Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

Јони на калциум, играат важна улога во регулирањето на животот на организмот. Продира во клетките, тие се активира интрацелуларен биоенергетска процеси (конверзија на АТП во камп, протеини фосфорилација, итн ..), обезбедување на реализација на физиолошките функции на овие клетки. транспорт на трансмембранскиот на јони на калциум се јавува преку посебни канали, кои се макромолекуларни протеини расчленат пептид biosloi клеточната мембрана и содржи специфични локации (рецептори), кои ги препознаваат калциум јони. Се однесуваат на нив или калциум "бавен", Канали (за разлика од "брзо" канали преку кои јони се превезуваат други). Во телото на Ca2 + флукс низ мембрана е регулирано од страна на неколку ендогени фактори (неврогена, медијатори - ацетилхолин, катехоламини, серотонин, хистамин, итн.) Кон крајот на 60-тите години на овој век е откриена способноста на некои егзогени фармаколошки агенси за да го инхибираат текот на Ca2 + преку "бавен" канали. Првиот од овие супстанции phenylalkylamine деривати - prenylamine (difril) и верапамил, првично предложи како коронарна dilatators средства. Во моментов, голем број на познати соединенија кои имаат слична акција. Тие се обединети под името на групата "блокатори на калциумови канали". "блокатори "бавен" канали". "влез калциум блокатори" и други. прифатено име "антагонисти на јони на калциум". Main (типичен) претставниците на оваа група сега се лекови верапамил, нифедипин (fenigidin) дилтиазем. Во согласност со хемиската структура на овие и слични лекови се поделени во 3 групи: 1). Phenylalkylamines (верапамил, gallopamil итн) - 2) дихидропиридините (нифедипин, никардипин, итн) - 3) benzothiazepines (дилтиазем, итн) .... За да јон на калциум антагонисти, исто така, вклучуваат cinnarizine (м.), Flunarizine (м.), Како и други лекови, но поради нивната недискриминирачко акција се нарекува "типичен" лекови во оваа група. Во последниве години, антагонисти на калциумовите јони се широко користени во разни области на медицината. А широк спектар на активности се објаснува со разновидноста регулирани со калциум јони на физиолошки процеси. Јони на калциум придонесе за зголемување на миокарден контрактилност, влијае на активноста на синусниот јазол и атриовентрикуларен спроводливост да предизвика вазоконстрикција и зголемување на васкуларен отпор, подобрување и бронхијална тонус на гастроинтестиналниот тракт, уретерот и уринарни routes- стимулира лачењето на хипофизата хормони и надбубрежната ослободувањето на катехоламините, и како тромбоцитната агрегација, и други. јони на калциум се вклучени во невротрансмитер ослободување пресинаптичните нервни завршетоци. Во патолошки состојби (исхемија, хипоксија, итн.) Sa` + јони, особено при повисоки концентрации, може претерано го подобри процесот на клеточниот метаболизам, ја зголемуваат побарувачката на кислород во ткивата и да предизвика разни деструктивни процеси. Под овие услови, антагонисти на јони на калциум може да има патогенетски фармакотерапевтски ефект. И покрај заедничкиот основните својства (блок "бавен" канали) Ca2 + антагонисти се разликуваат во фармаколошко дејство, кои се поврзани со карактеристиките на нивната хемиска структура и физичко-хемиски својства, способноста да се влијае директно на интрацелуларната процеси. Во моментов емитираат различни типови на калциумови канали (L, Т, N, P) кои имаат различни биофизички својства. Се верува дека различни типови на канали содржат дискретни рецептори за различни групи на антагонисти на калциумовите јони, со кој одреден степен поврзани со карактеристиките на нивните активности за физиолошки процеси. Во најопшта форма, основната разлика во работата на Ca2 + антагонисти на кардиоваскуларниот систем се изразени во посилен ефект на верапамил на атриовентрикуларната спроводливост, а помалку на мазните мускули sosudov- нифедипин многу повеќе ефект врз крвните садови на мускулите и помалку - за спроведување на систем дилтиазем околу heart- подеднакво влијае на мускулите и крвните садови спроведување на систем за nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin речиси селективно влијае на периферните крвни садови и не влијае на ексцитабилност и спроведување на систем на срцето. Покрај тоа, лековите од оваа група се разликуваат во други фармаколошки параметри, фармакокинетиката, несакани ефекти. Бидејќи повеќето лекови имаат краток полу-живот, и мора да се земе 3 - 4 пати на ден, и нифедипин во овој период е 8 - 12 часа, и тоа е доволно за да се 1 или 2 пати на ден. Основана е подготовка на амлодипин со полуживот од 35 -. 50 часа од несакани ефекти, а земајќи верапамил често се забележува запек (на статистичките податоци, повеќе од 40% од пациентите), - по приемот на нифедипин - црвенило, црвенило на лицето (на ЛП% од пациентите), главоболка болка (80%) - овие настани се слични на несаканите дејства забележани по приемот нитроглицерин (м.). Иако податоците за тератогеност антагонисти на Ca2 + не е присутен, овие лекови (и други релативно нови лекови) не треба да се дава на бремени и доење. Главната примена на антагонисти на калциум имаат што се кардиоваскуларните агенси. Предизвикува вазодилатација и намалување на периферниот васкуларен отпор, тие го намалуваат крвниот притисок, подобрување на коронарна протокот на крв, врши анти-ангинални акција. Агенти кои влијаат на срцевата спроводливост и возбудливост, се корисни како антиаритмици. Тие испуштаат посебна група (IV) антиаритмици (Види. Антиаритмици.). Важни својства на калциум антагонисти се нивните antiaggregatory акција, способноста да се намали тромбоцитната агрегација, ги промовираат своите dezagregatsii- се зголеми флексибилноста (деформабилност) на еритроцитите, намалување на вискозноста на крвта. Постојат докази за намалување на липиди и анти-склеротичен ефект на овие лекови. Заедничка сопственост на Ca2 + антагонист е негативен инотропен ефект. Со акумулација на нови податоци за улогата на јони на калциум во патолошки процеси и создавање на нови антагонисти на Ca2 + усовршен и проширен индикации за нивната употреба. Има позитивен ефект на калциум антагонисти со бронхоспазам (Според извештаите, вендузи акција во bronhiolospazmah овие лекови (нифедипин, верапамил) немаат, но тие може да се користи како средство за терапија на одржување, особено кај пациенти со бронхијална астма, во комбинација со коронарна артериска болест. Тие се прикажани исто така, пациенти со покачени реактивност bronchoconstrictor - на ладно, пост-вежба bronhiolospazme итн) и цереброваскуларни заболувања .. Воспоставен препарати со цереброваскуларни релативно селективен акција (нимодипин) ефикасноста на верапамил, нифедипин, нимодипин мигрена. На можноста за примена на оваа група на лекови за епилепсија, дискинезија кај пациенти со шизофренија и други болести на ЦНС. Неодамна една серија на нови антагонисти на калциум јони (нисолдипин, амлодипин, фелодипин, итн.) Во принцип, антагонисти на калциумовите јони се широко се користи во медицината. Сепак, странските (и делумно на руски) литература имало извештаи се доведе во прашање безбедноста на нифедипин (а веројатно и други антагонисти на калциум јони) со хипертензија, коронарна срцева болест и срцева слабост. Ова прашање е изложен, сепак, понатаму да учат во длабочина.