Ацетилхолин (asetulcholinum). Ацетилхолин се однесува на биогените амини супстанции формирана во телото. За употреба како лек супстанција за фармаколошки isslelovany соединението е синтетички добиени во форма на хлорид и

Ацетилхолин (Asetulcholinum). Ацетилхолин се однесува на биогените амини - супстанции obrazuyuschimsyav тело. За употреба како лек супстанција за фармаколошки isslelovany соединението е подготвени синтетички vvide хлорид или други соли. Ацетилхолинот е кватернарен monoammonium соединение. Etohimicheski нестабилна супстанција која во телото uchastiispetsificheskogo холинестеразата ензим (ацетилхолинестеразата) razrushaetsyas лесно да се формира холин и оцетна тело kisloty.Obrazuschiysya (ендогени) Rolv ацетилхолин игра важна процесите на животот: тој учествува во nervnogovozbuzhdeniya пренос во ЦНС, автономниот јазли завршетоци парасимпатичниот idvigatelnyh нерви. Ацетилхолин е хемиски предавател (посредник) nervnogovozbuzhdeniya- затворање нервни влакна, за што служи како невротрансмитер се нарекуваат холинергичните и рецептори кои се во интеракција со нив, се вика ацетилхолин рецепторите. Холинергични рецептори (како на современа zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Е сложен макромолекуларен протеин (нуклеопротеинот), локализирана на надворешната страна на постсинаптичката мембрана. Така ацетилхолин рецептор postganglionic холинергична нерви (срце, мазните мускули, жлезди) е назначен за M-холинергична рецептори (muskarinochuvstvitelnye) и се наоѓа во ganglionarnyhsinapsov регионот и нервно синапсите во соматска - (. C. B. Anichkov) како што е n-холинергична (nikotinochuvstvitelnnye). Ваквата поделба svyazanos карактеристики реакции кои произлегуваат од интеракцијата на ацетилхолин со овие биохемиски системи: - (. Антихолинергици см) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh во првиот случај, во втората - м-ин-холинергичните рецептори исто така се наоѓаат во различни делови TsNS.Po модерна muskarinochuvstvitelnye податоци рецептори споделување naM1- , М2 и М3 рецептори се различно распоредени на organahi различни физиолошки вредност (види. атропин, Pirentsepin). Ацетилхолин нема строг селективен акција на никотинска ацетилхолин рецептор видови. Во еден или друг степен што работи на m- и n-холинергична рецептори и подгрупа m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe дејството на ацетилхолин е прикажан vzamedlenii на срцето, периферни krovenosnyhsosudov проширување и намалување на крвниот притисок, подвижност на цревата подобрување на zheludkai, намалување на бронхијална мускулите, грлото на матката, жолчен и mochevogopuzyrya, подобрување на секреција на дигестивниот, бронхијална, lacrimal жлезда и пот, pupillary стеснувањето (миоза). Miotic ефект е поврзан со usileniemsokrascheniya кружни мускули на отворот, кој се инервирани од postganglionic холинергична влакна окуломоторен нерв (n. Oculomotorius). Истовремено, преку намалување на цилијарното zonule на Зин myshtsyi релаксација на спазам на цилијарното јавува појас akkomodatsii.Suzhenie ученик, поради дејството на ацетилхолин, soprovozhdaetsyaobychno намалување на интраокуларниот притисок. Овој ефект е делумно се должи на фактот дека стегање на зеницата и ирисот изедначување rasshiryayutsyashlemmov канал (венски синус склера) и fontanovy простор (prosgranstva iridocorneal агол) која обезбедува подобро течност одлив izvnutrennih око средини. Можно е дека, сепак, други механизми се вклучени во намалувањето на интраокуларниот притисок. Поради sposobnostyusnizhat интраокуларен супстанција притисок дејствуваат како ацетилхолин (cholinomimetics, антихолинестеразни лекови), се користат за третман на глауком [Имајте на ум дека кога се администрира etihpreparatov во конјунктивалното вреќа, тие се апсорбираат во крвотокот, а okazyvayarezorbtivnoe акција може да предизвика карактеристика за овие preparatovpobochnye феномен. Исто така треба да се има на ум дека на долг (во techenieryada години) употреба на miotic агенти понекогаш може да доведе до razvitiyustoykogo (неповратни) миоза, образование задниот петехии и drugimoslozhneniyam и продолжена употреба како miotikov антихолинестеразни лекови може да придонесе за развој на катаракта.] Периферни nikotinopodobnoe dejsvie ацетилхолин egouchastiem поврзани со преносот на нервните импулси од preganglionic влакна napostganglionarnye јазли во вегетативна и моторни нерви со napoperechn шарени мускули. Во мали дози, тоа е физиолошка невротрансмитери, во големи дози може да предизвика упорни деполаризација во синапсите и да го блокира преносот на ексцитација. Ацетилхолин, исто така, игра важна улога како посредник TsNS.On вклучени во пренос на импулси во различни делови на мозокот, со ниски концентрации се олесни и големи - инхибираат синаптичките пренос. Промени на девизните курсеви на ацетилхолин може да доведе до funktsiymozga повреда. Некои tsentralnodeystvuyuschie ацетилхолин антагонисти (види. Amizil) се психотропни лекови (види. Исто така, атропин). Предозирање ацетилхолин антагонисти може да предизвика нарушувања на повисоки nervnoydeyatelnosti (има халуциногени ефекти, итн.) За употреба во медицинската пракса и истражување за експериментални објави ацетилхолин хлорид (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и кристали dr.Bestsvetnye или бел кристален маса. Navozduhe шири. Лесно растворлив во вода и spirte.Kak медикамент ацетилхолин хлорид neimeet широка примена. Ако голтање ацетилхолин неефикасен, бидејќи тоа е брзо хидролизираат. За парентерална администрација прави брзо, но нагло краткорочен ефект. Како и други кватернарен соединенија atsetilholinploho навлегува во крвно-мозочната бариера и не влијаат значително на TsNS.Inogda употребуваат ацетилхолин како вазодилататор prispazmah perifercheskih садови (оклузивна болест, интермитентна клаудикација, трофични нарушувања во трупците, и така натаму. D,), ретинална артерија спазми. во ретки случаи, кога се вбризгува ацетилхолин атонија на цревата и mochevogopuzyrya. Ацетилхолин, исто така, понекогаш се користи за да се олесни rentgenologicheskoydiagnostiki ахалазија pischevoda.Preparat администриран субкутано и интрамускулно во доза (за возрасни) O 05 или O, 1 g инјекции, доколку е потребно, може да се повторува 2 - 3 пати на ден. Кога инјекција треба да бидете сигурни дека иглата не погоди воведувањето venu.Vnutrivennoe не е дозволено поради можноста од ненадејна постојки и притисок ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V повисоки дози на поткожно д е а а и интрамускулно за возрасни: еден 1 g, секојдневно 0,3 g ацетилхолин е контраиндициран кај бронхијална астма, ангина, атеросклероза, органски болести на срцето, epilepsii.Pri примена на ацетилхолин да се има на ум дека тоа vyzyvaetsuzhenie коронарните садови serdtsa.Pri предозирање може да се појави остар пад arterialnog притисок со брадикардија, и срцева аритмија, профузно потење, грчеви, зголемување на движења на дебелото црево и други феномени. Во овие случаи sleduetnemedlenno влезат во вена или под кожата од 1 ml 1% раствор на атропин (ако е потребно) или други holinolitichesky подготовка (види Metacin.) Обликот на производство на: Во 5 ml ампула содржи О, 1 и 0,2 g suhogoveschestva. Дрогата беше распуштен непосредно пред употреба. Autopsied вијалата и шприцот е воведена во тоа потребниот износ (2 - 5 ml) на стерилна вода и врие за inektsiy.Pri решенија подолго складирање razlagayutsya.Hranenie: Листа Б. запечатена ампули.