Фармакологија глимепирид (Amaryl), во третманот на инсулин-зависен дијабетес мелитус

S.V.Moiseev

Одделот за терапија и професионални заболувања МЛД. IMSechenov

Сулфонилуреа, заедно со бигванид, остануваат основа lecheniyainsulinonezavisimogo дијабетес мелитус (NIDDM). Катализатори моментално во клиничката пракса osnovnomprimenyayut лекови втората генерација (глибенкламид, гликлазид, глипизид, итн), кои даваат ефект vmenshey доза од агенти првата генерација (толбутамид, хлорпропамид). Глимепирид (Amaryl,&ldquo-Хуч Марион Русел&rdquo-) - novyysulfonilmochevinny лек кој, според ryadaavtorov има предности во однос traditsionnymipredstavitelyami оваа група.

Според E.Draeger [3], глимепирид е различен од другите sulfonilmochevinnyhpreparatov на кинетиката на обврзувачки retseptoramisulfonilmocheviny, ефекти врз мазни мускулни клетки и ikardiomiotsity екстрапанкреатични effektam.Osobennosti врзување со глимепирид retseptoramiopredelyayut брзо фармакодинамски контрола ефект boleestabilny на гликоза во крвта, sravnitelnonizky ризик од хипогликемија и намалена секреција insulinapri напрегање. Како и другите preparatysulfonilmocheviny, глимепирид има ефект naATF зависни од калиум канали со бета-kletkahpodzheludochnoy жлезда. Препорачан chtovozdeystvie сулфонилуреа на podobnyekanaly во други ткива предизвикува несакани ihvliyanie на кардиоваскуларниот систем. Sozdaetsyavpechatlenie дека глимепирид има минимален ефект канали nakalievye во други ткива (освен podzheludochnoyzhelezy). Конечно, студии на in vivo покажаа хипогликемични ефект кога chtosopostavimogo primeneniiglimepirida може да се постигне пониска urovnyahinsulina отколку со други proizvodnyhsulfonilmocheviny (примарен механизам на дејство preparatovetoy група - зајакнување sekretsiiinsulina остаток на бета клетките). Можеби ова се должи на влијанието на boleevyrazhennym глимепирид на гликоза користење vperifericheskih ткива. Намалување на хиперинсулинемија, кој се смета за неповолен prognosticheskimpokazatelem има важни клинички импликации.

glimepiridaizuchalas ефикасност во САД мултицентрична 6 klinicheskihissledovaniyah во 2454 пациенти со NIDDM. Во 3 од овие bylosopostavleno глимепирид и плацебо ефект на плазмата, на гладно urovniglyukozy и 2 часа после јадење iglikozilirovannogo Хемоглобин (HbA1c) во плазмата. Во tselomv овие студии се вклучени 969 пациенти со NIDDM, неконтролирана исхрана терапија и времетраењето lecheniyasostavlyala 14-22 недели.

A мултицентрична студија 22-nedelnomrandomizirovannom беше 202 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и плацебо во 249 пациенти со NIDDM siskhodnym на гладно плазма нивото на гликоза од 151 до 300 mg / dl [2]. Глимепирид титрира дозата од 1 до 8 mg / ден интервали sdvuhnedelnymi (цел беше да се намали на гладно плазма urovnyaglyukozy да 90-150 mg / dl). Веќе cherez2 недели средна постот плазма гликоза во gruppeglimepirida беше значително помал отколку во плацебо (rЈ0,001) група. Оваа разлика опстојува во текот vsegoissledovaniya. Генерално, нивото на постот плазма гликоза prilechenii глимепирид се намали за 28%, но само со 6% во плацебо групата (rЈ0,001). нивоа пациенти gruppyglimepirida HbA1c намален 9,1-6,7%, и плацебо vgruppe - 8,9-7,9% (разлики mezhdugruppami rЈ0,001). Кај повеќето пациенти, poluchavshihglimepirid, на содржината на HbA1c намали помалку од 7% (etoznachenie препорачува од страна на американскиот diabeticheskoyassotsiatsiey), што укажува на соодветна контрола на NIDDM.

Во друг mnogotsentrovomrandomizirovannom плацебо-контролирана студија во 201izuchalas глимепирид ефикасност fiksirovannyhdozah (1 mg / ден, 4mg / ден, и 8 mg / ден) кај 304 пациенти NIDDM [4]. Глимепирид сите дози effektivnostidostoverno супериорен во однос на плацебо (rЈ0,001) и i8 во дози од 4 mg / ден е поефикасен од доза од 1 mg / ден (rЈ0,001) (Табела. 1).

Во групата на пациенти во контрола на примената tselommetabolichesky глимепирид vdozah 4 и 8 mg / ден е приближно ист, но со потешки ubolnyh NIDDM (основно HbA1cі8%) беше постигнато поголем ефект со naznacheniiglimepirida 8 mg / ден.

Во една студија на 206 bylasopostavlena глимепирид ефикасност терапија во доза од 6 mg еднаш на ден, и 3 mg два пати дневно во 106 bolnyhINSD [6]. Првичните плазмата, на гладно нивоа на гликоза ubolnyh две групи беа 239 и 233 mg / dlsootvetstvenno. Како резултат на тоа, третманот на 4-недела etipokazateli значително намален (rЈ0,001) до 170 и 173mg / dl и не се разликува значително од едни на други. Во tselomplatsebokontroliruemye истражување podtverdilieffektivnost глимепирид во третманот на NIDDM. Во подготовка bolshinstvabolnyh предвидени glyukozyplazmy да се намали нивото на гладно и HbA1c во дози од 1 до 4 mg / ден, се повеќе odnakopri тешка дијабетес trebovalosuvelichenie доза до 8 mg / ден. При примена glimepiridadva или еднаш на ден, значајни разлики не klinicheskoyeffektivnosti откриени.

Во 52-недела, мултицентрична, двојно слепа, рандомизирана, паралелно, компаративна студија беше 301 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и глипизид (рандомизација vsootnoshenii 2: 1) на 806 пациенти NIDDM [5]. Дозите беа избрани врз основа oboihpreparatov на влијание (цел беше да се намали постот плазма гликоза do90-150 mg / dL или најмалку 25 mg / dl во споредба со основната). До крајот lecheniyasootvetstvenno 40 и 48% од пациентите добиле глимепирид iglipizid во максимални дози (16 и 40 mg / ден) Содржината на постот плазма гликоза значително snizilosv двете групи во текот на првите две недели lecheniyai продолжи да опаѓа во текот на дозата на periodatitrovaniya (14 недели) . Треба да се напомене chtolechenie глимепирид обезбеди побрз snizhenieurovnya постот плазма гликоза: на крајот на првиот dvuhnedel разлика на овој показател кај пациенти со две големи gruppbyla (rЈ0,001) и останаа значаен (rЈ0,05) за титрација на дозата (слика 1).

Сл. 1. Истрага 301: динамика постот плазма гликоза во lecheniiglipizidom и глимепирид. Sprockets - dostovernostrazlichy помеѓу групите (* pЈ0,05 ** pЈ0,001).

Максимална gipoglikemicheskiyeffekt третман на глимепирид беше постигнато преку 14nedel, и во третманот на глипизид - преку 16nedel. Наспроти позадината на две терапија на одржување preparatamisoderzhanie плазма гликоза на гладно ostavalosprakticheski се исти и по 52 недели vsrednem намален од 47 и 44 mg / dl, соодветно. третман oboimipreparatami, исто така, резултира во намалување на нивото на NbA1s (na0,5 и 0,4%, по 52 недели, соодветно) и urovnyaglyukozy плазма 2 часа после јадење (60 mg / dl). Така болест, глимепирид и глипизид предвидени sopostavimyyeffekt пациенти NIDDM, но preparatomprivodila првата терапија на повеќе брзо намалување на плазма гликоза.

Во беа во споредба сличен 52-nedelnomissledovanii 302 резултати primeneniyaglimerepida (во доза од 1-15 mg / ден) inemikronizirovannogo глибенкламид (во 1,25-20mg доза / ден) кај 577 пациенти со NIDDM (sootnoshenii1 рандомизација: 1) [1]. До крајот на студијата над 50% од пациентите кои примале лекот во dvuhgrupp максимална dozah.Rezultaty глимепирид третман и glibenklamidomokazalis практично идентични: plazmynatoschak нивоа на гликоза се намали за 50 и 44 mg / dl (rЈ0,001 comparisonwith на почетокот), а содржината NbA1s - na0,3 и 0,2% (rЈ0,001) (Табела. 2).

третман

плазма гликоза на гладно (mg / dl

HbA1c (%)

плазма гликоза на гладно (mg / dl

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

глимепирид

1 mg / ден

232

203

-26 **

7.8

8

+0.4 *

281

216

-49 **

4 mg / ден

237

168

-57 **

7.7

7.7

-0.4 **

285

204

-82 **

8 mg / ден

225

167

-57 **

7.5

7.5

-0.4 *

295

212

-80 **

плацебо

233

>251

+17 *

7.8

9.5

+1.4 **

287

313

13

Стапката на гликоза намалување на плазма гликоза во двете групи е слична.

Еден сериозен проблем priprimenenii сулфонилуреа yavlyaetsyarazvitie средно etoygruppy отпорност на лековите. Во такви случаи, третманот е обично podklyuchayutinsulin. Ефикасноста на комбинација terapiiglimepiridom и инсулин бил испитуван во 24-nedelnomplatsebokontroliruemom студија во 145 пациенти со NIDDM [5]. Пациентите основната група доби iinsulin глимепирид, контрола - инсулин и плацебо. Со kontsulecheniya нивоа на гликоза во плазмата, на гладно и HbA1c во bolnyhdvuh групи се намали на приближно исто stepeni.Odnako Просечната доза на инсулин кај пациенти од главната група (49 U / дневно) беше значително пониска од контролната група (78ED / ден rЈ0,001). Доверба плазма гликоза на гладно (100-120 mg / dl за две последователни дена) udalosdostich на 94 и 81%, соодветно. Варијабилноста glyukozyplazmy ниво fonekombinirovannoy терапија на празен стомак беше помал отколку со инсулин iplatsebo. Случаите на тешка хипогликемија се регистрирани во две gruppahne. Светлина манифестации gipoglikemiinablyudalis 37 и 51% од пациентите и контрола osnovnoygrupp соодветно, но умерено vyrazhennayagipoglikemiya често се соочуваат при користење на инсулин vsochetanii со плацебо (15% наспроти 11). Така, комбинацијата на монотерапијата со инсулин и глимепирид беше preimuschestvapered инсулин.

Безбедност глимепирид vkontroliruemyh клинички студии ја испитувале boleechem во 6500 пациенти (4220 доби активен лек) [7]. Времетраењето на третманот достигна 3 годишна возраст. Во tselompoluchennye податоци покажаа многу horoshuyuperenosimost глимепирид. Фреквенцијата на која било odnogonezhelatelnogo феномен, можно или веројатно svyazannogos третман (вртоглавица, замор, главоболка, гадење, исип), не надминува 2%. Природата на несаканите реакции sravnitelnyhissledovaniyah priprimenenii глимепирид и други proizvodnyhsulfonilmocheviny е слична. Фреквенција хипогликемија, лабораториски потврдена (намалување на glyukozykrovi од помалку од 60 mg / dl), која е една izosnovnyh proizvodnyhsulfonilmocheviny несакани ефекти, различни од 0,9 до 1,7%. Vsravnitelnyh студии фреквенција хипогликемија priprimenenii глибенкламидот (2,4% наспроти 1,7% кај пациентите третирани со глимепирид) и глипизид (1,2% наспроти 0,9%) не беше значително повисока.

Така, нов glimepirid- сулфонилуреа дрога, која osnovnymidostoinstvami се: odnokratnyypriem текот на денот, што создава услови за vysokoypriverzhennosti на третман, брзо и effektivnoesnizhenie плазма гликоза и glikozilirovannogogemoglobina, контрола на гликемијата без реакции insulinemia suschestvennogopovysheniya доволно ниска riskgipoglikemicheskih, добра преносливост. Poeffektivnee глимепирид споредливи drugimiproizvodnymi сулфонилуреа и безбедност на работа, барем не инфериорни или супериорни во однос на drugiepreparaty оваа група. Во случај на vtorichnoyrezistentnosti глимепирид може да се користи vkombinatsii со инсулин.

1. Clark C., Голдберг R.Glimepiride дозирање и ефикасноста на лекот. Резултати ofplacebo-контролирани, доза-режим, и активно-controlledtrials. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Therapeuticstrategies за управување со NIDDM. McGraw-Hill HealthcareInformation група, 1997 година, јуни, 45-56 (Postgrad. Извештај Med.Special).

2. Податоци за датотеката. Хуч MarionRoussel Фармација, Inc, Њу Џерси.

3. Draeger Е. Претклинички andclinical профилирање на глимепирид. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Терапевтски стратегии за managingNIDDM. McGraw-Hill здравство Информации за групата, во 1997 година, јуни, 18-25 (Postgrad. Мед. Специјален извештај).

4. Голдберг Р., Holvey С., Шнајдер Ј Една студија доза-одговор на глимепирид хоспитализирани пациенти со NIDDM кои претходно receivedsulfonylurea агенти. На Глимепирид протокол 201 StudyGroup. Нега на дијабетес, 1996, 19 (8), 849-856.

5. Kolterman О., Греј Р., Шапиро Г. et al. Акутни и хронични ефекти врз ofsulfonylurea терапија во тип II diabetc subjects.Diabetes, 1984, 33 (4), 346-354.

6. Розенберг Ј, Samols Е., Muchmore Д et al. Глимепирид: нова еднаш dailysulfonylurea: двојно-слепа, плацебо-контролирана studyof пациенти NIDDM. Нега на дијабетес, 1996, 19 (11), 1194-1199.

7. Schneider Ј, Chaikin безбедност P.Glimepiride. Резултати од плацебо-контролирани, доза-режим, и активно-контролирани испитувања. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Терапевтски strategiesfor управување со NIDDM. McGraw-Hill здравство InformationGroup 1997 година, јуни, 33-44 (Postgrad. Мед. SpecialReport).

S.V.Moiseev

Одделот за терапија и професионални заболувања МЛД. IMSechenov

Сулфонилуреа, заедно со бигванид, остануваат основа lecheniyainsulinonezavisimogo дијабетес мелитус (NIDDM). Катализатори моментално во клиничката пракса osnovnomprimenyayut лекови втората генерација (глибенкламид, гликлазид, глипизид, итн), кои даваат ефект vmenshey доза од агенти првата генерација (толбутамид, хлорпропамид). Глимепирид (Amaryl,&ldquo-Хуч Марион Русел&rdquo-) - novyysulfonilmochevinny лек кој, според ryadaavtorov има предности во однос traditsionnymipredstavitelyami оваа група.

Според E.Draeger [3], глимепирид е различен од другите sulfonilmochevinnyhpreparatov на кинетиката на обврзувачки retseptoramisulfonilmocheviny, ефекти врз мазни мускулни клетки и ikardiomiotsity екстрапанкреатични effektam.Osobennosti врзување со глимепирид retseptoramiopredelyayut брзо фармакодинамски контрола ефект boleestabilny на гликоза во крвта, sravnitelnonizky ризик од хипогликемија и намалена секреција insulinapri напрегање. Како и другите preparatysulfonilmocheviny, глимепирид има ефект naATF зависни од калиум канали со бета-kletkahpodzheludochnoy жлезда. Препорачан chtovozdeystvie сулфонилуреа на podobnyekanaly во други ткива предизвикува несакани ihvliyanie на кардиоваскуларниот систем. Sozdaetsyavpechatlenie дека глимепирид има минимален ефект канали nakalievye во други ткива (освен podzheludochnoyzhelezy). Конечно, студии на in vivo покажаа хипогликемични ефект кога chtosopostavimogo primeneniiglimepirida може да се постигне пониска urovnyahinsulina отколку со други proizvodnyhsulfonilmocheviny (примарен механизам на дејство preparatovetoy група - зајакнување sekretsiiinsulina остаток на бета клетките). Можеби ова се должи на влијанието на boleevyrazhennym глимепирид на гликоза користење vperifericheskih ткива. Намалување на хиперинсулинемија, кој се смета за неповолен prognosticheskimpokazatelem има важни клинички импликации.

glimepiridaizuchalas ефикасност во САД мултицентрична 6 klinicheskihissledovaniyah во 2454 пациенти со NIDDM. Во 3 од овие bylosopostavleno глимепирид и плацебо ефект на плазмата, на гладно urovniglyukozy и 2 часа после јадење iglikozilirovannogo Хемоглобин (HbA1c) во плазмата. Во tselomv овие студии се вклучени 969 пациенти со NIDDM, неконтролирана исхрана терапија и времетраењето lecheniyasostavlyala 14-22 недели.

A мултицентрична студија 22-nedelnomrandomizirovannom беше 202 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и плацебо во 249 пациенти со NIDDM siskhodnym на гладно плазма нивото на гликоза од 151 до 300 mg / dl [2]. Глимепирид титрира дозата од 1 до 8 mg / ден интервали sdvuhnedelnymi (цел беше да се намали на гладно плазма urovnyaglyukozy да 90-150 mg / dl). Веќе cherez2 недели средна постот плазма гликоза во gruppeglimepirida беше значително помал отколку во плацебо (rЈ0,001) група. Оваа разлика опстојува во текот vsegoissledovaniya. Генерално, нивото на постот плазма гликоза prilechenii глимепирид се намали за 28%, но само со 6% во плацебо групата (rЈ0,001). нивоа пациенти gruppyglimepirida HbA1c намален 9,1-6,7%, и плацебо vgruppe - 8,9-7,9% (разлики mezhdugruppami rЈ0,001). Кај повеќето пациенти, poluchavshihglimepirid, на содржината на HbA1c намали помалку од 7% (etoznachenie препорачува од страна на американскиот diabeticheskoyassotsiatsiey), што укажува на соодветна контрола на NIDDM.

Во друг mnogotsentrovomrandomizirovannom плацебо-контролирана студија во 201izuchalas глимепирид ефикасност fiksirovannyhdozah (1 mg / ден, 4mg / ден, и 8 mg / ден) кај 304 пациенти NIDDM [4]. Глимепирид сите дози effektivnostidostoverno супериорен во однос на плацебо (rЈ0,001) и i8 во дози од 4 mg / ден е поефикасен од доза од 1 mg / ден (rЈ0,001) (Табела. 1).

Во групата на пациенти во контрола на примената tselommetabolichesky глимепирид vdozah 4 и 8 mg / ден е приближно ист, но со потешки ubolnyh NIDDM (основно HbA1cі8%) беше постигнато поголем ефект со naznacheniiglimepirida 8 mg / ден.

Во една студија на 206 bylasopostavlena глимепирид ефикасност терапија во доза од 6 mg еднаш на ден, и 3 mg два пати дневно во 106 bolnyhINSD [6]. Првичните плазмата, на гладно нивоа на гликоза ubolnyh две групи беа 239 и 233 mg / dlsootvetstvenno. Како резултат на тоа, третманот на 4-недела etipokazateli значително намален (rЈ0,001) до 170 и 173mg / dl и не се разликува значително од едни на други. Во tselomplatsebokontroliruemye истражување podtverdilieffektivnost глимепирид во третманот на NIDDM. Во подготовка bolshinstvabolnyh предвидени glyukozyplazmy да се намали нивото на гладно и HbA1c во дози од 1 до 4 mg / ден, се повеќе odnakopri тешка дијабетес trebovalosuvelichenie доза до 8 mg / ден. При примена glimepiridadva или еднаш на ден, значајни разлики не klinicheskoyeffektivnosti откриени.

Во 52-недела, мултицентрична, двојно слепа, рандомизирана, паралелно, компаративна студија беше 301 sopostavlenaeffektivnost глимепирид и глипизид (рандомизација vsootnoshenii 2: 1) на 806 пациенти NIDDM [5]. Дозите беа избрани врз основа oboihpreparatov на влијание (цел беше да се намали постот плазма гликоза do90-150 mg / dL или најмалку 25 mg / dl во споредба со основната). До крајот lecheniyasootvetstvenno 40 и 48% од пациентите добиле глимепирид iglipizid во максимални дози (16 и 40 mg / ден) Содржината на постот плазма гликоза значително snizilosv двете групи во текот на првите две недели lecheniyai продолжи да опаѓа во текот на дозата на periodatitrovaniya (14 недели) . Треба да се напомене chtolechenie глимепирид обезбеди побрз snizhenieurovnya постот плазма гликоза: на крајот на првиот dvuhnedel разлика на овој показател кај пациенти со две големи gruppbyla (rЈ0,001) и останаа значаен (rЈ0,05) за титрација на дозата (слика 1).

Сл. 1. Истрага 301: динамика постот плазма гликоза во lecheniiglipizidom и глимепирид. Sprockets - dostovernostrazlichy помеѓу групите (* pЈ0,05 ** pЈ0,001).

Максимална gipoglikemicheskiyeffekt третман на глимепирид беше постигнато преку 14nedel, и во третманот на глипизид - преку 16nedel. Наспроти позадината на две терапија на одржување preparatamisoderzhanie плазма гликоза на гладно ostavalosprakticheski се исти и по 52 недели vsrednem намален од 47 и 44 mg / dl, соодветно. третман oboimipreparatami, исто така, резултира во намалување на нивото на NbA1s (na0,5 и 0,4%, по 52 недели, соодветно) и urovnyaglyukozy плазма 2 часа после јадење (60 mg / dl). Така болест, глимепирид и глипизид предвидени sopostavimyyeffekt пациенти NIDDM, но preparatomprivodila првата терапија на повеќе брзо намалување на плазма гликоза.

Во беа во споредба сличен 52-nedelnomissledovanii 302 резултати primeneniyaglimerepida (во доза од 1-15 mg / ден) inemikronizirovannogo глибенкламид (во 1,25-20mg доза / ден) кај 577 пациенти со NIDDM (sootnoshenii1 рандомизација: 1) [1]. До крајот на студијата над 50% од пациентите кои примале лекот во dvuhgrupp максимална dozah.Rezultaty глимепирид третман и glibenklamidomokazalis практично идентични: plazmynatoschak нивоа на гликоза се намали за 50 и 44 mg / dl (rЈ0,001 comparisonwith на почетокот), а содржината NbA1s - na0,3 и 0,2% (rЈ0,001) (Табела. 2).

третман

плазма гликоза на гладно (mg / dl

HbA1c (%)

плазма гликоза на гладно (mg / dl

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

на почетокот

На крајот на третманот

динамика

глимепирид

1 mg / ден

232

203

-26 **

7.8

8

+0.4 *

281

216

-49 **

4 mg / ден

237

168

-57 **

7.7

7.7

-0.4 **

285

204

-82 **

8 mg / ден

225

167

-57 **

7.5

7.5

-0.4 *

295

212

-80 **

плацебо

233

>251

+17 *

7.8

9.5

+1.4 **

287

313

13

Стапката на гликоза намалување на плазма гликоза во двете групи е слична.

Еден сериозен проблем priprimenenii сулфонилуреа yavlyaetsyarazvitie средно etoygruppy отпорност на лековите. Во такви случаи, третманот е обично podklyuchayutinsulin. Ефикасноста на комбинација terapiiglimepiridom и инсулин бил испитуван во 24-nedelnomplatsebokontroliruemom студија во 145 пациенти со NIDDM [5]. Пациентите основната група доби iinsulin глимепирид, контрола - инсулин и плацебо. Со kontsulecheniya нивоа на гликоза во плазмата, на гладно и HbA1c во bolnyhdvuh групи се намали на приближно исто stepeni.Odnako Просечната доза на инсулин кај пациенти од главната група (49 U / дневно) беше значително пониска од контролната група (78ED / ден rЈ0,001). Доверба плазма гликоза на гладно (100-120 mg / dl за две последователни дена) udalosdostich на 94 и 81%, соодветно. Варијабилноста glyukozyplazmy ниво fonekombinirovannoy терапија на празен стомак беше помал отколку со инсулин iplatsebo. Случаите на тешка хипогликемија се регистрирани во две gruppahne. Светлина манифестации gipoglikemiinablyudalis 37 и 51% од пациентите и контрола osnovnoygrupp соодветно, но умерено vyrazhennayagipoglikemiya често се соочуваат при користење на инсулин vsochetanii со плацебо (15% наспроти 11). Така, комбинацијата на монотерапијата со инсулин и глимепирид беше preimuschestvapered инсулин.

Безбедност глимепирид vkontroliruemyh клинички студии ја испитувале boleechem во 6500 пациенти (4220 доби активен лек) [7]. Времетраењето на третманот достигна 3 годишна возраст. Во tselompoluchennye податоци покажаа многу horoshuyuperenosimost глимепирид. Фреквенцијата на која било odnogonezhelatelnogo феномен, можно или веројатно svyazannogos третман (вртоглавица, замор, главоболка, гадење, исип), не надминува 2%. Природата на несаканите реакции sravnitelnyhissledovaniyah priprimenenii глимепирид и други proizvodnyhsulfonilmocheviny е слична. Фреквенција хипогликемија, лабораториски потврдена (намалување на glyukozykrovi од помалку од 60 mg / dl), која е една izosnovnyh proizvodnyhsulfonilmocheviny несакани ефекти, различни од 0,9 до 1,7%. Vsravnitelnyh студии фреквенција хипогликемија priprimenenii глибенкламидот (2,4% наспроти 1,7% кај пациентите третирани со глимепирид) и глипизид (1,2% наспроти 0,9%) не беше значително повисока.

Така, нов glimepirid- сулфонилуреа дрога, која osnovnymidostoinstvami се: odnokratnyypriem текот на денот, што создава услови за vysokoypriverzhennosti на третман, брзо и effektivnoesnizhenie плазма гликоза и glikozilirovannogogemoglobina, контрола на гликемијата без реакции insulinemia suschestvennogopovysheniya доволно ниска riskgipoglikemicheskih, добра преносливост. Poeffektivnee глимепирид споредливи drugimiproizvodnymi сулфонилуреа и безбедност на работа, барем не инфериорни или супериорни во однос на drugiepreparaty оваа група. Во случај на vtorichnoyrezistentnosti глимепирид може да се користи vkombinatsii со инсулин.

1. Clark C., Голдберг R.Glimepiride дозирање и ефикасноста на лекот. Резултати ofplacebo-контролирани, доза-режим, и активно-controlledtrials. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Therapeuticstrategies за управување со NIDDM. McGraw-Hill HealthcareInformation група, 1997 година, јуни, 45-56 (Postgrad. Извештај Med.Special).

2. Податоци за датотеката. Хуч MarionRoussel Фармација, Inc, Њу Џерси.

3. Draeger Е. Претклинички andclinical профилирање на глимепирид. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Терапевтски стратегии за managingNIDDM. McGraw-Hill здравство Информации за групата, во 1997 година, јуни, 18-25 (Postgrad. Мед. Специјален извештај).

4. Голдберг Р., Holvey С., Шнајдер Ј Една студија доза-одговор на глимепирид хоспитализирани пациенти со NIDDM кои претходно receivedsulfonylurea агенти. На Глимепирид протокол 201 StudyGroup. Нега на дијабетес, 1996, 19 (8), 849-856.

5. Kolterman О., Греј Р., Шапиро Г. et al. Акутни и хронични ефекти врз ofsulfonylurea терапија во тип II diabetc subjects.Diabetes, 1984, 33 (4), 346-354.

6. Розенберг Ј, Samols Е., Muchmore Д et al. Глимепирид: нова еднаш dailysulfonylurea: двојно-слепа, плацебо-контролирана studyof пациенти NIDDM. Нега на дијабетес, 1996, 19 (11), 1194-1199.

7. Schneider Ј, Chaikin безбедност P.Glimepiride. Резултати од плацебо-контролирани, доза-режим, и активно-контролирани испитувања. Во: Whitehouse F., Гавин Ј (EDS). Терапевтски strategiesfor управување со NIDDM. McGraw-Hill здравство InformationGroup 1997 година, јуни, 33-44 (Postgrad. Мед. SpecialReport).

параметри

плазма гликоза на гладно (mg / dl)

на почетокот

236

233

12 недели

166

164

52 недели

186

189

динамика

-50 **

-44 **

HbA1c (%)

на почетокот

8.5

8.5

52 недели

8.2

8.3

динамика

-0.3 **

-0.2 **