Во книгата "Клиничка фармакологија и фармакотерапија", изјави шефот на 6 главни voprosyfarmakokinetiki 6,6 биотрансформација на лекови 6.6.3 nemikrosomalnaya биотрансформација

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Иако nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut во биотрансформација мали chislalekarstvennyh материи, тие се уште играат vazhnuyurol метаболизмот. Сите видови на конјугација isklyuchayaglyukuronidnuyu, обновување и gidrolizalekarstvennyh лекови kataliziruyutsyanemikrosomalnymi ензими. Таквите reaktsiivnosyat придонес ryadarasprostranennyh на биотрансформација на лекови, ацетилсалицилна киселина и tomchislesulfanilamideОК. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom лекови се случува во црниот дроб, но тоа osuschestvlyaetsyatakzhe во плазмата и други ткива.

За орална primeneniilekarstvennye материја натопена дебелото црево slizistoyobolochkoy, внесете го вопорталnuyu систем, и само тогаш во sistemnyykrovotok. Интензивна и бројни reaktsiimetabolizma веќе се случи во цревниот ѕид (речиси сите познати синтетички реакција inesinteticheskie). На пример, izadrinсе подложува на конјугација со сулфат,хидралазин - ацетилација. Nekotoryelekarstvennye супстанција metaboliziruyutsyanespetsificheskimi ензими (пеницилини,аминASE) или бактерии во цревата (метотрексат,леводопа) Тоа може да биде од голема prakticheskoeznachenie. Значи, кај некои пациенти апсорпцијааминazine минимизира vsledstvieznachitelnogo неговиот метаболизам во kishechnike.Neobhodimo сепак нагласи дека osnovnyeprotsessy биотрансформација се случува во црниот дроб.

Lekarstvennyhveschestv метаболизмот пред да стигне до системската циркулација низ гастро-priprohozhdenii kishechnogotrakta ѕид и црниот дроб се нарекува "ефект pervogoprohozhdeniya". На степен на првата значи metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya метаболички капацитет на дрога, и стапка на апсорпција metabolicheskihreaktsy. Ако veschestvoprimenyayut дрога усно, во мали дози, а стапката на метаболизмот и emkostfermentov egoznachitelny, повеќето од preparatabiotransformiruetsya, со што се намалува egobiodostupnost. Со зголемување на dozylekarstvennogo средства на ензимски систем кои се вклучени во првата метаболизмот пас може да биде заситен, и биорасположивоста preparatauvelichivaetsya.

Белоусов YB, Moiseyev VS, В.К. Lepahin

URL

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Иако nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut во биотрансформација мали chislalekarstvennyh материи, тие се уште играат vazhnuyurol метаболизмот. Сите видови на конјугација isklyuchayaglyukuronidnuyu, обновување и gidrolizalekarstvennyh лекови kataliziruyutsyanemikrosomalnymi ензими. Таквите reaktsiivnosyat придонес ryadarasprostranennyh на биотрансформација на лекови, ацетилсалицилна киселина и tomchislesulfanilamideОК. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom лекови се случува во црниот дроб, но тоа osuschestvlyaetsyatakzhe во плазмата и други ткива.

За орална primeneniilekarstvennye материја натопена дебелото црево slizistoyobolochkoy, внесете го вопорталnuyu систем, и само тогаш во sistemnyykrovotok. Интензивна и бројни reaktsiimetabolizma веќе се случи во цревниот ѕид (речиси сите познати синтетички реакција inesinteticheskie). На пример, izadrinсе подложува на конјугација со сулфат,хидралазин - ацетилација. Nekotoryelekarstvennye супстанција metaboliziruyutsyanespetsificheskimi ензими (пеницилини,аминASE) или бактерии во цревата (метотрексат,леводопа) Тоа може да биде од голема prakticheskoeznachenie. Значи, кај некои пациенти апсорпцијааминazine минимизира vsledstvieznachitelnogo неговиот метаболизам во kishechnike.Neobhodimo сепак нагласи дека osnovnyeprotsessy биотрансформација се случува во црниот дроб.

Lekarstvennyhveschestv метаболизмот пред да стигне до системската циркулација низ гастро-priprohozhdenii kishechnogotrakta ѕид и црниот дроб се нарекува "ефект pervogoprohozhdeniya". На степен на првата значи metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya метаболички капацитет на дрога, и стапка на апсорпција metabolicheskihreaktsy. Ако veschestvoprimenyayut дрога усно, во мали дози, а стапката на метаболизмот и emkostfermentov egoznachitelny, повеќето од preparatabiotransformiruetsya, со што се намалува egobiodostupnost. Со зголемување на dozylekarstvennogo средства на ензимски систем кои се вклучени во првата метаболизмот пас може да биде заситен, и биорасположивоста preparatauvelichivaetsya.