Јони на калциум, играат важна улога во регулирањето на животот на организмот. Продира во клетките, тие се активира интрацелуларен биоенергетска процеси (конверзија на АТП во камп, протеини фосфорилација, и др.) Кои ја спроведуваат физиолошка функција

Јони на калциум, играат важна улога во регулирањето на zhiznedeyatelnostiorganizma. Продира во клетките, тие го активираат интрацелуларен биоенергетска процеси (конверзија на ATP во cAMP фосфорилација протеински al.), Обезбедување на реализација на овие физиолошки функции kletok.Transmembranny транспорт на јони на калциум се јавува преку посебни канали, кои се макромолекуларни протеини расчленат пептид biosloi клеточната мембрана и содржат spetsificheskieuchastki (рецептори), кои ги препознаваат калциум јони. Да ги наречеме kaltsievymiili "бавен", Канали (за разлика од "брзо" канали cherezkotorye превезуваат други јони) .Во тело Ca2 поток + низ мембраната е регулирано од страна на неколку ендогени фактори (неврогена, медијатори - .. ацетилхолин, катехоламини, серотонин, хистамин, итн) Кон крајот на 60-тите години на овој век е откриен sposobnostnekotoryh егзогени фармаколошки агенси за да го инхибираат prohozhdenieSa2 + преку "бавен" канали. Првата од такви супстанции proizvodnyefenilalkilamina - prenylamine (difril) и верапамил, predlozhennyepervonachalno како коронарна dilatators значи. Во nastoyascheevremya позната серија на соединенија кои имаат таков ефект. Ihobedinyayut под името на групата "блокатори на калциумови канали"."блокатори "бавен" канали". "влез калциум блокатори" и името dr.Prinyato "антагонисти на јони на калциум"За да одговараат на (типичен) во оваа група се во моментов катализатори се лекови време верапамил, нифедипин (fenigidin) diltiazem.V според хемиската структура на овие и слични preparatydelyat во 3 групи: 1) phenylalkylamines (верапамил, gallopamil итн) - 2) дихидропиридини. (нифедипин, никардипин, итн.) -... 3) benzothiazepines (дилтиазем, итн), како cinnarizine (cm) се однесува на антагонисти на јони на калциум, flunarizine (cm), како и други лекови, но активностите тие не ги вклучуваат конекција sneizbiratelnostyu k. "типичен" preparatametoy gruppy.V последниве години, антагонисти на јони на калциум се најде shirokoeprimenenie во различни области на медицината. А широк спектар на колектор deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov регулирани со калциум јони. Јони на калциум придонесе за зголемување на миокарден контрактилност, влијае на активноста на синусниот јазол и атриовентрикуларен спроводливост да предизвика вазоконстрикција и зголемување на васкуларен отпор, подобрување и бронхијална тонус на гастроинтестиналниот тракт, уретерот и уринарни routes- стимулира лачењето на хипофизата хормони и надбубрежната ослободувањето на катехоламините, и исто така agregatsiyutrombotsitov et al. јони на калциум се вклучени во невротрансмитер ослободување пресинаптичката нервна okonchaniyami.Pri pathol ogicheskih држави (исхемија, хипоксија, итн.) Sa` + јони, особено при повисоки концентрации, може претерано usilivatprotsessy клеточниот метаболизам, ја зголемуваат побарувачката на кислород во ткивата и да предизвика разни деструктивни процеси. Во овие usloviyahantagonisty јони на калциум може да врши патогени Фармакотерапевтска effekt.Nesmotrya севкупност на основните својства (блок "бавен"канали) Ca2 + антагонисти се разликуваат во фармаколошки акција, која е во врска со карактеристиките на нивната хемиска структура и физичко-himicheskihsvoystv, способноста директно да влијае на vnutrikletochnyeprotsessy.V моментално емитираат различни типови на калциумови канали (L, Т, N, P) кои имаат различни биофизички својства . Се верува дека различни типови на канали содржат дискретни рецептори dlyaraznyh групи јон на калциум антагонисти од opredelennoystepeni со придружни карактеристики на нивните активности за физиолошки protsessy.V најопшта форма, основната разлика во работата antagonistovSa2 + на кардиоваскуларниот систем се изразени во повеќе silnomvliyanii верапамил на атриовентрикуларната спроводливост и помалку на мазните мускули sosudov- нифедипин многу повеќе влијае myshtsysosudov и помалку - приближно еднаква дилтиазем срце-ste систем за спроведување Јени ефект врз васкуларна мускулите и проводници систем-nitrenA href ="drug1628.htm"> Dipin речиси селективно влијае на периферните крвни садови и vliyaetna ексцитабилност и спроводен систем serdtsa.Krome на лекови од оваа група се разликуваат во индикатори drugimfarmakologicheskim, фармакокинетиката, од страна на effektam.Tak, повеќето лекови имаат краток полуживот, andtheir мора да се земе 3 - 4 пати на ден и нифедипин etotperiod y е 8 - 12 часа, и тоа е доволно за да се 1 или 2 пати дневно. Основана е подготовка на амлодипин со полуживот од 35 - 50 ch.Iz несакани ефекти, а земајќи верапамил запек често се забележува (од страна на статистика, повеќе од 40% од пациентите), - по приемот на нифедипин - црвенило, црвенило на лицето (на ЛП% од пациентите), главоболка болка (80%) - овие настани се слични на несаканите дејства забележани по приемот нитроглицерин (м.). Иако податоците за тератогеност Ca2 + антагонисти имаат овие лекови (и drugieotnositelno нови лекови) не треба да се дава кај бремени и grudyu.Osnovnoe дојка употреба на антагонисти на јони на калциум треба да kachestveserdechno кардиоваскуларни агенти. Предизвикува вазодилатација и umenshayaperifericheskoe васкуларен отпор, тие се намали крвниот притисок, протокот на крв uluchshayutkoronarny вложи antianginal ефект. Агенции кои дејствуваат на ексцитабилност и спроводливоста на срцето, се користат inas антиаритмици. Тие испуштаат посебен (IV) антиаритмици (провери. Антиаритмици.). Важни својства на калциум антагонисти се нивните antiaggregatory акција, способноста да се намали тромбоцитната агрегација, ги промовираат своите dezagregatsii- се зголеми флексибилноста (деформабилност) на еритроцитите, намалување на вискозноста на крвта. Постојат докази ogipolipidemicheskom и анти-склеротичен ефект на preparatov.Obschim Ca2 + антагонисти имотот е otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po акумулација на нови податоци за улогата на јони на калциум во патолошки процеси и создавање на нови антагонисти на Ca2 + irasshiryayutsya одреден индикации за нивната употреба. Постојат докази polozhitelnomdeystvii калциум антагонисти со бронхоспазам (Според извештаите, вендузи акција во bronhiolospazmah овие лекови (нифедипин, верапамил) немаат, но тие може да се користи како средство за терапија на одржување, особено кај пациенти со бронхијална астма, во комбинација со коронарна артериска болест. Тие се прикажани, исто така, пациенти со покачени реактивност bronchoconstrictor - на ладно, пост-вежба bronhiolospazma итн) и цереброваскуларни заболувања .. Воспоставен препарати со цереброваскуларни релативно селективен акција (нимодипин) ефикасноста на верапамил, нифедипин, нимодипин мигрена. На можноста за примена на оваа група на лекови за епилепсија, дискинезија во шизофреничните пациенти и други болести TSNS.V неодамна развиена серија на нови антагонисти на калциум јони (нисолдипин, амлодипин, фелодипин, итн.) Во принцип, антагонисти на калциумовите јони се широко се користи во медицината. Сепак, странски (и делумно во руски) literaturepoyavilis одговори сослушување безбедност на нифедипин (а можеби и други антагонисти на калциум јони) со хипертензија, коронарна срцева болест и срцева слабост. Ова прашање е изложен, сепак, понатаму да учат во длабочина.