Фармакологија дрога моксифлоксацин нова генерација флуорохинолони за лекување на инфекции на респираторниот тракт
SV Јаковлев, ОИ Mokhov
Москва медицинска академија. IM Sechenov
Флуорохинолони релативно nedavnoprimenyayutsya во клиничката пракса. Овие широк спектар preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti и поволни farmakokineticheskimisvoystvami. Првата лекови во оваа група (ципрофлоксацин, офлоксацин pefloxacin) dostatochnoshiroko употребени во клиниката за третман на razlichnyhinfektsy - на уринарниот тракт, кожата и мекото ткиво, интра-абдоминална и карличните органи, дебелото црево, пневмонија, сепса, гонореа. Сепак, недостатоците rannihftorhinolonov треба да содржи etihpreparatov ниска активност против грам-позитивни бактерии, особено стрептококи и пнеумококи, нивната употреба во chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh небезбедни патишта.Во последните 5 години, создаде и студирал интензивно vklinike новата генерација флуорокинолонска лекови, се карактеризира со зголемена активност во otnosheniigrampolozhitelnyh микроорганизми. Preparatomnovogo флуорокинолон првата генерација, е спарфлоксацин, но неговата употреба е ограничена problemamiperenosimosti (фототоксичноста, продолжување на интервалотQT) Krometogo, сега ќе станат достапни во подготовките klinikedrugie надминување urovnyuaktivnosti неговата. Овие лекови се neskolkosoedineny во различни фази klinicheskihissledovany: моксифлоксацин, гатифлоксацин, gemifloxacin, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin во јуни 2000 година беше решен kklinicheskomu користи во podtorgovoy бренд на Руската Федерација &ldquo-Avelox&rdquo-.
Табела 1. Aktivnostmoksifloksatsina и ципрофлоксацин in vitro (MPK90 mg / L) се против, клинички изолира grampolozhitelnyhbaktery [4-8]
микроорганизам | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Staphylococcus aureus MS | 0.06 | 0.5 |
Staphylococcus aureus Г. | 2-4 | 3-64 |
Staphylococcus epidermidis MS | 0.13 | 1 |
Staphylococcus epidermidis Г. | 0.13 | 1 |
Staphylococcus haemolyticus | 0.13 | 1 |
Staphylococcus saprophyticus MS | 0.06 | 0.5 |
Staphylococcus saprophyticus Г. | 1 | 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | 0,12-0,25 | 1-4 |
Streptococcus pyogenes | 0.25 | 1 |
Streptococcus viridans | 0.25 | 1-2 |
Streptococcus agalactiae | 0.5 | 2 |
Enterococcus faecalis | 1-8 | 2-32 |
Enterococcus faecium | 4 | 4-16 |
Listeriamonocytogenes | 0.5 | 1 |
Corynebacteria spp. | 0.25 | - |
Actinomyces spp. | 0.2 | 0.5 |
Nocardiaspp. | 8 | 16 |
Имајте на ум. MS -metitsillin чувствителни shtammy- МЖ - метицилин rezistentnyeshtammy. |
Moksifloksatsinharakterizuetsya широк антимикробен спектар (грам-позитивни и грам-негативни аеробни бактерии, анаероби, атипични микроорганизми) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi својства (висока биорасположливост, добра пенетрација ткиво, продолжена periodpoluvyvedeniya), овозможувајќи да се доза подготовка 1 пати vsutki, добра подносливост и отсуство sereznyhnezhelatelnyh појави споменати во drugihftorhinolonov на апликацијата ( фототоксичноста, хепатотоксичност, конвулзии, продолжување на интервал QT).
Табела 2.Aktivnost моксифлоксацин и ципрофлоксацин in vitro (MPK90 mg / L) се против, клинички бактерии shtammovgramotritsatelnyh [4-6, 8, 21]
микроорганизам | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Neisseriaceae | ||
Neisseriagonorrhoeae AMP-S | 0016 | 0,002-0,12 |
Neisseriagonorrhoeae AMP-R | 0.03 | 0,002-0,12 |
Neisseriameningitidis | 0,015 | 0,004-0,12 |
Enterobacteriaceae | ||
Escherichia coli AMP-S | 0,008 | 0016 |
Escherichia coli AMP-R | 8 | 16 |
Klebsiellapneumoniae Caz-S | 0.13 | 0.06 |
Klebsiellapneumoniae Caz-R | 8 | 8 |
Klebsiellaoxytoca | 0,13-0,5 | 0,06-0,2 |
Proteusmirabilis | 0.25 | 0,06-0,25 |
Proteusvulgaris | 0.5 | 0.06 |
Morganellamorganii | 0,13-0,25 | 0.03 |
Providencia rettgeri | 0.5 | 0.12 |
Providencia stuartii | 0.5 | 0.13 |
Serratiamarcescens | 0,25-8 | 0,25-4 |
Enterobacter cloacae | 0.06 | 0.03 |
Enterobacter aerogenes | 0,5-2 | 0,16-1 |
Enterobacter agglomerans | 2 | 0,03-0,5 |
Citrobacter freundii | 1 | 0.4 |
Citrobacter diversus | 0.25 | 0.06 |
Salmonellaspp. | 0,06-0,13 | 0.03 |
Shigellaspp. | 0.03 | 0.01 |
Yersiniaenterocolitica | 0.06 | 0.1 |
Други аеробни грам-негативни | ||
Haemophilus influenzae AMP-S | 0.06 | 0,008-0,06 |
Haemophilus influenzae AMP-R | 0.06 | 0,008-0,06 |
Moraxellacatarrhalis | 0.06 | <0,03-0,25 |
Acinetobacter baumanii | 0,03-0,25 | 0,13-1 |
Acinetobacter calcoaceticus | 0,06-0,25 | 0,03-0,25 |
Pseudomonas aeruginosa | 8>32 | 1-8 |
Pseudomonas spp. | 4 | 1-2 |
Burkholderia cepacia | >128 | >128 |
Stenotrophomonas maltophilia | 4 | 4-16 |
Brucellaspp. | 0.5 | 0,25-0,5 |
Campylobacter spp. | 0.5 | 0,12-1 |
Helicobacter pylori | 0.13 | 0,25-0,5 |
Pasteurella multocida | 0016 | - |
Vibriospp. | 0.25 | <0,008-0,2 |
Bacilluspertussis | 0,03-0,06 | 0.01 |
Имајте на ум. AMP-S -ampitsillin-чувствителни shtammy- AMP-R -ampitsillin отпорни на shtammy- Caz-S -tseftazidim-чувствителни shtammy- Caz-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy. |
Механизмот на дејство на моксифлоксацин Antimikrobnayaaktivnost поврзани singibirovaniem ДНК гираза - fermentabakterialnoy главни клетки одговорни за protsessnormalnogo биосинтезата на ДНК. Подготовка harakterizuetsyavysokoy бактерицидна активност [1] на etombakteritsidny ефект се појавува на minimalnyhpodavlyayuschih концентрации (MIC), или во концентрации над MIC 2-4 пати [2]. Моксифлоксацин obladaetklinicheski postantibioticski значаен ефект (заS.pneumoniae - 1,25-2 h, S.aureus - 2 часа dlyaE.coli - 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
Table3. Моксифлоксацин и ципрофлоксацин активност in vitro (MPK90 mg / L) се против, клинички изолира anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]
микроорганизам | моксифлоксацин | ципрофлоксацин |
Bacteroides fragilis | 0,25-2 | 8 |
Bacteroides spp. | 2-4 | 8-16 |
Fusobacterium spp. | 0,25-1 | 2-4 |
Prevotellaspp. | 0,5-2 | 2 |
Veillonella parvula | 0.25 | 1-4 |
Actinomyces spp. | 0.2 | 0.5 |
Clostridium perfringens | 0.5 | 1-2 |
Clostridium spp. | 0,25-1 | 2 |
Clostridium difficile | 2 | 32 |
Peptostreptococcus spp. | 0,12-2 | 0,5-8 |
Propionibacterium acnes | 0.25 | - |
Моксифлоксацин obladaetshirokim спектар на антимикробна активност, слично со други флуорохинолони. За разлика од rannihftorhinolonov моксифлоксацин повеќе активни otnosheniigrampolozhitelnyh бактерии, анаероби и atipichnyhvnutrikletochnyh микроорганизми. Видови mikroorganizmovs IPC? 2 mg / L се смета како kmoksifloksatsinu чувствителни видови со MIC? 4 mg / l - како стабилна.
Табела 4.Aktivnost моксифлоксацин и други антибиотици Ординации за вон телесно (MPK90 mg / L) се против, микроорганизми atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]
микроорганизам | моксифлоксацин | офлоксацин | еритромицин | доксициклин | рифампицин | |
Clamydiapneumoniae | 0.06 | 1 | 0.25 | 0.25 | - | |
Clamydiatrachomatis | 0,06-0,12 | 2 | 0.25 | 0.03 | 0.01 | |
Chlamydiapsittaci | 0.06 | 1-2 | 0.5 | 0.06 | - | |
Mycoplasmapneumoniae | 0.12 | 1 | <0,015 | 0.12 | - | |
Mycoplasmahominis | 0.06 | 0.5 | >32 | 0.03 | - | |
Ureaplasmaurealyticum | 0.25 | 4 | 1 | 0.5 | - | |
Legionellapneumophila | 0.06 | 0.05 | 0.12 | 8 | 0,008 |
Грам-позитивни бактерии. Моксифлоксацин obladaetvysokoy активност против клинички shtammovgrampolozhitelnyh бактерии - Streptococcus, пневмококите, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy активност против ентерококи (Табела 1).
Aktivnostmoksifloksatsina против пневмококи во 4-16 razvyshe од ципрофлоксацин и офлоксацин. Prichemaktivnost подготовка не се разликува otnosheniipenitsillin-чувствителни и пеницилин-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Моксифлоксацин proyavlyaetaktivnost, исто така, се против, видови на пневмококи, отпорни на ktsefalosporinam [13] еритромицин и [14]. Aktivnostmoksifloksatsina се против, пневмококи слични stakovoy тровафлоксацин klinafloksatsina и prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, гатифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и pefloxacin [5, 15]. Се покажа дека 100% од пневмококна видови потисната моксифлоксацин vkontsentratsii 2 mg / l или помалку, и 96,6% од видови - vkontsentratsii 0.25 mg / l и под [16].
Табела 5. Aktivnostmoksifloksatsina и други флуорохинолони in vitro (MPK90 mg / L) се против, Mycobacterium [8, 21,28-29]
микроорганизам | моксифлоксацин | офлоксацин | левофлоксацин | спарфлоксацин | lomefloksatsin |
Mycobacterium tuberculosis | 0.25 | 0,5-1 | 0.25 | 0,06-0,5 | 2 |
Mycobacterium tuberculosisM-Res | 0.5 | - | 0.25 | 0,125 | - |
Mycobacteriumavium-intracellulare | 1-4 | 2-16 | 8 | 1-8 | 8 |
Mycobacterium kansasii | 0,06-0,125 | 0,5-2 | 4 | 0,12-2 | 0.5 |
Имајте на ум. M-res - видови smnozhestvennoyustoychivostyu |
Слични vysokuyuaktivnost моксифлоксацин експонати во otnosheniistreptokokkov, особено, S.pyogenes - MPK90 е 0,12-0,25 mg / l.Po ефект врз стрептококи моксифлоксацин, тровафлоксацин и заедно sklinafloksatsinom надминува нови drugieftorhinolony генерација [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet висока активност против, видови наS.pyogenes,отпорни на еритромицин и други макролиди [17].
Табела 6.Sravnitelnaya ин витро активност (MPK90 mg / l) на моксифлоксацин и други антибиотициotnosheniivozbuditeley во инфекции стекната во заедницата респираторен тракт [10-11, 30-32]
микроорганизам | моксифлоксацин | офлоксацин | амоксицилин | Amo / клавуланат | цефуроксим | азитромицин | кларитромицин | доксициклин | Котримоксазол |
Streptococcus pneumoniaePS | 0.25 | 1 | 0.03 | 0.03 | 0.25 | 0.25 | 0.06 | 0.06 | 1 |
Streptococcus pneumoniaePI | 0.12 | 1 | 1-2 | 1 | 4 | >64 | >64 | 8 | >4 |
Streptococcus pneumoniaePR | 0.25 | 2 | 4-8 | 4 | 16 | >64 | >64 | >16 | >4 |
Streptococcuspyogenes | 0.25 | 1 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | >16 | 16 | ; | ; |
Staphylococcus aureusMS | 0.12 | 1 | 4 | 0,25-1 | 2 | 1->8 | 1-8 | ; | 1-2 |
Staphylococcus aureusMR | 2 | 16 | R | R | R | R | R | ; | ; |
Haemophilus influenzaeBL- | 0.03 | 0.03 | 1 | 0.5 | 0,5-2 | 2 | 8 | 0.5 | 2 |
Haemophilus influenzaeBL + | 0.06 | 0.03 | R | 2 | 2 | 2 | 16 | 2 | >4 |
Moraxellacatarrhalis | 0.12 | 0.12 | 8 | 0,12-0,5 | 2-4 | 0.12 | 0,12-0,25 | 0,12-0,5 | 1 |
Klebsiellapneumoniae | 0,12-0,25 | 0.25 | R | 8 | 8-16 | R | R | ; | >4 |
Legionellapneumophila | 0,015 | 0,015 | R | R | R | 0.05 | 0.05 | ; | ; |
Chlamydiapneumoniae | 0,06-0,12 | 2 | R | R | R | 0,06-0,12 | 0.03 | 0,12-0,25 | ; |
Mycoplasmapneumoniae | 0,06-0,12 | 2 | R | R | R | 0,06-0,12 | 0.03 | 0.12 | ; |
Имајте на ум. PS - видови кои се чувствителни на penitsillinu- PI - spromezhutochnoy видови осетливи на пеницилин-ПР - отпорни видови penitsillinu- MS -shtammy чувствителни metitsillinu- MR -shtammy отпорни metitsillinu- BL- - видови не за производство на бета-лактамаза - BL + - видови производство на бета laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy. |
Табела 7.Farmakokineticheskie ги параметрите моксифлоксацин posleodnokratnogo перорална и интравенска администрација [21,40-42]
параметар | Дози на priemevnutr (mg) | Privnutrivennom дозата која се дава (mg) | ||||
100 | 200 | 400 | 100 | 200 | 400 | |
Cmax, mg / l | 0,6 | 1.2 | 2.5 | 1.2 | 2.1 | 4.6 |
Tmax, со хумани ресурси | 2 | 2.5 | 1.5 | ; | ; | ; |
Биорасположивост% | 92 | 86 | 86 | ; | ; | ; |
T1 / 2, h | 12,2 | 14,0 | 13,1 | 13,0 | 12,7 | 13,4 |
Vd, L / kg | 2.9 | 3.3 | 3.6 | 2.0 | 1.9 | 1.8 |
CLT, ml / min | 196 | 217 | 254 | 187 | 186 | 181 |
CLR, ml / min | 39,7 | 44,0 | 50.0 | 37,0 | 37,0 | 47,0 |
Уринарна екскреција,% | 18,9 | 19,8 | 20,1 | 19,5 | 19,7 | 25,7 |
Имајте на ум. Cmax - максимална концентрација во крвта-Tmax - време да се постигне maksimalnyhkontsentratsiy- Т1/2 - период poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Clt - вкупниот клиренс-Clr - pochechnyyklirens. |
Moksifloksatsinprevoskhodit ципрофлоксацин, офлоксацин и bolshinstvodrugih флуорохинолони во otnosheniimetitsillin осетливи Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet умерена активност (што е еднакво тровафлоксацин) се против, метицилин отпорни на Staphylococcus, кој е супериорен во однос на активноста на други рано и novyhftorhinolonov [7, 18]. Моксифлоксацин и klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov највисока активност против, S.aureus видови rezistentnyhk ципрофлоксацин [5].
Табела 8 Споредбени клинички Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina во заедницата инфекции dyhatelnyhputey
дијагноза | бројпациенти | подготовка | Доза (g)патиапликации | Нија долго lnostleche, денови | Ефективен начин Су- осил% | непожелниNye реакција,% * | заклучи chenie | ||
на клинички | Bacta erio најавува Cesky | ||||||||
[49] | Pnev Monia | 194 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 95 | 94 | 35 | Moxie = "" Klar |
DC, MC | 188 | Клара romitsin | 0,5 x 2 | 10 | 95 | 93 | 34 | ||
[50] | Pnev Monia | 16 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 94 | 89 | 38 | Moxie = "" Amoxil |
DC, MC | 19 | Amoxil tsillin | 1 x 3 | 10 | 95 | 80 | 58 | ||
[51] | Pnev Monia | 180 | Moksif loksatsin | 0.2 x 1 | 10 | 91 | 91 | ЕК: Moxie = "" Klar | |
DC, MC | 177 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 93 | 90 | ** | Да биде: Moxie> Klar | |
174 | Klaritr omitsin | 0,5 x 2 | 10 | 92 | 85 | ||||
[52] О, MC | Pnev Monia | 196 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 93 | 91 | 33 | |
[53] | Hroni cheskiybronhit | 143 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 5 | 89 | 89 | 26 | Moxi (5 или 10 дена) = "" Klar (10days) |
DC, MC | 148 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 91 | 91 | 30 | ||
129 | Клара romitsin | 0,5 x 2 | 10 | 91 | 85 | 33 | |||
[54] | Hroni cheskiybronhit | 322 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 5 | 89 | 77 *** | 21 | ЕК: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "CA |
327 | Klaritr omitsin | 0,5 x 2 | 7 | 89 | 62 | 22 | |||
[55] | акутен синузитис | 223 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 90 | ; | 37 *** | |
DC, MC | 234 | Tsefuro XIM aksetil | 0,5 x 2 | 10 | 89 | ; | 26 | ||
[56] | акутен синузитис | 253 | Moksif loksatsin | 0.4 x 1 | 10 | 88 | ; | 33 | Moxie = "" Trova |
DC, MC | 260 | Trovafl oksatsin | 0.2 x 1 | 10 | 89 | ; | 37 | ||
Имајте на ум. ДС - dvoynoeslepoe- MC - За mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- се -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- ** - на иста фреквенција, броеви neprivodyatsya- *** - разлики се значајни (p <0,05). |
Во otnosheniienterokokkov моксифлоксацин повеќе активни chemtsiprofloksatsin, но со пониско ниво на активност (MPK90 од 1 до 4 mg / l) отколку против drugihgrampolozhitelnyh коки. Моксифлоксацин во otnosheniienterokokkov малку инфериорни во aktivnostiklinafloksatsinu, и prevoskhoditgrepafloksatsin тровафлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, pefloxacin [5, 6].
Ин витро Ive експеримент покажа дека моксифлоксацин nesposobstvuet појавата и избор rezistentnyhshtammov S.pneumoniae и S.aureus [19, 20].
Грам-негативни бактерии. Moksifloksatsinobladaet висока активност otnosheniigramotritsatelnyh бактерии: Во однос bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 е помалку од 1 mg / L за Neisseria - помалку од 0,03 mg / n- во otnosheniinefermentiruyuschih активност moksifloksatsinarazlichaetsya бактериски - висока (Haemophilus spp., M.catarrhalis, Acinetobacterspp.) До умерена (Pseudomonas spp.) (Табела. 2). Во принцип aktivnostmoksifloksatsina против Грам bakteriyanalogichna активност на ципрофлоксацинот за isklyucheniemP.aeruginosa (поактивна ципрофлоксацин) .Tsiprofloksatsin исто така поактивни против nekotoryhshtammov Enterobacterspp. и Citrobacterspp. [22]. Моксифлоксацин одржува високо мислење aktivnostv ампицилин отпорни видови N.gonorrhoeae и H.influenzae, zhevremya во активноста на лекот во otnosheniiampitsillin-отпорни и цефтазидим-rezistentnyhshtammov E.coli и K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae моксифлоксацин proyavlyaetprimerno слична активност со други novymiftorhinolonami - тровафлоксацин klinafloksatsinom, гатифлоксацин, grepafloksatsinom, спарфлоксацин. Votnoshenii P.aeruginosa инфериорни tolkotsiprofloksatsinu моксифлоксацин и тровафлоксацин klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu и други флуорохинолони nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery аеробни на отпорот [23].
Анаеробни бактерии.Моксифлоксацин карактеризира со висока активност votnoshenii анаероби: 90% од видови клинички znachimyhbaktery инхибирана во концентрација од 2 mg / L или помалку [4] акција .po на Bacteroides spp. моксифлоксацин 4-12 razprevoskhodit ципрофлоксацин и офлоксацин од дејството наClostridium spp. - во 2-4raza. Спротивно на тоа, ципрофлоксацин moksifloksatsinproyavlyaet умерена активност против C.difficile (Табела. 3).
Во otnosheniianaerobnyh бактерии покажа моксифлоксацин skhodnuyuaktivnost со тровафлоксацин klinafloksatsinom, гатифлоксацин [24] беше супериорен клиндамицин itsefoksitin [5].
Атипични imikobakterii микроорганизми. Моксифлоксацин експонати ин витро vysokuyuaktivnost се против, микроорганизми atipichnyhvnutrikletochnyh - микоплазми, хламидиите, Legionella (Табела 4.). Моксифлоксацин надминува poaktivnee рана флуорохинолони - iofloksatsin ципрофлоксацин, еритромицин и против кламидија imikoplazm и има приближно иста активност sdoksitsiklinom. Против овие mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, спарфлоксацин и гатифлоксацин имаат odinakovoyaktivnostyu малку повисока од онаа на тровафлоксацин, левофлоксацин [5]. Покажа истата активност Ординации за вон телесно моксифлоксацин, миноциклин и азитромицин votnoshenii Chlamydiatrachomatis, C.pneumoniae, C.psittaci. За разлика од Моноциклично iazitromitsina моксифлоксацин во вредности IPC се совпаѓа концентрација iminimalnoy бактерицидно (MBC) во otnosheniihlamidy [26]. Моксифлоксацин и други рани и novyeftorhinolony имаат висок и околу ravnoyaktivnostyu против Legionella prevoskhodyascheyaktivnost макролиди и малку инфериорни рифампицин [27].
Моксифлоксацин експонати активност во мултимедикаментозната-отпорни видови и otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, и takzheM.kansasii и M.fortuitum. бактерии комплекс М. avium-intracellulare Тие беа meneechuvstvitelny да моксифлоксацин (Табела 5.). Според urovnyuaktivnosti против Mycobacterium neustupal моксифлоксацин офлоксацин, левофлоксацин и спарфлоксацин [28].
Компаративна активност otnosheniirespiratornyh патогени. Ниска prirodnayaaktivnost почетокот флуорокинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин pefloxacin) против повеќето инфекции на респираторниот тракт chastyhvozbuditeley стекнати во заедницата (пневмококи, стрептококи, стафилококи и atipichnyhmikrobov) ограничено нивната употреба во etihzabolevaniyah. Во моментов standartnymiantibiotikami во заедницата инфекции dyhatelnyhputey смета пеницилини (амоксицилин, амоксицилин / клавуланат) и цефалоспорини II генерација. FIR недостатоци вклучуваат недостаток на активност votnoshenii атипични патогени и се сведе на nimchuvstvitelnosti пневмококи. Во овој поглед, interesvyzyvayut лекови од новата генерација флуорохинолони има најизбалансирано antimikrobnoyaktivnosti спектар во заедницата инфекции dyhatelnyhputey.
Маса. 6predstavleny споредбени податоци за активност во vitromoksifloksatsina и други антибиотици otnosheniinaibolee значајни патогени infektsiydyhatelnyh начини. Моксифлоксацин proyavlyaetnaibolee висока активност кај сите privedennyhpreparatov против пневмококна соеви со пеницилин snizhennoychuvstvitelnostyu и Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella и atipichnyhmikroorganizmov. ниво Kontsentratsiymoksifloksatsina во крвта и ткивата надминува IPC osnovnyhvozbuditeley респираторни инфекции за време на дозирање vsegointervala која се предвидува vysokuyueffektivnost дрога [33-36]. Така, моксифлоксацин е една од најпознатите perspektivnyhpreparatov во заедницата инфекции dyhatelnyhputey.
фармакокинетиката
Моксифлоксацин добро и bystrovsasyvaetsya голтање, просечната maksimalnyekontsentratsii во доза од 400 mg од 2,5 mg / l, над chtosuschestvenno osnovnyhvozbuditeley вредности MPK90 за инфекции на респираторниот тракт (види. Табела 6.) .Ако нема ефект на внесувањето храна моксифлоксацин [37]. На апсолутна биорасположивост по моксифлоксацин priemavnutr е од 86 до 92%.
По интравенска vvedeniyafarmakokinetika моксифлоксацин dozot линеарна во опсег од 50 до 800 mg на [4, 38-39]. Кинетика на крвта kontsentratsiypreparata опишува 3-chastevoy модел Т 1 / 2c на-, b- и g-фази, 10-15 минути, 4-5 часа и 24 часа [40]. крв моксифлоксацин 48% поврзани со belkamiplazmy [40]. Фармакокинетски parametrymoksifloksatsina прикажани во табела. 7.
Моксифлоксацин има голема obemraspredeleniya - околу 200 литри, што укажува на ohoroshem пенетрација на лекот во ткивото и екстраваскуларна kletki.Kontsentratsii дрога во серумот zhidkostiblizki да се [40], vvospalitelnuyu на пенетрација w
Метронидазол за дијареа
Во Европа одобри новата генерација антибиотици sivextro
Цефтазидим (seftazidime) *. Цефалоспорински антибиотик од типот на третата генерација за…
Pefloxacin (pefloxacinum) *. 1-етил-6-флуоро-1,4-дихидро-7- (4-метил-1-пиперазин)…
Со оглед на високата антибактериска активност на супституиран 8-hydroxyquinoline и нивните…
Некои нитрофуран деривати имаат антимикробна активност и се користат во медицинската пракса во…
Ципрофлоксацин (ciprofloxacinum- ciprofloxacine). 1.…
Цефаклор (цефаклор) (6R, 7R) -7 - [(R) -2-амино-2-phenylacetamido]…
Цефметазол (цефметазол) (6R, 7S) -7- [2 - [(цијанометил) тио] ацетамидо] -7-метокси] -3 -…
Азоцилин (aziocillin) Синоними: sekuropen, azlin, securopen. Се произведува во форма на натриумова…
Цефпиром (cefpirom) цефалоспорински антибиотик на производство на четвртото место. хемиска…
Азитромицин (на азитромицин), нова макролиди антибиотик (азалиди). Синоними: Сумамед, Сумамед,…
Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови
Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови
Фармакологија на офлоксацин место во амбулантски пракса: искуство од 15 години од примената
Фармакологија антимикробни избор на различни патогени
Фармакологија дрога моксифлоксацин нова генерација флуорохинолони за лекување на инфекции на…
Фармакологија
Фармакологија
Хирургија цефалоспорински антибиотик цефтазидим iii pokoleniya.analiz 10-годишен употреба во Русија…
Терапија програмата антибактериска терапија на акутен циститис и пиелонефритис кај возрасни