"Клиничка фармакологија и фармакотерапија," главата на 19 лекови priendokrinnyh болести 19.2 19.2.6 дијабетес третман на дијабетес diabeta- 19.2.6.3 glikomodulyatsiya во третманот на дијабетес

Glikomodulyatsiya во lecheniisaharnogo дијабетес

Целта на третманот на дијабетес дијабетесТоа е да се задржи nafiziologicheskom на нивото на гликоза во крвта и preduprezhdeniepozdnih компликации од дијабетес дијабетес snizhenieriska и развојот на атеросклероза.

Поголемиот дел од концентрацијата на глукоза пациенти saharnymdiabetom издига до plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, особено после јадење. Povtornoepovyshenie гликоза доведува до uvelicheniyukumulyativnogo ефект на хипергликемија kotorayaopredelyaet diabeticheskihoslozhneny развој подоцна.

Нов пристап кон лекувањето на дијабетесдијабетес е "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie осцилации гликемија) putemispolzovaniya лекови кршење uglevodovv варење и апсорпција на тенкото црево и намалување postprandialnuyugiperglikemiyu.

Интензивна protivodiabeticheskayaterapiya и намалување на просечната гликемиски IZSDumenshaet ризик од компликации. Intensivnomlechenii изложени на зголемен ризик од епизодите gipoglikemii.Ochen важно да се бараат начини за подобрување на пациенти со дијабетес kontrolyaglikemii iodnovremenno минимизира ризикот vozmozhnyhpobochnyh ефекти.

За да се спречи хипергликемија epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory а-глукозидаза, која zamedlyayutperevarivanie и апсорпција на јаглехидратите и samymsnizhayut нивото на гликоза во крвта и ризикот од razvitiyaoslozhneny.

акарбоза -psevdooligosaharid кој е добиен од kulturActinomycetales Actinoplanceae семејство. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol незаситен молекула, еден svyazannyys аминouglevodom и две glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya и аминouglevodnayachast акарбоза молекула игра клучна улога vpodavlenii а-глукозидаза активност, иаминogruppa може да се спречи vozdeystviyukarboksilnoy група A-гликозидазни naglikozidnye кислород мостови substrata.Odnako специфични инхибиторни deystviezavisit бројот на гликоза групи поврзани sosnovaniem. акарбоза Таа има 2 гликоза единици iyavlyaetsya повеќе потентен инхибитор на сахароза, glucoamylase dextrinase, малтаза iizomaltazy од своите хомолози со 1 или 3-5 glyukoznymigruppami. Спротивно на тоа, хомолози има 4 или 5glyukoznyh групи имаат најмногу влијание врз vyrazhennoeingibiruyuschee амилаза.

Јаглехидрати vosnovnom да влезе во телото во форма на скроб и сахароза. Slozhnyeuglevody и полисахариди не се апсорбираат vkishechnike и мора да се вари пред prostyhsaharov, кои се транспортираат низ цревата stenkutonkoy на. последниот чекор perevarivaniyaproiskhodit во тенкото црево, каде што enterotsitahsoderzhitsya а-гликозидазни. Угнетувањето etogofermenta (кој го катализира gidrolizdisaharidov) под влијание на акарбоза zamedlyaetobrazovanie и апсорпција на моносахариди. Vrezultate е модулиран pikovpostprandialnoy хипергликемија. ова ефект Робустен апсорпција инхибитор kletkamislizistoy мембрана на тенкото црево.

In vitro студиите покажаа декаакарбоза е конкурентен obratimymingibitorom а-glikozidaz- повеќето vyrazhennoevliyanie го има на glucoamylase, zatemsaharozu, малтаза и изомалтаза. акарбоза Невалиден или мал ефект nabeta-галактозидаза. Acarbose афинитет Ка-гликозидази околу 10 000-100 000 пати prevyshaettakovuyu сахароза. Во повеќето podvliyaniem акарбоза инхибирана iglikoamilazy сахароза кој води до zaderzhkeprevrascheniya шеќер во гликоза и фруктоза ikrahmala во гликоза во тенкото црево.

Својства акарбоза идентификувани ин витро, демонстрираа во ин виво студии на животни veksperimentah и zdorovyhdobrovoltsev. Кај животните акарбоза snizhalapostprandialnuyu хипергликемија (zaviselot доза ефект), и постпрандијалните инсулинemiyu iglyukozuriyu. Кај животните акарбоза не snizhalauroven гликоза НАТОschak.

Кај здрави волонтери и bolnyhozhireniem единечна доза од акарбоза е во доза од 300 mg 50do време оброк доведе до znachitelnomusnizheniyu се добиени по јадење резултати giperglikemii.Shodnye кога boleedlitelnom земањето на лекот во доза од 75, 150 и 300 mgtri пати на ден кај здрави доброволци и дебели bolnyhs , вклучувајќи pomoschyuprob со оптоварување од шеќер и други јаглени хидрати.

акарбоза, најверојатно smeschaetabsorbtsiyu јаглехидрати во повеќе дистална segmentytonkoy црево, кои обично не учествуваат vprotsesse апсорпцијата на јаглехидрати. Кога priemeakarbozy повисоки дози proiskhoditnepolnoe варење и апсорпција на јаглехидратите vtonkoy kishke- јаглехидрати влезат во дебелото црево, каде што се распадна на масни киселини, CO2 и Х2. Vrezultate може да се развие diareya- obrazovanieN2, CO2 и метан предизвикува подуеност imeteorizm. A-гликозидазни активност може да bytrazlichnoy така sleduetnachinat третман акарбоза со ниски дози и да се зголеми ihproportsionalno одговор.

акарбоза предупредува podemurovnya на гликоза во крвта после јадење на bolnyhsaharnym дијабетес. urovnyaglikozilirovannogo намалување на нивото на хемоглобинот е забележано кај дебелите дијабетична bolnyhsaharnym добивањето preparatysulfonilmocheviny, што резултира primeneniyaakarbozy 300 mg три пати на ден. акарбозагликозурија намален за 80% кај пациенти со IDDM dvoynomslepom вкрстена студија. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie потреби инсулине од 40-46% во bolnyhIZSD добивањето акарбоза и истакна boleeravnomernye осцилации snizheniesyvorotochnogo глукоза и триглицериди.

акарбоза речиси vsasyvaetsyav на гастроинтестиналниот тракт, па sistemnyepobochnye реакции се многу redko.Biodostupnost а земајќи акарбоза vnutrsostavlyaet околу 1%.

Лекот не предизвикува sistemnyepobochnye реакција, иако може да nablyudatsyadozozavisimye гастроинтестиналниот narusheniya.Akarbozu може да се смета како vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv на Арсенал.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

Glikomodulyatsiya во lecheniisaharnogo дијабетес

Целта на третманот на дијабетес дијабетесТоа е да се задржи nafiziologicheskom на нивото на гликоза во крвта и preduprezhdeniepozdnih компликации од дијабетес дијабетес snizhenieriska и развојот на атеросклероза.

Поголемиот дел од концентрацијата на глукоза пациенти saharnymdiabetom издига до plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, особено после јадење. Povtornoepovyshenie гликоза доведува до uvelicheniyukumulyativnogo ефект на хипергликемија kotorayaopredelyaet diabeticheskihoslozhneny развој подоцна.

Нов пристап кон лекувањето на дијабетесдијабетес е "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie осцилации гликемија) putemispolzovaniya лекови кршење uglevodovv варење и апсорпција на тенкото црево и намалување postprandialnuyugiperglikemiyu.

Интензивна protivodiabeticheskayaterapiya и намалување на просечната гликемиски IZSDumenshaet ризик од компликации. Intensivnomlechenii изложени на зголемен ризик од епизодите gipoglikemii.Ochen важно да се бараат начини за подобрување на пациенти со дијабетес kontrolyaglikemii iodnovremenno минимизира ризикот vozmozhnyhpobochnyh ефекти.

За да се спречи хипергликемија epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory а-глукозидаза, која zamedlyayutperevarivanie и апсорпција на јаглехидратите и samymsnizhayut нивото на гликоза во крвта и ризикот од razvitiyaoslozhneny.

акарбоза -psevdooligosaharid кој е добиен од kulturActinomycetales Actinoplanceae семејство. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol незаситен молекула, еден svyazannyys аминouglevodom и две glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya и аминouglevodnayachast акарбоза молекула игра клучна улога vpodavlenii а-глукозидаза активност, иаминogruppa може да се спречи vozdeystviyukarboksilnoy група A-гликозидазни naglikozidnye кислород мостови substrata.Odnako специфични инхибиторни deystviezavisit бројот на гликоза групи поврзани sosnovaniem. акарбоза Таа има 2 гликоза единици iyavlyaetsya повеќе потентен инхибитор на сахароза, glucoamylase dextrinase, малтаза iizomaltazy од своите хомолози со 1 или 3-5 glyukoznymigruppami. Спротивно на тоа, хомолози има 4 или 5glyukoznyh групи имаат најмногу влијание врз vyrazhennoeingibiruyuschee амилаза.

Јаглехидрати vosnovnom да влезе во телото во форма на скроб и сахароза. Slozhnyeuglevody и полисахариди не се апсорбираат vkishechnike и мора да се вари пред prostyhsaharov, кои се транспортираат низ цревата stenkutonkoy на. последниот чекор perevarivaniyaproiskhodit во тенкото црево, каде што enterotsitahsoderzhitsya а-гликозидазни. Угнетувањето etogofermenta (кој го катализира gidrolizdisaharidov) под влијание на акарбоза zamedlyaetobrazovanie и апсорпција на моносахариди. Vrezultate е модулиран pikovpostprandialnoy хипергликемија. ова ефект Робустен апсорпција инхибитор kletkamislizistoy мембрана на тенкото црево.

In vitro студиите покажаа декаакарбоза е конкурентен obratimymingibitorom а-glikozidaz- повеќето vyrazhennoevliyanie го има на glucoamylase, zatemsaharozu, малтаза и изомалтаза. акарбоза Невалиден или мал ефект nabeta-галактозидаза. Acarbose афинитет Ка-гликозидази околу 10 000-100 000 пати prevyshaettakovuyu сахароза. Во повеќето podvliyaniem акарбоза инхибирана iglikoamilazy сахароза кој води до zaderzhkeprevrascheniya шеќер во гликоза и фруктоза ikrahmala во гликоза во тенкото црево.

Својства акарбоза идентификувани ин витро, демонстрираа во ин виво студии на животни veksperimentah и zdorovyhdobrovoltsev. Кај животните акарбоза snizhalapostprandialnuyu хипергликемија (zaviselot доза ефект), и постпрандијалните инсулинemiyu iglyukozuriyu. Кај животните акарбоза не snizhalauroven гликоза НАТОschak.

Кај здрави волонтери и bolnyhozhireniem единечна доза од акарбоза е во доза од 300 mg 50do време оброк доведе до znachitelnomusnizheniyu се добиени по јадење резултати giperglikemii.Shodnye кога boleedlitelnom земањето на лекот во доза од 75, 150 и 300 mgtri пати на ден кај здрави доброволци и дебели bolnyhs , вклучувајќи pomoschyuprob со оптоварување од шеќер и други јаглени хидрати.

акарбоза, најверојатно smeschaetabsorbtsiyu јаглехидрати во повеќе дистална segmentytonkoy црево, кои обично не учествуваат vprotsesse апсорпцијата на јаглехидрати. Кога priemeakarbozy повисоки дози proiskhoditnepolnoe варење и апсорпција на јаглехидратите vtonkoy kishke- јаглехидрати влезат во дебелото црево, каде што се распадна на масни киселини, CO2 и Х2. Vrezultate може да се развие diareya- obrazovanieN2, CO2 и метан предизвикува подуеност imeteorizm. A-гликозидазни активност може да bytrazlichnoy така sleduetnachinat третман акарбоза со ниски дози и да се зголеми ihproportsionalno одговор.

акарбоза предупредува podemurovnya на гликоза во крвта после јадење на bolnyhsaharnym дијабетес. urovnyaglikozilirovannogo намалување на нивото на хемоглобинот е забележано кај дебелите дијабетична bolnyhsaharnym добивањето preparatysulfonilmocheviny, што резултира primeneniyaakarbozy 300 mg три пати на ден. акарбозагликозурија намален за 80% кај пациенти со IDDM dvoynomslepom вкрстена студија. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie потреби инсулине од 40-46% во bolnyhIZSD добивањето акарбоза и истакна boleeravnomernye осцилации snizheniesyvorotochnogo глукоза и триглицериди.

акарбоза речиси vsasyvaetsyav на гастроинтестиналниот тракт, па sistemnyepobochnye реакции се многу redko.Biodostupnost а земајќи акарбоза vnutrsostavlyaet околу 1%.

Лекот не предизвикува sistemnyepobochnye реакција, иако може да nablyudatsyadozozavisimye гастроинтестиналниот narusheniya.Akarbozu може да се смета како vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv на Арсенал.