Аминогликозиди лекови, антибиотици: примена, несакани ефекти

Тие се врзуваат за рибозомот SCA така инхибиција на синтезата на бактерискиот протеин.

фармакологија

Аминогликозиди се слабо се апсорбираат кога се зема орално, но добро се апсорбира преку перитонеумот, плевралната празнина и зглобовите (и никогаш не треба да биде вграден во внатрешноста на телото) и оштетена кожа. Аминогликозиди обично се администрира интравенски. Аминогликозиди се добро распоредени во екстрацелуларната течност, со исклучок на стаклестото тело, цереброспинална течност, респираторна секреција и жолчката (особено кај пациенти со опструкција на жолчните минува). Инјектирање во стаклестото тело влакна кои се потребни за лекување на ендофталмитис. Вовед во цереброспиналната течност често е потребно со цел да се постигне доволно ниво на антибиотици за лекување на менингитис во цереброспиналната течност.

Аминогликозиди се распределени на гломеруларна филтрација во бубрезите и има полуживот на серумскиот полуживот од 2-3 ch се зголемува експоненцијално, бидејќи се намалува брзината на гломеруларната филтрација (на пример, ренална инсуфициенција, кај постарите лица).

сведоштво

Аминогликозиди се доделуваат во тешка Грам-негативни вирусна инфекции (особено оние предизвикани од Pseudomonas aeruginosa). Аминогликозиди се активни во поголемиот дел од грам-негативни аеробни и факултативно анаеробни инфекции, но тие немаат активност против анаероби и повеќето Грам-позитивни бактерии, освен stafilokokkov- сепак, некои грам-негативни бацили и метицилин отпорни на стафилококи се отпорни.

Видео: Кларитромицин: употреба, прифаќање стапка, несакани ефекти. Кларитромицин или Klatsid?

Аминогликозиди, кои се активни кога P. aeruginosa инфекции вклучуваат тобрамицин (особено), гентамицин, и амикацин. Стрептомицин, неомицин и канамицин не се активни против P. aeruginosa. Гентамицин и тобрамицин имаат сличен антибактериски спектри против Грам-негативни бацили, но тобрамицин е повеќе активен против P. aeruginosa, и гентамицин поактивни против Serratia marcescens. Амикацин често активен против gentamitsin- и тобрамицин отпорни на патогени.
Аминогликозиди се ретко се користи во изолација, како по правило, кога чума и туларемија. Тие обично се поставени заедно со (3-лактамите широк спектар на тешки инфекции предизвикани од видови на Грам-негативни бацили. Сепак, поради зголемена отпорност на аминогликозиди, флуорохинолони може да го замени аминогликозиди во почетните фази на емпириски третман, или, ако се открие дека патоген подложни на придружните антибиотик добивањето на аминогликозиди може да се запре по 2-3 дена, ако не се откриени чувствителност на аминогликозидите имаат P. aeruginosa.

Гентамицин или, поретко, стрептомицин може да се користи со други антибиотици за лекување на ендокардитис предизвикани од стрептококи или ентерококи. Enterococcal отпорност на аминогликозидите стана заеднички проблем. Како за третман на enterococcal ендокардитис бара продолжената употреба на потенцијално нефротоксични и ототоксични аминогликозид плус активен против, подготовка на клеточниот ѕид (на пример, пеницилин, ванкомицин) за да се постигне микробицидно синергизам, селекција аминогликозид треба да се базира на проценка на чувствителноста ин витро. Чувствителноста единствено на високи нивоа на аминогликозид ин витро предвиде соработка акција кога се третирани со ниски дози на аминогликозиди е во комбинација со дрога активен против ѕидот на клетката. Ако притисокот е отпорна на високи нивоа на гентамицин и стрептомицин, гентамицин е најпосакувана поради серумските нивоа може да биде брзо идентификувани и намалена токсичност. Enterococcal отпорност на високо ниво на гентамицин ин витро не ја исклучува чувствителноста на овие видови на високо ниво streptomitsina- во такви случаи да се користи стрептомицин. Некои терапевтски опции на располагање за ендокардитис, предизвикани од ентерококи кои се отпорни на високи нивоа на гентамицин и streptomitsina- не синергетски комбинација активен против клеточен ѕид подготовка / аминогликозиди ендокардитис, предизвикани од овие видови, но само еден продолжен курсеви активен против подготовка на клеточен ѕид, или во комбинација со линезолид или daptomycin имале ограничен успех.

Употреба на стрептомицин отпорот и ограничени токсичност. Тоа се користи заедно со други антибиотици за лекување на туберкулоза.

Поради токсичноста на назначувањето на неомицин и канамицин ограничена со локална апликација на мали количини. Неомицин може да се примени на очите, ушите, устата и ректумот, како и метод за наводнување на мочниот меур. Усно неомицин користи уста против цревна флора да се подготви црево пред операција и лекување хепатична кома.

Контраиндикации

Аминогликозиди се контраиндицирани кај пациенти кои имаат алергија на нив.

Состанок за време на бременост и лактација

Аминогликозиди во текот на бременоста се класифицирани како D (постои доказ за ризик за луѓето, но ризикот може да ги надминуваат позитивните аспекти на клинички план). Аминогликозиди лесно да навлезат во мајчиното млеко, но слабо се апсорбираат усно. Така, нивната употреба се смета дека е можно за време на доењето.

несакани ефекти

Сите аминогликозиди имаат

• ренална токсичност (често реверзибилни)
• вестибуларниот и аудитивни токсичност (често неповратни)
• способноста да се продолжи ефектот на невромускулни блокатори.

Симптоми и знаци на вестибуларниот лезии - вртоглавица, гадење, повраќање, нистагмус и атаксија.

Видео: Baneotsin: се користи кај деца и за време на бременоста, несакани ефекти, аналози

Фактори на ризик за бубрежна, вестибуларниот и аудитивни токсичност следново:

• Честа или многу високи дози.
• Многу високи нивоа на лекот во крвта.
• Долготрајна терапија (особено >3 дена).
• Напредната возраст,
• Ренална дисфункција во историјата.
• Истовремено со назначувањето на ванкомицин, циклоспорин или амфотерицин Б.
• Во ренална токсичност - ко-администрација на контрастни средства,
• Кога аудитивни токсичност - проблеми со слухот и историја на истовремена употреба на диуретици.

Пациентите кои примаат аминогликозиди >2 недели и оние кои се изложени на ризик поради ризикот од вестибуларниот и аудитивни токсичност треба да се провери со помош на сериски audiograph. На првиот знак на токсичност на лекот треба да се прекине (ако е можно) или дозата треба да биде соодветно избран.

Аминогликозидите може да се продолжи ефекти на нервно блокатори (на пример, suktsinilolina, дрога, како кураре) и зголемување на слабост во нарушувања кои влијаат невромускулна трансмисија (на пример, мијастенија гравис). Таквите ефекти се особено најверојатно кога лекот се дава премногу брзо или серумските нивоа се премногу високи. Ефект понекогаш оди побрзо кога се дава кај пациенти интравенозно Ca или неостигмин. Други невролошки ефекти вклучуваат парестезија и периферна невропатија.

Алергиски реакции се ретки. Високи дози на орална неомицин може да биде слабо се апсорбираат.

На избрани дозирна

Од токсичност повеќе зависи од времетраењето на терапевтски нивоа од онаа на ниво на врвот, а од ефикасност во голема мера зависи од концентрацијата од времето, често употребата на лекот се избегнува. По можност задача еднаш дневно интравенски во повеќето болести, освен enterococcal ендокардитис. Аминогликозиди администрира интравенски полека (30 минути во дневна доза или поделена 30-45 мин во доза еднаш дневно).

Кај пациенти со нормална бубрежна функција за еднократна доза за гентамицин или тобрамицин е 5 mg / kg (7 mg / kg, кога пациентите се во критична состојба) на секои 24 часа, за амикацин -15 mg / kg на секои 24 часа. При пациенти реагираат на повисока доза на гентамицин клинички и бубрежната функција останува нормална, дневната доза може да се намали со пониска доза по првите неколку дена од третманот.

Кај критично болни пациенти, пикот на серумските нивоа треба да бидат утврдени по првата доза. Сите пациенти мери врв и праг нивоа по 2 или 3 дози (кога фракционо дневна доза) или при терапија трае >3 дена, а, исто така, по промена на дозата. На секои 2-3 дена на серумскиот креатинин се мери, и ако тоа е стабилна, аминогликозиди серумските нивоа не треба да се мери повторно. Peak концентрација - ниво по 60 минути по интрамускулна инјекција или 30 мин по 30-минути интравенска инфузија. нивото на прагот се мери за 30 минути пред почетокот на следната доза.

Видео: бензил бензоат: ефикасност, несакани ефекти, начин на употреба кај деца и возрасни

Препорачливо е да се стигне до врвот нивоа во серумот за најмалку 10 пати повисока од МИЦ. Доза е избран за да се постигне е обезбедено врв терапевтски серумско ниво (да се обезбеди концентрација-зависни активност) и нивоата не-токсични остатоци. За пациенти во критична состојба, кое е распореден повисока почетна доза, цел врв на серумските нивоа на до 16-24 mg / ml за гентамицин и тобрамицин и 56-64 mg / ml за амикацин. За гентамицин и тобрамицин остаток нивоа треба да бидат <1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

За пациенти со доза бубрежна инсуфициенција - иста како и кај пациенти со нормална бубрежна funktsiey- обично се зголемува во интервал на дозирање, и не се намали дозата. Има на избор на водич за дозирање врз основа на серумски креатинин и креатинин клиренс, но тие не се точни, и по можност за мерење на нивото на крв.

Ако пациентите добиле голема доза на лактамски (на пример, пиперацилин, тикарцилин) и аминогликозиди, високо ниво на серумски лактамски може да го инактивираат aminoglikozid.chto ин витро во серумот примероци добиени за да се утврди нивото на лекови, ако примерокот не беше оценета веднаш или замрзнати . Ако пациентите со бубрежни оштетувања преземање истовремена аминогликозиди-лактамски и голема доза на аминогликозиди серумските нивоа може да биде помал, бидејќи на ин виво интеракција е продолжен.

спектиномицин

Спектиномицин - бактериостатски хемиски поврзани со антибиотик аминогликозиди. Спектиномицин се врзува за рибозомот подгрупата 30S, со што инхибиција на синтезата на бактерискиот протеин. Неговата активност е ограничена на gonococci. Спектиномицин излез на гломеруларна филтрација.

Показатели за цел:

• Гонороичен уретрит,
• Цервицитис.
• Проктитис.

Спектиномицин не е ефикасна во gonorrheal фарингитис. Таа е наменета за пациенти кои не можат да бидат третирани со цефтриаксон, цефподоксим, cefixime, или флуорокинолон.

Негативни ефекти, вклучувајќи алергиски реакции и треска ретки.