Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови

IC Nevronet

URL

терминот антипсихотици (Невролептици) беше предложен во 1967 година, кога тој го развил првиот пласман на психотропни лекови. Тие определени средства за лекување на тешки нарушувања на ЦНС (психози). Неодамна, голем број на земји почна да се разгледа на соодветен термин за да го замени овој термин антипсихотици, како неуролептичен синдром Тоа не е главната и страна - непожелни - ефектот на комплицира терапевтскиот ефект на лекови во оваа група. Модерен објект е да обезбеди антипсихотични лекови, невролептик лишени компонента. Сепак, терминот антипсихотици продолжи да биде широко се користи за да се однесуваат на оваа група на лекови. Бројот на група на невролептици вклучуваат фенотијазински деривати (хлорпромазин et al.), бутирофенони (халоперидол et al.), деривати difenilbutilpiperidina (flushpirilen et al.), како и други хемиски групи. Еден од првите невролептици беше, исто така, Алкалоид резерпин. Во моментов, поради релативно ниските антипсихотични активност тој даде поефикасни современи лекови, но го задржа вредност како антихипертензивен лек. Антипсихотици имаат повеќеслојна ефект врз телото. Еден од нивните главни карактеристики фармаколошки - еден вид на смирувачки ефект, придружени со намалување на реакција на надворешните дразби, слабеење агитација и емоционална напнатост, потиснување на страв, агресија слабеењето. Нивната главна карактеристика е можноста да се потисне делириум, халуцинации, автоматизам и други психопатолошки синдром и да се обезбеди терапевтски ефект кај пациенти со шизофренија и други ментални болести. Изречена хипнотички ефект на конвенционалните антипсихотици во дози не поседува, туку може да предизвикаат поспаност и да се олесни заспивање. Со нив се зголемува дејството на други хипнотици и седативи (седативи) значи исто така го потенцира дејството на лекови, аналгетици, локални анестетици и ослабвам ефекти на psychostimulant лекови (амфетамин, итн.) Неколку антипсихотици (фенотијазини група, бутирофенон et al.) Поседува антиеметици aktivnostyu- овој ефект е поврзан со селективна инхибиција хеморецепторната лансери (активира) медула зони. За голем број на невролептици карактеризира со способност да обезбеди kataleptogennoe акција. Разлика невролептици, антипсихотични ефект кој е придружен со седатив (алифатични деривати на фенотиазин, резерпин, итн) или активирање (Енергија) ефект (пиперазин фенотијазински деривати, некои бутирофенони). Некои невролептици се својствени елементи на антидепресивни акција. Овие и други фармаколошки својства во различни невролептици се изразени во различни степени. Комбинацијата на овие и други својства на главната антипсихотични ефект дефинира профилот на дејство и индикации за употреба во психијатриските и други медицински области. Во физиолошки механизми на централната акција на невролептици, од суштинско значење е нивното влијание врз формирањето на ретикуларниот mozga- напрегање депресивна ефект врз мозокот кои невролептици елиминирање на активирање на сила на церебралниот кортекс. Ефект на невролептици не е ограничен, сепак, влијанието на ретикуларната формација. Тие се исто така различни ефекти поврзани со изложување на подемот и одржување побудување во различни линкови на централниот и периферниот нервен систем. Од невролептици неврохемиските механизми на дејство најпрочуени нивното влијание врз посредникот процеси во мозокот. Сега има многу податоци за ефектот на невролептици (и други психотропни лекови) на адренергичните, допаминергични, серотонински, GABAergic, холинергични и други невротрансмитер процеси, вклучувајќи го и влијанието на мозочниот систем невропептидот. Различни групи на антипсихотици и некои лекови, како и други групи на психотропни лекови се разликуваат во нивниот ефект врз формирањето, акумулација, метаболизмот е ослободување на различни невротрансмитери и нивната интеракција со рецепторите во различни мозочни структури, со што значително влијае на нивните фармаколошки својства и терапевтска ефикасност. Неодамна, особено многу внимание се посветува на интеракцијата на антипсихотици со допамин мозочни структури. Според последните податоци, допамин, е претходник во биосинтезата на норадреналин, има независна вредност како хемиски медијатор на нервните импулси во одредени мозочни структури и игра важна улога во процесот на нервниот активност. Утврдено е дека прекршување на медијаторот на допамин функција е една од патогенетски механизми на развој на паркинсонизам и други екстрапирамидални нарушувања (види. Допаминот, средства за третман на Паркинсонова болест). Промени во образованието и допамин функција е исто така забележани во различни психопатолошки држави. Постои причина да се претпостави дека ефектот на допаминергични процеси игра важна улога во механизмот на дејство на антипсихотични лекови, но во исто време тие се однесуваат на други системи невротрансмитер. Покажа дека невролептици на различни групи (фенотиазини, бутирофенони et al.) Блокирање на допаминските рецептори на различни мозочни структури. Се верува дека оваа акција предизвикува антипсихотични активност и инхибиција на централната норадренергичните рецептори (особено во формирањето на ретикуларниот) предизвикува претежно седација, а исто така забележани во клиничките хипотензивните ефекти. насочени за невролептици се во суштина D рецептори (види. допамин). Од инхибиција на медијаторот допамин активност поврзана до одреден степен, не само невролептичен антипсихотични активност, но исто така и тие да предизвика несакани ефекти суштински - <нейролептический синдром (Екстрапирамидни нарушување слични на Паркинсонова болест). Оваа акција се објаснува со влијанието на блокирање невролептици во субкортикални структури на мозокот (супстанција нигра и стриатум, bugornaya, mezhlimbicheskaya и mesocortical регион) каде што значителен износ на локализирани рецептори чувствителни на допамин. Меѓу најпознатите на невролептици на норадренергичните рецептори повеќе под силно влијание на хлорпромазин Levomepromazine, тиоридазин, на допаминергични - Ftorfenazin, халоперидол, сулпирид. Екстрапирамидални несакани дејства кои не се целосно во корелација со антипсихотични активност на различни дози, што укажува на различни чувствителноста на различни допаминергичните мозочните структури на различни хемиски soedineniyam- тоа создава перспектива за антипсихотици со изборниот антипсихотични акција без значителни екстрапирамидални несакани ефекти. Тоа беше исто така, истакна дека помалку екстрапирамидални несакани ефекти обично се забележани во антипсихотици со поголема антихолинергични активност. Всушност, соединенија со holinoliticheskimi својства, има анти-паркинсонова ефект. Еден од невролептици со изразен антипсихотични активност, практично без да предизвика екстрапирамидални несакани ефекти, лекот е azaleptin (SYN: клозапин leponeks.) - арилпиперазино дериват dibenzodiazepina. Треба да се напомене дека невролептици, предизвикувајќи повеќе тешки екстрапирамидни ефекти, експериментални услови имаат најсилна активност kataleptogennoy што може да најде објаснување за блокирање на допаминските рецептори и ви овозможува да се предвиди можноста за екстрапирамидални нарушувања врз основа на експериментални студии. Ефекти на централно допаминските рецептори објасни механизмот на некои ендокрини нарушувања предизвикани neyroleptikamn, вклучувајќи го и поттикнување на лактација. Блокирање на рецепторите на допамин на хипофизата, антипсихотици зголеми лачењето на пролактин. Преку дејствување на хипоталамусот, неуролептици, исто така, го инхибираат секрецијата на кортикотропин и хормонот на раст. Фармакокинетски повеќето невролептици карактеризира со добра вшмукување на различни начини на администрација (орална, интрамускулна). Тие навлегуваат преку крвно-мозочната бариера, сепак, тоа се акумулира во мозокот во многу помали количини отколку во внатрешните органи (црн дроб, белите дробови). Тоа се метаболизира во црниот дроб и се излачува во значителни количини во урината, во дел - во изметот. повеќе конвенционалните антипсихотични лекови имаат релативно краток полуживот во телото и да имаат по еден претставник на администрацијата на краткорочен ефект. Создаден формулации особено со продолжено ослободување (види. Ftorfenazin-decanoate, Flushpirilen, пимозид и др.) Обезбедување на парентерална администрација или ингестија траен ефект.