Метотрексат (methotrexatum). 4-амино-N10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-n metilfolievaya киселина). Синоними: abifrexate, и-methopterin, antifolan, folex, метотрексат, methylaminorterinum, mexate итн

Метотрексат (Methotrexatum) .4-Амино-N10-metilpteroilglutaminovaya киселина или (деокси-4-амино-Nmetilfolievaya киселина) .Sinonimy: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, Метотрексат, Methylaminorterinum, Mexate и dr.Zhelty или портокалово-жолта кристален прав. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya во вода и, исто така, во форма на натриум соли (за инјектирање) - leofilizirovannoy жолт порозна сува маса (0,005 g) од темно жолта-кафеава dozhelto (0.05 и 0.1 g) Боја растворлив вода. Preparatgigroskopichen. Отпорни на дејството на метотрексат sveta.Po хемиска структура слична на фолна киселина (види.) Iyavlyaetsya својата антиметаболит-antagonistom.V antifolievym ефект, дрога ја инхибира клеточната митоза, зголемување на активно размножувањето на ткива (вклучувајќи коскената срцевина), го инхибира растот на малигни тумори .Insert метотрексат внатре, и, исто така, во форма на натриумова сол интрамускуларно, интратекално и интравенски. Кога се администрира во максималната серумска концентрација забележано по 2 - 4 часа, по интрамускулна и интравенска - за време на првиот час. Тоа е ослободен брзо од телото mochoy.Naznachayut метотрексат и неговата натриумова сол или сам или во комбинација со хемотерапија за акутна лимфобластична леукемија и миелоидна, во подоцнежните фази на хронична миелоидна леукемија, со limfosarkome- prikombinirovannoy хемотерапија кај пациенти со рак на дојка, белите дробови, јајниците. На повисоки дози (прикриени калциум фолинат -. Cm) исто така се користат во остеогени сарком, тумор Ewing е, Kaposi myagkihtkaney, хориокарцином matki.Vnutr администрира метотрексат како комбинирана терапија на леукемии tabletok.Pri пропишана за возрасни 0.03 g- (30 mg ) 2 пати неделно. Максималната дневна доза за деца 0.02g (20 mg) НА1 Шифра m2 телесна површина. Во текот на третманот 2 недели. Со енергични текот пропишана за возрасни O 02-0,025 g (20 - 25 mg) дневно за 5 dney.Pereryvy меѓу курсевите 2 - 3 Ned.pri матката хориокарцином назначи 0.05 g (50 mg), од 1 до 5 дена .Од третман 0,3-0,4, курсеви се повторуваат наизменично најмалку 1 mes.Naznachayut, исто така, во поголеми дози: 15 - 30 mg на ден наизменично techenie5 дена 1 - 2 ned.Natrievuyu сол на метотрексат е администриран интрамускуларно интравенски (struynoili капка по капка) или во 'рбетниот канал. На содржината на ампули rastvoryayutv стерилен изотоничен раствор на натриум hlorida.Vzroslym во леукемија раствор се администрира натриумова сол на метотрексат е обично администриран парентерално во доза од 0.01 - 0.03 g-дневна доза - 0.03 g (30 mg) .Vvodyat 1 или 2 пати неделно или 1 секои 4 дена. Децата се на возраст под 7 letvvodyat парентерално во единицата и дневна доза од 0.003 - точност од 0,005 g (3 - 5 mg), 7 - 14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - текот на лекувањето дава на деца на возраст од 7 години 0,009 - 0.015 g (9 - 15 mg), 7 - 14 - 0.015 - 0.045 g (15 - 45 mg) .Ако матката хориокарцином натриумова сол на метотрексат се користи интрамускулно или интравенски во единечна доза од 0.02 g (20 mg) дневно за 5 дена. Курсеви се повтори 2 - 4 пати во примарниот третман во интервали од 2 - 4 недели, со терапија на одржување - 1 - 2 raza.Summarnye доза на метотрексат и негова натриумова сол беа 0,2 - 0,4 g (200 - 400 mg) за претходно третирани пациенти и 0.1 - 0.2 g за пациенти подложени на одржување terapiyu.Pri neuroleukemia (менингеална леукемија) натриумова сол на метотрексат се администрира во 'рбетниот канал (0,25% раствор во единечна доза од 0.005 g од 0,01 или 10 mg по 1 м2 од површината на телото во интервали од 3 - 4 дена) .Ако тешки болести и во случаи каде вообичаена доза на метотрексат не е ефикасни е доволно (на пример, остеосарком), метотрексат и негова натриумова сол понекогаш се користи во високи дози. Таквата терапија е овозможена од страна откривањето kaltsiyafolinata противоотровен својства, ја намалува токсични ефекти на метотрексат, без значително намалување на антитуморна aktivnosti.Pri апликација метотрексат натриум сол во високи дози, се раствора на содржината на ампула (0.05 или 0.1 g) во 400 ml на изотоничен раствор на натриум хлорид. Воведени dropwise во текот на 3 - 4 часа vzroslymv дози кои се движат од 200 mg / m2 до 3 g / m2 1 пат неделно. Во текот на третманот од 1 до 3vvedeny. Повторено предмети се можно по 3 - 4 ned.Vo за време на третманот со метотрексат во високи дози потребно sleditza pH mochi- дневно на администрација, како и во следните 2 - 3 дена урината алкална реакција dolzhnabyt. Ова се постигнува со интравенозна инфузија од мешавина која се состои од 40 ml од 4,2% раствор на натриум хидроген карбонат и 400 - 800 mlizotonicheskogo раствор на натриум хлорид, на ден пред тоа, на денот на третман и следните 2 - 3 дена. Метотрексат на покачена и високи дози neobhodimovvodit во комбинација со дополнителна хидратација на 2 литри на ден (Рингеров раствор, 5% раствор на гликоза со ml10 додавање panangina или 20% раствор на калиум хлорид) .Metotreksat единечна доза од 2 g и нагоре, воведени под контрола на soderzhaniyapreparata серум krovi.Metotreksat исто така се користи во третман на псоријаза. Типично пропишана po2,5 - 5.0 mg PO 2 - 3 пати на ден 1 на секои nedelyu- vdoze понекогаш пропишани 2.5 mg од 3 - 4 пати на ден за 5 - 7 дена по 3-ден pereryvami.Primenyayut како метотрексат комплексна терапија на псоријаза во комбинација со pirogenalom.Preparat исто така ефикасна во angioretikuleze сарком, печурки avium и други dermatozah.V последните години за да се користат како метотрексат<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).