Цефалоспорини, пеницилини како, се однесува на anibiotikam бета-лактамски, но врз основа на нивната хемиска структура лежи 7 aminotsefalospoinovaya киселина (7-АЦВ), а врз основа на пеницилин 6-aminopeindillanovaya киселина (6-АПА). Бицикличен јадро 7-ACA

Цефалоспорини, пеницилини како, се однесува на anibiotikam бета-лактамски, но врз основа на нивната хемиска структура лежи 7 aminotsefalospoinovaya киселина (7-АСА), но на основа на пеницилини - 6-aminopeindillanovayakislota (6-АПА). Бицикличен јадро 7-АСА се нарекува "cephem јадро".First цефалоспорински антибиотик група (цефалоспорин C) истакнат izgriba Cephalosporinum acremonium, а потоа создаде голем kolichestvopolusinteticheskih цефалоспорин antibiotikov.Osnovnymi карактеристики на цефалоспорини во споредба со penitsillinai е нивната поголема отпорност во однос на бета-лактамази, ензими (penicillinases) произведени од страна на микроорганизми и брзо otnoitelno осиромашуваат benzilpenitsilliny. Цефалоспорини oblaayut, исто така, еден поширок спектар на активности, вклучувајќи го и влијанието на gramotriatelnye mikroorganizmy.Kak сврте, првиот антибиотици - цефалоспорини поседуваат vysokoyantibakterialnoy активност целосно отпорни на бета-laktamazamne поседува. Биде отпорна против плазмид-лактамаза, тие се уништени хромозомски бета-лактамази, kotoryevyrabatyvayutsya Грам-негативни бактерии. За да се подобри ustoychiosti цефалоспорини да ги подобрат своите параметри антибактериски спектар uluchsheniyafarmakokineticheskih се синтетизира нивните mnogochislennyepolusinteticheskie proizvodnye.S поглед на карактеристики на структурата и функционирањето на цефалоспорини dosih поделени во 3 групи: 1) цефалоспорини од првата генерација (цефазолин, цефалотин tsefalekin итн), 2). втората генерација цефалоспорини (цефуроксим, cefotiam, tseaklor et al.) - .. 3) третата генерација на цефалоспорини (cefotaxime, tseftriason, цефтазидим, цефтазидим, итн) наменети неодамна, но втората група -. четвртата генерација (. цефметазол, tsefpiron итн) и Tsefoksitan tsefotetan од tsefamitsinovym antibiotikam.Vse цефалоспорини поседуваат висок aktivnosyu хемотерапија. Главната карактеристика на цефалоспорини првата генерација yavlyaetsyaih висок антистафилококов активност, вклучително и против penitsilinazoobrazuyuschih (бета laktamazoobrazuyuschih) benzilpeniillinu резистентни соеви, за сите видови на стрептококи (за isklyucheniementerokokkov), Neisseria gonorrhoeae. втората генерација цефалоспорини, исто така, oblaayut антистафилококов висока активност, вклучувајќи otnosheniipenitsillinoustoychivyh соеви. Тие се високо активен против Esher, Klebsiella, Proteus. Третата генерација цефалоспорини boee поседуваат широк спектар на дејство од првиот и вториот цефалоспорини pooleny и поголема активност против грам-негативни четвртата генерација bakteriy.Tsefalosporiny имаат одредени разлики. Podobnotsefalosporinam втората и третата генерација, тие се отпорни на бета-лактамаза плазмиди на Грам-негативни бактерии, но, исто така, тие usoychivy за акција хромозомски бета-лактамази и за разлика од другите tsefaosporinov се високо активен против речиси vsehanaerobnyh бактерии, како и почитување bakteroidov.V грам-позитивни микроорганизми се малку meneeaktivny цефалоспорини од првата генерација, и не надминуваат средствата на оперативниот цефалоспорини од трета генерација на gramotritsatelnyemikroorgan изми, но отпорот на деактивирање на бета laktaazami и висока ефикасност против анаеробен е нивната unialnoy osobennostyu.Raznye цефалоспорини се разликуваат во фармакокинетските параметри, степенот на вшмукување на различни начини на администрација, стапката nastupleiya ефект и времетраењето на дејството (а со тоа се бара chasoty Лекарската администрација), метаболизмот и елиминирање на потребата при аплицирање uchiyvat preparata.Tak особено, цефалоспорини првата генерација - цефазолин и цефалотин - не prakicheski sasyvayutsya голтање, само препишуваат parentealno. Цефалексин се зема орално. Од препарати вториот pokoleniyatsefuroksim не се апсорбира кога се администрира интравенски и ivnutrimyshechno- естерифицирани Дериват на антибиотик tseuroksim аксетил се расцепува во цревата за да се ослободи цефуроксим, и има означени антимикробна активност. Tsefoksitin применува само парентерално. Третиот cefotaxime генерација лекови, tsetriakson, цефоперазон, цефтазидим администрира само интравенски parenteralno.Vvodyat како четврта генерација лекови tsefpiron, цефалоспорини tsemetazol.Peroralnye се користат за исти индикации parnteralnye, но поради нивната помала антибактериска активност Onbeginning обично до умерена infektsii.Tsefalosporiny покажуваат бактерицидно дејство. Механизмот на оваа deytviya поврзани со оштетување на бактериите клеточната мембрана во одгледување vstadii, поради специфични инхибиција на мобилните ferentov membran.Pri задача vozmozhnostrazvitiya цефалоспорини треба да се смета несакани ефекти (алергиски реакции, funktsiipochek et al.). Фреквенција на алергиски реакции, сепак, пониски отколку кога нечистотија тековната пеницилини. Сепак тоа не е препорачливо да се усогласат со ostorozhnostpri назначувањето на цефалоспорини кај пациенти кои имаат историја на преосетливост на otmechenyreaktsii penitsillinam.Vse цефалоспорини се контраиндицирани во тешка алергија на lyubomupreparatu оваа група. потребна е претпазливост во назначувањето на tsefaloporinov пациенти со нарушена бубрежна функција и pecheni.Vopros за потенцијалните тератогеност на цефалоспорини nedostatochnoizuchen. Затоа, не му ја додели нив бремена во животот otsutst pokazaniy.V Русија предвид некои други tsefalosporinovyeantibiotiki.Tsefalosporiny првата генерација: cephradine (Cefradine). Синоними: Sefrou, Sefryl.Tsefapirin (Cefapirine). Синоними: Tsefatreksil, Cefatrexyl.Tsefadroksil (цефадроксил). Синоними: Droksil, Laydroksil, Tsefradur, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Dlya орална primeneniya.Tsefalosporiny втората генерација: cefotetan (Cefotetan) dr.Tsefalosporiny и третата генерација: Cefixime (Cefixime). Синоними: Tsefopan, CefopanSS.Tsefroksadin (Cefroxadine). Синоними: Oraspor, Oraspor.Dlya орална primeneniya.Tseftizoksim (Ceftizoxim). Синоними: Epotsilin, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Tsefporodoksim (Cefporodoxime). Синоними: Oreloks, Orelox.Dlya орална администрација.