Во книгата "Клиничка фармакологија и фармакотерапија", изјави шефот на 6 главни voprosyfarmakokinetiki 6,6 биотрансформација на лекови 6.6.2 микрозомални биотрансформација

Mikrosomalnayabiotransformatsiya

Во хепатоцитите повеќето polnopredstavlen сет на ензимски системи, вршење на оксидација raznoobraznyhksenobiotikov (грчки: ". Ксенос" - странец ", биографии" искористените), т.е. супстанции туѓи на organizmacheloveka. Тие вклучуваат bolshinstvolekarstvennyh средства. Mikrosomalnomupreobrazovaniyu изложени пред vsegozhirorastvorimye супстанции кои лесно да навлезат низ мембрана во endoplazmaticheskiyretikulum и се врзуваат за еден од tsitohromovsistemy R446-P455 (често на овој ензимски систем pervomuobnaruzhennomu ukazyvayuttolko цитохром P450). Овие цитохромите yavlyayutsyapervichnymi компоненти okislitelnoyfermentnoy систем. biotransformatsiipreparatov мешан систем брзина оксидази tipaopredelyaetsya концентрација на цитохром P450, многу различни форми на цитохром P450 и ihsrodstvom супстрат, kontsentratsieytsitohrom-c редуктаза и брзина vosstanovleniyakompleksa "подготовка - цитохром P450". Skorostbiotransformatsii може да зависи otkonkurirovaniya ендогени и ekzogennyhsubstratov.

Понатаму okislenielekarstvennyh лекови се јавува podvliyaniem оксидази и редуктаза со NADPH и молекуларна obyazatelnomuchastii kisloroda.Nespetsificheskie оксидази катализира protsessydezaminirovaniya примарна и секундарна аминs, хидроксилација странични синџири и aromaticheskihkolets хетероциклични соединенија obrazovaniyasulfoksidov и деалкилација.

Lekarstvennyhveschestv takzheosuschestvlyaetsya конјугација со глукуронска киселина влијание mikrosomalnyhfermentov. Ова е една од главните puteybiotransformatsii карбоксилни киселини, алкохоли, феноли. Со конјугација од организмот vyvodyatsyaestrogeny, глукокортикоиди, прогестерон,опиум алкалоиди и други narkoticheskieanalgetiki, Amidopyrine, салицилати, барбитурати, антибиотици и многу drugieveschestva.

Induktorymikrosomalnogo оксидација (од страна на L.E.Holodovu, V.P.Yakovlevu)

Лекови mogutkak го зголеми или намали aktivnostmikrosomalnyh ензими. Постојат bolshayagruppa супстанции вклучуваат pechenochnyymetabolizm активирање, сузбивање и dazherazrushayuschih цитохром P450. меѓу poslednihotnosyatsya лидокаин, sovkain, benkain, Inderal,виски, eraldin итн Повеќе znachitelnoyyavlyaetsya група на супстанции индуцирање на sintezfermentativnyh црниот дроб протеини очигледно suchastiem NADF.N2-цитохром P450 редуктаза, цитохром P420, N- и O-demethylases микрозоми јони Mg2 +, Ca2 +, Mn2 +. Тоа hexobarbital, фенобарбитал,пентобарбитал, фенилбутазон, кофеин, етанол,никотин, фенилбутазон, невролептици, Amidopyrine,chlorcyclizine, дифенхидрамин, мепробамат,трициклични антидепресиви, benzonal, кинин,kordiamin, Многу хлорирани pestitsidy.Pokazano дека активирање на овие veschestvamifermentov uchastvuetglyukuroniltransferaza црниот дроб. Така vozrastaetsintez РНК и микрозомални протеини. Induktoryusilivayut не само lekarstvennyhveschestv метаболизам во црниот дроб, но исто така и на нивното отстранување од zhelchyu.Prichem метаболизмот се забрзува не само што ги vvodimyhvmeste со дрога, но Isamu намотки.

Лекови кои биотрансформација во влијанието на индуктори на ензими во телото uskoryaetsyapod (фенобарбитал,рифампицин, фенитоин)

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

Mikrosomalnayabiotransformatsiya

Во хепатоцитите повеќето polnopredstavlen сет на ензимски системи, вршење на оксидација raznoobraznyhksenobiotikov (грчки: ". Ксенос" - странец ", биографии" искористените), т.е. супстанции туѓи на organizmacheloveka. Тие вклучуваат bolshinstvolekarstvennyh средства. Mikrosomalnomupreobrazovaniyu изложени пред vsegozhirorastvorimye супстанции кои лесно да навлезат низ мембрана во endoplazmaticheskiyretikulum и се врзуваат за еден од tsitohromovsistemy R446-P455 (често на овој ензимски систем pervomuobnaruzhennomu ukazyvayuttolko цитохром P450). Овие цитохромите yavlyayutsyapervichnymi компоненти okislitelnoyfermentnoy систем. biotransformatsiipreparatov мешан систем брзина оксидази tipaopredelyaetsya концентрација на цитохром P450, многу различни форми на цитохром P450 и ihsrodstvom супстрат, kontsentratsieytsitohrom-c редуктаза и брзина vosstanovleniyakompleksa "подготовка - цитохром P450". Skorostbiotransformatsii може да зависи otkonkurirovaniya ендогени и ekzogennyhsubstratov.

Понатаму okislenielekarstvennyh лекови се јавува podvliyaniem оксидази и редуктаза со NADPH и молекуларна obyazatelnomuchastii kisloroda.Nespetsificheskie оксидази катализира protsessydezaminirovaniya примарна и секундарна аминs, хидроксилација странични синџири и aromaticheskihkolets хетероциклични соединенија obrazovaniyasulfoksidov и деалкилација.

Lekarstvennyhveschestv takzheosuschestvlyaetsya конјугација со глукуронска киселина влијание mikrosomalnyhfermentov. Ова е една од главните puteybiotransformatsii карбоксилни киселини, алкохоли, феноли. Со конјугација од организмот vyvodyatsyaestrogeny, глукокортикоиди, прогестерон,опиум алкалоиди и други narkoticheskieanalgetiki, Amidopyrine, салицилати, барбитурати, антибиотици и многу drugieveschestva.

Induktorymikrosomalnogo оксидација (од страна на L.E.Holodovu, V.P.Yakovlevu)

Лекови mogutkak го зголеми или намали aktivnostmikrosomalnyh ензими. Постојат bolshayagruppa супстанции вклучуваат pechenochnyymetabolizm активирање, сузбивање и dazherazrushayuschih цитохром P450. меѓу poslednihotnosyatsya лидокаин, sovkain, benkain, Inderal,виски, eraldin итн Повеќе znachitelnoyyavlyaetsya група на супстанции индуцирање на sintezfermentativnyh црниот дроб протеини очигледно suchastiem NADF.N2-цитохром P450 редуктаза, цитохром P420, N- и O-demethylases микрозоми јони Mg2 +, Ca2 +, Mn2 +. Тоа hexobarbital, фенобарбитал,пентобарбитал, фенилбутазон, кофеин, етанол,никотин, фенилбутазон, невролептици, Amidopyrine,chlorcyclizine, дифенхидрамин, мепробамат,трициклични антидепресиви, benzonal, кинин,kordiamin, Многу хлорирани pestitsidy.Pokazano дека активирање на овие veschestvamifermentov uchastvuetglyukuroniltransferaza црниот дроб. Така vozrastaetsintez РНК и микрозомални протеини. Induktoryusilivayut не само lekarstvennyhveschestv метаболизам во црниот дроб, но исто така и на нивното отстранување од zhelchyu.Prichem метаболизмот се забрзува не само што ги vvodimyhvmeste со дрога, но Isamu намотки.

Лекови кои биотрансформација во влијанието на индуктори на ензими во телото uskoryaetsyapod (фенобарбитал,рифампицин, фенитоин)