување" на подготовка на телото otlekarstvennogo. Изолирана бубрезите (CLR) и екстраренален (Cler) сертификати кои otrazhayutvyvedenie медикамент veschestvasootvetstvenno урина и други начини (prezhdevsego во жолчката). Вкупниот клиренс е summoypochechnogo и екстраренален дозвола.

Од областа под "концентрација - Време" крива (AUC) - површина на Слика граничи osyamikoordinat и фармакокинетските крива (AUC = C0 / Kel). Големината (AUC) поврзани со drugimifarmakokineticheskimi параметри - obemomraspredeleniya, вкупно дозвола. Кога lineynostikinetiki дрога во вредност од телото AUCproportsionalna од вкупниот износ (доза) на лек кој влезе во системската циркулација. Chastoopredelyayut област под дел (нула donekotorogo време t) крива - овој параметар oboznachayutAUCt, на пример, површина под крива од 0 до 8 hr - AUC8.

Апсолутна биорасположивост (ѓ) -дел доза (во%), кој по vnesosudistogovvedeniya dostiglasistemnogo проток, еднаква на AUC соодносот по методот vvedeniyaissleduemym (навнатре во мускулите, итн.) AUCposle да интравенска администрација. Otnositelnuyubiodostupnost sravneniyabiodostupnosti определен за две дозирани форми dlyavnesosudistogo администрација. Тоа е односот (AUC '/ AUC) (D / D') после администрација на две sravnivaemyhform. Вкупен биорасположивост - дел prinyatoyvnutr доза која dostiglasistemnogo протокот на крв во немодифициран форма, а во поглед на метаболити формирана како резултат на толку protsessevsasyvaniya nazyvaemogopresistemnogo метаболизам или "effektapervichnogo поминување".