Со sulfanilamides се однесува на група на соединенија со општата формула. Еден од атоми на водород на амино група која се наоѓа на позиција 4 исто така, може да биде супституиран од страна на разни радикали. Хемотерапевтски Активност сулфа лекови беше за

Со sulfanilamides се однесува на група на соединенија со општата формула. Еден од атоми на водород на амино група која се наоѓа на позиција 4 исто така, може да биде супституиран со различни сулфонамиди radikalami.Himioterapevticheskaya активност е откриен во раните 30-ти на дваесеттиот век. Ова е првата група на модерната хемотерапија sredstv.Pervym антибактериски лекови од оваа група, добија практични vmeditsine апликација беше пронтозил [Domagk 1934] или црвена streptocid. Vskorebylo покажа дека "активен принцип" црвена streptotsida е произведен од страна на метаболизмот на сулфонамиди (streptocid, бела streptocid). Црвениот streptocid отиде толку надвор од употреба, но врз основа на sulfanilamide молекула е синтетизиран од страна на голем број од неговите деривати, од кои еден дел е широко се користат во meditsine.S доаѓањето на пеницилин и други антибиотици, а од неодамна vremyaftorhinolonov, употребата на сулфонамиди се намали малку, odnakoznacheniya лекови во оваа група не се загуби и во некои случаи биле успешно се користи во инфективни болести, предизвикани од осетливи микроорганизми knim. Сулфа лекови имаат хемотерапевтски aktivnostyupri инфекции предизвикани од Грам-позитивни и грам-негативни бактерии, некои протозои (маларија, токсоплазмоза патогени), Chlamydia (со трахома, paratrahome) акција .Ih главно се должи на формирањето на повреда на микроорганизми за нивниот развој на фактори за раст - и фолна киселина и dihydrofolic други супстанции во молекулата вклучувајќи ги и пара-аминобензоична киселина. Сулфонамид слични во хемиска структура на пара-аминобензоична киселина, микробиолошки клетки се заробени во местото на пара-аминобензоична киселина и со тоа да се наруши протокот во замена за тоа protsessov.Sulfanilamidy вложи бактериостатски акција. За polucheniyaterapevticheskogo ефект, се администрираат во дози доволно dlyapreduprezhdeniya можноста за користење на микроорганизми на пара-аминобензоична киселина содржани во ткивата. Примање sulfanilamide preparatovv дози се доволни или прерано прекинување на терапијата може да доведе до појава на резистентни соеви на патогени кои не можат понатаму да сулфонамиди акција. Треба да се има на ум дека некои лекови во молекулата вклучувајќи пара-aminobenzoynoykisloty остатоци (на пример, прокаин) може да имаат изречена antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya сулфа агенти се разликуваат farmakologicheskimparametram. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine, итн релативно лесно се апсорбира ibystro nakaplivatsya крв и органи во бактериостатски концентрации навлезат крв ткиво бариера (крвно-мозочната, плацентата, итн) - тие се користат во лекување на разни infektsionnyhzabolevany. Други лекови, како што се ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, се релативно долго во високи концентрации во цревата и се излачува првенствено во фецесот. Затоа, тие се однесуваат glavnymobrazom во инфективни болести на гастроинтестиналниот тракт. Urosulfan објавен во значителни количества pochkami- по можност се користи во инфекции на уринарниот распределба putey.Po време од телото може да се подели сулфонамиди Ha4 групи: а) preparety кратко дејство (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin итн) - б) средно дејство (sulfazin. итн) - а) со долго дејство (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, итн) -... z) исклучително долго дејство (sulfalen итн) формулации полека ослободен од телото, наречен "Depo-сулфонамид". Нивната бавна елиминација е во голема мера поради апсорбира sposobnostyuobratno (реапсорбираат) во реналните тубули по филтрација klubochkami.Vsasyvanie и стапката на екскреција во голема мера се одреди големината на дозата и зачестеноста на концентрацијата на прием preparatov.Maksimalnaya во крвта подготовките на кратко дејство е намалена за 50%, обично помалку од 8 часа и 50% на излачување на нивните со урината во помалку од 16 часа. Намалување на максимална концентрација од 50% медиум дрога и со долго дејство во крвта се јавува COO tvetstvenno cherez8 - 16 и 24 - 48 часа, распределбата на 50% од урина - во 16 - 24 и 24 - 56 часа, chtodaet овие лекови способноста да се определи помалку и во помали дози. Сепак полека порака лекови исклучително долга акција: нивната максимална концентрација во крвта се чуваат до 7 дена. Сулфа лекови може да се користи во raznyhsochetaniyah ако е потребно. Слабо се апсорбира лекови може да се администрира истовремено со добра вшмукување. високоефикасни комбинирани подготовка е дизајниран да се комбинираат со сулфонамиди antibiotikami.V 70 содржи подготовка на sulfanilamide (sulfamethoxazole) во комбинација со триметоприм (види. Bactrim и Sulfaton). Лекот има широк spektromantibakterialnoy активност и е широко primenenie.Nekotorye сулфа лекови имаат посебна апликација vkachestve вклучуваат антимикробни агенси за лекување на гнојни рани (sm.Sulfazina сребро сол), како и инфекции на окото - во форма на решенија (види Sulfatsil, натриум Sulfapiridazin.). од сулфонамиди системски моментов се користат vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), кои кореспондираат подготовка целосно извршување на домашните Sulfaton. Применуваат и sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="drug2058.htm"> ridazin. Сулфа лекови може да предизвика алергиски реакции и други несакани ефекти: гадење, повраќање, дерматитис, леукопенија, невритис и pr.Inogda забележани повреди на централниот нервен систем. Otmechayutsyanarusheniya релативно честа функцијата на бубрезите. Како резултат на лошото растворливост, сулфонамиди iosobenno нивните ацетилација производи произведени во телото со замена на амино водород остаток на оцетна киселина може да падне во бубрезите во форма на кристали (кристалурија) и пречка на уринарниот тракт. Osobennoploho распушти сулфонамиди и нивните ацетил деривати во кисела moche.Dlya спречи овие компликации од пациентите при прием на сулфонамиди треба да добијат богата алкална вода. Кога се користи со долго дејство лекови несакани ефекти обично се изразува во помала мера се должи на приемот на овие лекови во помала dozah.Vmeste Треба да се има на ум дека во бавно ослободување на телото и можноста за кумулација несакани ефекти (диспептични симптоми, алергиски реакции, промени во крвта et al.) може да бидат поотпорни отколку кога земате краток сулфонамиди deystviya.Uchityvaya можноста од несакани ефекти и микробиолошки отпорност на sulfanilamide n eparatam, ќе мора да го користат само како режисер etimisredstvami vracha.Bolnym со токсични и алергиски реакции кои се јавуваат кога priemekakogo било сулфа лекови, назначувањето на други сулфонамиди potivopakazano.Pri треба да назначи сулфа лекови за бремените жени треба да бидат свесни дека овие лекови навлезат platsentarnyybarer.