Со оглед на високата антибактериска активност на супституиран 8-hydroxyquinoline и нивните својствени несакани ефекти, тоа е испитуван голем број на слични хемиски соединенија. Во овие 60 години тоа беше резултат да биде висока хемотерапевтски активноста

Со оглед на високата антибактериска активност на супституиран 8-hydroxyquinoline и нивните својствени несакани ефекти, тоа е испитуван голем број на слични хемиски соединенија. Во 60-тите години беше obnaruzhenavysokaya хемотерапевтски активност на некои сродни hydroxyquinoline нафтиридин деривати. беше nalidiksovayakislota (nevigramon, Црнците) се многу активни. Последно vysokoaktivnoesoedinenie е добиена Потоа, хинолин oksolinievaya киселина во близина заедно спектарот на акција за да се nalidixic киселина, но е повеќе активна (ин витро 2 до 4 пати). И лекови се користат главно во инфективни болести на уринарниот тракт. Практично посебни предности не oksolinievoykisloty obnaruzheno.V продолжување на овие дела е синтетизиран голем број proizvodnyh4-хинолонските. Соединенија на оваа група беа активни антибактериски агенси, и се особено активни соединение кое содржи во 7-та положба на квинолонски јадро е несупституиран или супституиран piperazinovyytsikl и на позиција 6 - атом на флуор. Овие соединенија се нарекува флуорохинолони (втора генерација кинолони) .po споредба со nalidixic киселини и oksolinievoy soedineniyaetoy групи: има поширок спектар на дејство. Тие effektivnyne само за инфекции на уринарниот тракт, но исто така и за други infektsionnyhzabolevaniyah.Po активност против голем број на бактерии, тие се супериорни во однос nalidixic киселина во 10 - 20 raz.V Неодамна, голем број ftorhinolanov, вклучувајќи норфлоксацин лекови, pefloxacin, офлоксацин, ципрофлоксацин, и други. широко primenyayutv медицински praktike.V механизам на дејство на флуорохинолони е од особено значење и нивното влијание на метаболизмот бактериската ДНК. Овие лекови го инхибираат ензимот ДНК гираза на, содржани во бактериски клетки и сродни топоизомераза контролирање на структурата и функцијата на ДНК. Инхибиција на ДНК гираза доведува до смрт на бактерии (бактерицидно дејство). Antibakterialnayaaktivnost кинолони, исто така, се должи на влијанието на РНК на бактерии и sintezbakterialnyh протеини на стабилноста на мембраната и други бактериски zhiznennyeprotsessy kletok.Vse кинолони силно делува на грам-негативни аеробни бактерии. За разлика од nalidixic киселина, тие се ефективни во otnosheniiPseudomonas aeruginosa, но помалку ефикасни против грам-позитивни бактерии. Повеќето видови на стафилококи чувствителни khinolonam- поотпорни стрептококи. Сепак, степенот на чувствителност и стабилноста во зависност од бактериски видови и карактеристики на дејството на лекот. Во однос на анаеробни bakteriyftorhinolony maloaktivny.Vse флуорохинолони се брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот traktai ефективен, кога се зема орално. максимална концентрација во крвта е забележано порано од 2 часа по администрација со различни вредности pikakontsentratsii и полу-живот. Тие се малку врзуваат belkamiplazmy- навлезат во разни органи и ткива. Тие стојат во osnovnompochkami, често во непроменета vide.V флуорохинолони се должи на високата ефикасност не треба да се користат за не-тешка "вообичаени" infektsiyah.Osnovnye индикации: уринарна инфекција routes- infektsiidyhatelnyh комплициран начини (за грам-негативна флора) - инфекција, и vyzvannyesalmonellami shigellami- osteomielity- prostatity- инфекции предизвикани Pseudomonas.Obychno флуорохинолони се добро се поднесува. Сепак, може да има несакани ефекти вклучуваат гадење, повраќање, дијареа. Судејќи според експериментални податоци, на алкална pH на урината може да кинолони таложење на кристали во бубрежната kanaltsah- феномен нефротоксичност сепак малку веројатно, бидејќи pH на урината кај луѓето обично кисела znachenie.Hinolony може да предизвика главоболка, несоница или поспаност, вознемиреност, тремор, итн ., можно е дека овие појави поврзани со квинолонски способност да се акумулира во централниот нервен систем и да го инхибираат рецептор svyazyvanieGAMK (види. Aminalon) или менува оваа инхибиторен невротрансмитер на mestsvyazyvaniya (рецептори). Во високи дози на кинолони може да се развие конвулзивни pripadkov.Harakternoy toksikologicheckoy функција кинолони е забележан во експериментални услови, развојот на знаци на артропатија кај младите (растечки) Животински манифестира со појава на везикули и ерозии во 'рскавица површината на зглобот. Досега нема податоци за појавата на оваа болест кај луѓето, сепак, кинолони се контраиндицирани за деца и адолесценти (формирање vperiod на скелетот), како и бремени и доилки materyam.Nalidiksovaya услови киселина zksperimenta не влијае на hryaschevuyupoverhnost sustavov.Hinolony може да предизвика други несакани ефекти: исип на кожата, феномени поврзани со фотосензитивност и dr.Sleduet сметаат дека кинолоните инхибираат хепаталната оксидативните ензими може да се зголеми ефектот на лековите метаболизираат преку цитохром P-приватни локации 45O.V awns влијание кинолони засилена несакани ефекти предизвикани teofillinom.Vopros компаративните ефективноста на различни лекови во предностите на оваа група uux продолжува izuchatsya.Bolshaya работа се потрошени на потрага по нови флуорохинолони, особено ди- и triftorirovannyh. Високо difluoroprostaglandin подготовка на оваа група е lomefloxacin (м.). Добиени takzhetriftorproizvodnye (temafloxacin et al.)