Неостигмин (proserinum). N- (мета-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony метилсулфат. Синоними: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, неостигмин methyisulfate, prostigmin метилсулфат

Неостигмин (Proserinum) .N- (мета Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Неостигмин Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely и без мирис кристален прав , горчлив вкус. Gigroskopichen.Na светлина се стекнува со pinkish боја. Тоа е многу лесно растворлив во вода (1: 1o) лесно - алкохол (1: 5). Водени раствори (pH 5,9 - 7.5) + 1OO sterilizuyutpri `C за 30 min.Prozerin антихолинестеразни е синтетичка супстанција. Според хемиската структура може да се смета како поедноставена аналог на физостигмин кој содржи N-алкил супституиран со karbamoiloksifenilnuyu дел. Odnakoharakternoy функција неостигмин (како што е oksazil и пиридостигмин) е присуството во својата молекула, кватернарен амониум група. Таа се разликува од физостигмин Алкалоид и galanthamine, која не содржи кватернерни azota.Prozerin атоми има потентен реверзибилен антихолинестеразни активност. Poperifericheskim ефекти слични на физостигмин и galanthamine. Како и другите кватернерни амониумови соединенија има доминантно влијание врз периферниот систем, а тоа е тешко да се проникне низ gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut мијастенија, моторни нарушувања повреда на мозокот, парализа, за време на периодот на опоравување по кои страдаат менингитис polyA href ="des429.htm"> миелитис, енцефалитис и m. p., со атрофија на оптичкиот нерв, невритис, dlyapreduprezhdeniya и третман на атонија на мочниот меур и дебелото црево. Во пракса Неостигмин офталмолошки понекогаш пропишани за стегање на зеницата и намалување на очниот притисок во отворен glaukome.Prozerin антагонизира antidepolyarizuyuschih curariform препарати. Сепак, поголеми дози може да се дојде до повреда на нервно спроведување поради акумулацијата на ацетилхолин и упорни деполаризација во синапсите. Како што се користи противотров релаксанти Неостигмин во мускулна слабост и респираторна депресија на крајот на анестезија sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, а во случај на деполаризирачките мускулни релаксанти (види. Ditilin), кога тој почнува да дејствува potipu antidepolyarizuyushih ("двоен блок") .Insert Неостигмин обично внатре или под kozhu.Vnutr (за 30 минути пред оброк) е доделен во прав или таблети за возрасни 0,01-0,015 g (10 - 15 mg) е 2 - 3 пати на ден или кај деца под 10 години 0,001 g (1 mg) за 1 година живеат во sutki- деца постари од 10 години - не svysheobschey дневна доза од 0,01 g (10 mg) .Flowers лесно да се додели неостигмин како granul.Granuly неостигмин за деца (Granulae Rgoserini про infantibus) pinkish pinkish-бела или крем боја растворлив vode.Vypuskayutsya во ампули со капацитет од 150 ml. Пред употреба voflakon svezheprokipyachennuyu става во топла вода до ознаката <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.