Прва помош за хипертензија: избор на терапевтски агенси

Постсинаптичките agretseptory излачува стимулира норадреналин во синаптичката пукнатина, која предизвикува ослободување на интрацелуларен калциум продавници и резултира со контракција на мазните мускули. Алфа2-рецептори се наоѓаат и на пресинаптичката и постсинаптичката мембрана. Постсинаптичките agretseptor поттикнати од циркулира норепинефрин во крвта, што предизвикува инфлукс на калциум и резултати во контракција на мазните мускули. Поттикнување на пресинаптичката алфа2 рецептор спречува понатамошно ослободување на норадреналин (негативни повратни информации јамка).

Формулации кои не се специфични алфа-блокатори може да го намали притисокот од страна на дилатација на мазните мускули, но тие не се спречи понатамошно ослободување на норадреналин од нервните завршетоци. Лековите кои селективно ги блокира рецепторите-алфа, предизвика слично намалување на притисокот, но тие не го блокира пресинаптичките алфа2-рецептори, и затоа не влијаат на работата на негативни систем за фидбек.

Стимулација agretseptorov во ЦНС намалува симпатички тонус, што доведе до брадикардија, хипотензија и поспаност.

Калциум влегува во клетки да се висок градиент концентрација. Откако во мазни мускулни клетки, калциум врзува калмодулин, која потоа му овозможува интеракција на актин и миозин, што доведува до намалување. Дури и мали промени во интрацелуларни концентрации на калциум предизвика значителна промена во васкуларниот тонус.

блокатори на калциумови канали се делува различно на различни садови. Вообичаено, тие се спречи приливот на калциум придружни деполаризација на клеточната мембрана со блокирање на неговото доставување преку бавно канали, што доведува до намалување на периферниот васкуларен отпор.

натриум нитропрусид, брзо дејствување вазодилататор (шири артериоли и вени) може да се користи за било критична состојба поврзана со хипертензија, иако бременоста-индуцирана хипертензија, тоа не е лек на избор. Ова соединение е доведува во реакција со цистеин за да формираат nitrozotsistein - моќна активатор на растворливи гванилат циклаза.

На вториот го стимулира производството на цикличен GMP, на опуштање мазните мускули. Релаксира мазните мускули како на артерии и вени, со што се намалува пред и afterload, што предизвикува намалување на миокарден кислород. Иако нитропрусид нема директна хронотропен ефект, зголемување на отчукувањата на срцето малку поради активирање рефлекс со посредство на барорецепторите. Минутниот волумен и инфаркт на протокот на крв не се менуваат.

Проширување на коронарните крвни садови, имаат слаб отпор, теоретски би можеле да доведат до синдром на ограбување на позадината на коронарна инсуфициенција. Намалени церебралниот проток на крв зависи од дозата. Бубрежниот протокот на крв не се менува, и ренин во плазмата се зголемува. Може да има шантирање на протокот на крв во белите дробови, зголемување на хипоксија.

Нитропрусид почнува да дејствува речиси nemedlenno- времетраењето на дејството е 1-2 минути, и плазма полу-живот - 3-4 минути. Сулфхидрилни крв првично metabolizmruyut нитропрусид да цијанид, под дејство на хепаталните rodanazy претворена во тиоцијанат. Последните излачува од телото преку бубрезите.

Натриум нитропрусид е прв лек на избор за сите критични состојби поврзани со хипертензија освен пренатална еклампсија. Во случај на неуспех на други средства за третман може да се користи за еклампсија и еклампсија со породувањето. Употреба на натриум нитропрусид кај децата сосема безбеден.

Првичната цел на третманот - намалување на дијастолниот крвен притисок од страна на 30% за 30-60 мин. Безусловно упатување на лекување е оценка на клиничките знаци и симптоми.

Niprid во количина од 50 mg разредена во 500 ml дестилирана вода (100 ug / ml) - почнува со стапка на инфузија од 0,5 mcg / kg на минути и брзо се титрира се додека посакуваното артериски притисок. На ефективна доза е во просек од 3 ug / kg на минута со опсег од 0.5 до 10 mg / kg на минута. Заедно со инфузија на нитропрусидот треба да го поддржува антихипертензивна терапија.

Крвниот притисок за време на почетниот период титрација нитропрусид мери на секои неколку минути. За првиот третман не бара присуство на интра-линија, но на долгорочен третман е потребно. Инфузија течноста не треба да се користи за истовремена администрација на други лекови. Инфузија садот треба да се обвиткани со алуминиумска фолија и не ставајте повеќе од еден ден.

Најчеста компликација е хипотензија. Цијанид интоксикација е редок, но тоа може да се случи за време на продолжената инфузија или абнормална функција на црниот дроб. Тиоцијанат симптоми интоксикација (зуење во ушите, заматен вид, мускулна слабост, променет ментален статус и напади) често се забележува по продолжена инфузија кај пациенти со ренална инсуфициенција.

Внимателно следење на инфузија, што може да биде проблем во многу одделенијата за итни случаи. Нитропрусид инхибира хипоксија-посредувана вазоконстрикција во пулмонална васкулатура и затоа може да го зголеми перфузија на белите дробови области не-вентилација. Истовремена употреба на клонидин предизвикува миокарден инфаркт. нитропрусид употреба не треба да биде до хоспитализација на пациентот.

Лабеталол е конкурентен селективен блокатор на алфа рецептор и конкурентна неселективни бета-блокатор (подеднакво се применува за бета и бета-2 рецептори). Бета blokiruyushy ефект супериорен во однос на алфа-блокирање на 4-8 пати. Алфа-блокатори лабеталол 6-10 пати послаба fentolamina- бета-блокирање ефект во 1,5-4 пати послаба од онаа на пропранолол. Хипотензивен одговор се должи на алфа и бета-блокирачки ефекти, како и директен вазодилататор ефект.

Кога се дава орално, лабеталол vsasyvaetsya- брзо половина на животот во апсорпцијата е 0.23 часа (таблета), назначена со тоа, максимална концентрација на плазма се постигнува по 0,82 часа. Веќе на првиот премин низ црниот дроб се метаболизира до значителна количина на дрога, така орална администрација на лабеталол во присуство на заболување на црниот дроб бара посебна нега. Биорасположивоста на оралната доза е само 25%, но тоа се зголемува при земањето на лекот со храна, циметидин во позадина, како и постарите лица. На полу-живот на орална доза - околу 8 ч.

Кога се администрира интравенски лабеталол брзо се дистрибуираат во периферниот волумен на дистрибуција tkanyah- големи - 15,7 l / kg. Полуживотот од 5 часа и 30 минути. Акција по интравенска администрација започнува по 5-10 минути, достигнувајќи максимум по 10-15 мин и продолжи за 8 часа.

Лабеталол главно се метаболизира во црниот дроб, излачувањето распределени помалку од 5% од активната супстанција. Тоа можат безбедно да се користи без прилагодување на дозата и тешка бубрежна инсуфициенција.

На основните хемодинамски ефекти се намалени за да се намали систолниот крвен притисок и вкупниот периферен васкуларен отпор. Рефлексна тахикардија поврзани со не-селективна блокада на алфа рецепторите исклучи селективен алфа-рецептор блокада на постсинаптичката мембрана, и бета-блокирање на дејството на лекот.

По интравенска доза лабеталол минутниот волумен не се менува или се намалува малку. Притисок во пулмоналниот артериски притисок клин и пулмонална намалена. Церебралниот проток на крв не е намалена, и покрај значително намалување на крвниот притисок. Кога се дава лабеталол бубрежниот проток на крв или стапка на гломеруларна филтрација не се менува, и ангиотензин II активност се намалува. Тоа се покажа за некои антиаритмици лабеталол акција на аритмии и кога ритам нарушувања адренергичните потекло. Во хроничната употреба на задржување лабеталол течност може да се случи.

Со не-селективен бета-блокирање на активност, лабеталол намалени форсиран експираторен волумен (Феб) кај пациенти со астма и хронична опструктивна белодробна болест. Тоа може да ја ослабне одговор на бета-агонисти се користи во третманот на бронхоспазам.

Лабеталол е одличен помош на интравенска третман според критична состојби поврзани со хипертензија, и може да се користи во случај на прекин на натриум нитропрусид. Кога хипертензивни вонредни услови може да се администрира орално. Од лабеталол обезбедува непречено и трајно намалување на крвниот притисок, тоа може да се користи кај пациенти со нарушена церебралната циркулација, без страв од било каков ефект врз протокот на крв во мозокот. Бидејќи тоа не предизвикува рефлексна тахикардија, тоа е безбедно да се користи и коронарна срцева болест.

Тоа е идеален избор за условите за подготовка поврзани со вишокот на катехоламините стимулација (феохромоцитом, хипертензивни критична состојба, предизвикана од МАО-инхибитори Б и клонидин нагло повлекување). Тоа може да биде безбедно да се користи во текот на бременоста-индуцирана хипертензија. Податоци за употребата на лабеталол предхоспиталната отсутни.

Кога еден чекор интравенски лабеталол крвниот притисок почнува да се намали во текот на првите 5 мин-максимален одговор забележано за 10 минути, а времетраењето на дејството на лекот може да достигне 6 часа. Степенот на пад на притисок зависи од брзината на спроведување на лабеталол. Тоа може да се повторно да се администрира зголемување на количини кои се рангираат од 20 до 40 mg. Во случај на недоволна реакција двојно дози се дава на секои 30-60 мин до соодветен одговор или колку што вкупната доза достигнува 300 mg. Лабеталол исто така се користи како континуирана интравенска инфузија, на која 200 mg од препаратот се раствора во 200 ml дестилирана вода и се администрира во 2 mg / min (2 ml / min).

Со доволно намалување на инфузија на крвниот притисок е запрена. почетна лабеталол Оралната доза кога е поврзана со хипертензија критична состојба е 200 mg.

Се должи на значителниот обем на дистрибуција и долг полуживот лабеталол има продолжен ефект. Околу 5% од пациентите со ортостатска хипотензија. Неселективни бета-блокирачки ефект на лабеталол може да ја влоши срцева слабост и да предизвика бронхоспазам. Исто така постои и чувство на вкочанетост во скалпот. Во случај на примена на мали дози на лекот во катехол-minindutsirovannom мозочен удар може да се случи една парадоксална хипертензија, како резултат на доминација на бета-блокирачки ефект кога алфа рецепторите и понатаму откри и продолжи да комуницирате со крвта катехоламините.

Нитроглицерин предизвикува дилатација на артериолите и вени и големи артерии на коронарните, во голема мера влијаат врз капацитетот садови. Кога се администрира интравенски, таа има скоро непосреден ефект и има полуживот од 4 минути. Се смета дека механизмот на дејството на нитроглицерин е оксидација на сулфхидрилни групи нитрат рецептор на мазните мускули за да се формира дисулфид обврзници. Нитроглицерин метаболизирани во системот на црниот дроб глутатион редуктаза со елиминирање на нитрати група. Срцева излез е непроменет или малку намален.

Нитроглицерин за интравенска употреба, е лек на избор за умерена хипертензија компликација на нестабилна ангина или миокарден инфаркт. Кај пациенти со коронарна срцева болест, тој има помалку негативен ефект на белодробната размена на гасови и обезбедувањето на коронарниот проток на крв во споредба со натриум нитропрусид.

Интравенска инфузија спроведување на проектот во износ од 5-10 g / min, а потоа се зголеми на доза од 5 mg на секои 3-5 минути, додека симптомите не исчезнат или ќе почнат да доминираат негативни ефекти.

Најчестите несакани дејства вклучуваат главоболка, тахикардија, гадење, повраќање, хипоксија и постурална хипотензија.

Роберт Е. Џексон

Сподели на социјални мрежи: