Хирургија цефалоспорински антибиотик цефтазидим iii pokoleniya.analiz 10-годишен употреба во Русија со нозокомијални инфекции

на Во моментов, цефалоспорини се најмногу користени antibiotikamiv хемотерапија на бактериски инфекции во болница. FIELD primeneniyatsefalosporinov значително се прошири со воведување на klinicheskuyupraktiku iminometoksiaminotiazolil-цефалоспорин-Rinow nazvannyhtsefalosporinami III генерација. Овие лекови имаат многу obschihsvoystv:
* Високо in vitro активност против gramotritsatelnyhenterobaktery, Haemophilus influenzae, менингококи и gonococci од цефалоспорини на генерации I и II.
* Помалку изрази in vitro активност против стафилококи од претходните генерации на цефалоспорини.
* Нема клинички значајна активност против ентерококи.
* Умерен ин витро активност (помалку нагласени од цефокситин) против Bacteroides fragilis.
* Поволна фармакокинетски својства и пенетрација добра ткиво.
III генерација цефалоспорини меѓу повеќето добро izuchenyi широка реорганизација се применуваат во нашата земја четири лекови: cefotaxime, цефтриаксон, цефтазидим и цефтазидим. Цефоперазон otlichaetsyaot други препарати на оваа група на атипична фармакокинетиката (vyvedeniems жолчката) и добра активност (за разлика од cefotaxime и цефтриаксон) против Pseudomonas aeruginosa. На кратка obzorebudut презентирани антимикробна активност, карактеристики фармакокинетиката, обемот и резултатите од клиничките студии tsefoperazonav нашата земја.
Антимикробна активност. Цефоперазон е antibiotikomshirokogo спектар покривање грам-негативни и grampolozhitelnyemikroorganizmy (табела. 1). Цефоперазон во релативно ниски kontsentratsiyahproyavlyaet ефект против повеќето соеви gramotritsatelnyhenterobaktery (Enterobacteriaceae), вклучувајќи и многу видови rezistentnyek цефалоспорини на генерации II и I и аминогликозидите. Висока aktivnosttsefoperazona забележи во врска со хемофилија и Neisseria. Preparatharakterizuetsya активност против Pseudomonas -. П. aeruginosai Pseudomonas spp, како и против Acinetobacter spp. Egoaktivnost против овие микроорганизми неколку ustupaettseftazidimu, но значително повисока од другите групи tsefalosporinyetoy - cefotaxime и цефтриаксон. Во врска со stafilokokkovtsefoperazon има умерена активност против пневмококи (Streptococcus pneumoniae) и други стрептококи - висока активност, вклучувајќи ги и лекот делува на видови на S. pneumoniae, пеницилин rezistentnyek. Во компаративни студии ин витро покажа дека цефоперазон малку инфериорен во однос на други цефалоспорини III pokoleniyav против Enterobacteriaceae, и во однос на други Грам-позитивни коки gramotritsatelnyhbaktery и да ги поврзете со [1].
Фармакокинетика. Цефоперазон други цефалоспорини, има поволни фармакокинетски својства (високи концентрации на крв и урина, добра пенетрација во разни органи и ткива, доволно бавно елиминација од телото). За разлика од bolshinstvadrugih цефалоспорини, цефтазидим во големи количини vyvoditsyaiz телото во жолчката.
По интравенска администрација во доза од 2 g kontsentratsiitsefoperazona максимална крвта се состојат 232-252 mg / литар, а по 6 и 12 h- 11 и 1.25 mg / L, соодветно. Цефоперазон 70% svyazyvaetsyas плазма протеините. Волуменот на дистрибуција на лекот е 14L, полуживотот - околу 2 часа, а 30% од урина дрога vyvoditsyas, и 70% - во жолчката. Високи концентрации на жолчката цефоперазон dostigayutsyav: по интравенска администрација во доза од 2 g maksimalnyekontsentratsii во жолчката се движи од 3000 до 3600 mg / l, преку 6H - 960 mg / l, по 10-24 h - 367 mg / l [2]. Sposobnosttsefoperazona важно е да се проникне во жолчката, дури и во присуство на zhelchevyvodyaschihputey опструкција која не е карактеристична за други антибактериски агенси.
Во новороденчиња, полуживотот на цефоперазон повеќе, така што децата и возрасните, кои се движат 3,5-7 часа. Кај постари takzhenablyudaetsya зголемување на полуживотот на цефоперазон. Во bolnyhs цироза забавување на излачување на лекот се почитува, во врска со ова во хепатална инсуфициенција препорачаната доза umensheniesutochnoy цефоперазон. Од цефтазидим прикажува preimuschestvennos жолчката, бубрежно оштетување не влијае значително farmakokinetikupreparata. Од клиничка гледна точка, тоа е многу важно што bolnyhs нарушена бубрежна функција, па дури и со краен стадиум на бубрежна nedostatochnostine Режим на корекција бара цефоперазон.
Табела 1Антимикробна активност на цефоперазон ин витро

   1 видови кои се чувствителни на метицилин
 2 притисоците, метицилин отпорни на
   3 забележа значителен варијабилност чувствителност

   Клиничка примена. Цефтазидим се користи во Русија vtechenie 10 години и за тоа време се етаблира како сигурен vysokoeffektivnyyi антибиотици во третманот на различни болница infektsiy- респираторен тракт, инфекции на уринарниот тракт, кожата и меките ткива, интра-абдоминални и гинеколошки инфекции, како и неутропенични пациенти infektsiiu.
Резултатите од клиничките студии со razlichnyhinfektsiyah цефоперазон, објавен странска литература, монографии Вовед [1] и научен преглед [2]. Објавено во otechestvennoynauchnoy печатење резултатите од цефоперазон lishneznachitelnuyu претставуваат дел од големото клиничко искуство ispolzovaniyapreparata.
Ова се резултатите од истражувањето за ефективноста на цефоперазон, главно во болница хируршки инфекции.
мулти-дисциплинарен хируршка клиника цефтазидим на primenyaliu 38 пациенти за тешка воспалителна компликации кои се појавиле во постоперативниот период (медиастинит, zabryushinnayagematoma, емпием инфекции на рани, и др.). Polozhitelnyyklinichesky резултат е добиен во 37 (97.4%) пациенти [3]. Кога primeneniitsefoperazona 49 пациенти со септички компликации posleprotezirovaniya срцеви залистоци или обновување аортокоронарен shuntirovaniyaklinicheskoe е забележан во 88% од пациентите. [4] Кога lechenii12 пациенти со гноен некротични рани на различни генеза ilokalizatsii цефоперазон клиничката ефикасност е 75%, со ерадикација на микроорганизмите во раната достигна 92% .Меѓу 15 пациенти со изгореници инфекција (5 пациенти ozhogasostavlyala површина од 40% или повеќе) се постигнува позитивни клинички ефект 86.6% од пациентите и бактериолошки ефикасноста sostavila89,5% [5].
Цефоперазон што е прикажано висока ефикасност во лекувањето на 45 bolnyhs гноен воспалителни болести на bryushnoypolosti на мекото ткиво на кожата и, респираторни и уринарниот тракт: 73,6% наплата подобрување случаи nablyudaliv - 22%, нема ефект - 4.4% -bakteriologichesky ефект е добиена во 93,3% од случаите [6].
Податоците за успешно користење на цефоперазон во onkologicheskihbolnyh. Намена цефоперазон дневна доза од 4 - 6 g на 12 bolnymso малигни заболувања, коскената срцевина која е прикажано во provedenatransplantatsiya posttsitostaticheskoyaplazii длабока коскената срцевина и периферни панцитопенија, prepyatstvovalovozniknoveniyu документирана инфекција во 67% од случаите [7]. Tsefoperazonpri профилактичка употреба во 33 пациенти кои биле подложени на provedenaoperatsiya Vartgeyma за рак на грлото на матката, под услов boleevyrazhennoe дејство во споредба со carbenicillin (29 пациенти): е забележано постоперативна треска, соодветно, во 27,3i 48,3% од случаите, инфекција на уринарниот тракт - во 12, 1 и 37,9% [8].
Добри резултати се добиваат со цефоперазон 35novorozhdennyh кај деца (вклучувајќи предвремено 12) за razlichnyhinfektsy, вклучувајќи пневмонија (28 случаи), гноен менингитис (3), сепса (3), перитонитис (1). Повеќето од децата претходно bezuspeshnolechili други антибиотици. Со оглед на сериозноста особено sostoyaniyanovorozhdennyh, цефтазидим беше спроведено на високи дози (90-250 mg / ден GFP), додека 26 пациенти дрога се користи во комбинација со aminoglikozidami.Klinichesky ефект е добиена во 30 (85,7%) деца [9]. Во друг issledovanii80 доенчиња (вклучувајќи ги и 30% од предвремено) со пневмонија poluchaliempiricheski цефтазидим 100 mg / kg на ден [10]. Polozhitelnyyklinichesky ефект кога се применува цефоперазон Регистрирани 88,5% на новороденчиња со тешка пневмонија и 82,5% со srednetyazheloypnevmoniey.
Овие резултати укажуваат на висок klinicheskoyeffektivnosti цефоперазон кај возрасни и деца за третман на razlichnyhsereznyh болничките инфекции, вклучувајќи и тешка. На osnovaniietogo цефтазидим може да се препорача како sredstva1 третман од прва линија на хируршки инфекции на кожата и меките ткива (вклучувајќи пациенти толпата), интра-абдоминални инфекции (обично во комбинација со метронидазол или клиндамицин) и takzhepri инфекции во единиците за интензивна нега за возрасни и деца (вклучително и новороденчиња), обично во комбинација со amikatsinomili нетилмицин.
Како посебни индикации за целите на цефоперазон sleduetvydelit инфекции на црниот дроб и жолчниот тракт (вклучувајќи и подготовка osobennostifarmakokinetiki), како и инфекции кај пациенти со pochechnoynedostatochnostyu (вклучувајќи терминал).
оптимална режим на дозирање со цефоперазон сериозни gospitalnyhinfektsiyah од 2 g на секои 12 часа (кај деца - 50-100 mg / kg на секои 12 часа). Дозата може да се зголеми на 2-4g на секои 8 часа под особено тешки инфекции (на пример, вентилатор assotsiirovannayapnevmoniya, абдоминална сепса), вклучувајќи инфекции, vyzvannyhP. aeruginosa - во овој случај мора да tsefoperazonas комбинација аминогликозиди.

литература:

   1. Јаковлев VP, Јаковлев СВ Комбинација антибиотици: ампицилин + сулбактам (unazin) и на цефоперазон + сулбактам (sulperazon) .Moskva, Pfizer, 1997. - 162.
2. Јаковлев VP Цефтазидим. Antibakterialnayaaktivnost, фармакокинетските својства, клинички primenenie.Antibiotiki и хемотерапија 1994-1939 (8): 48-61.
3. Bogomolov NS, Bronskaya LK, Сорокин VI et al. цефоперазон во мулти hirurgicheskoyklinike. Антибиотици и хемотерапија 1992-1937 (8): 6-9.
4. Nemchenko VI превенција и terapiyatsefoperazonom постоперативни септички компликации и хемотерапија kardiohirurgii.Antibiotiki 1992-1937 (8): 9-11.
5. Јаковлев VP, Blatun LA KrutikovM.G. et al. Искуство со tsefobida (цефоперазон) на lecheniiinfektsy кожата и меките ткива. Антибиотици и хемотерапија 1994-1939 (2-3): 57-60.
6. Strachunsky LS Prohorenkov ПИ, Новикова YA итн цефоперазон Примена во клинички хемотерапија и praktike.Antibiotiki 1992-1937 (8). 19-21.
7. Afanasiev Б.В., Zubarevskaya LS Шмит AV et al. Искуство на цефоперазон во onkologicheskihbolnyh по трансплантација на коскена срцевина. Антибиотици и himioterapiya1992-37 (8): 14-15.
8. Dmitrieva NV Petukhova I., DronovaO.M. И други цефоперазон во комбинација со метронидазол на profilaktikeposleoperatsionnyh инфективни компликации во хемотерапија и bolnyh.Antibiotiki 1992-1937 (8):. 11-13.
9. Boykov гард Manuilov КК, TsinzerlingV.F. et al. Клинички, микробиолошки и farmakologicheskoyissledovanie цефоперазон неонатална [резиме]. Vsesoyuznayakonferentsiya "Актуелните проблеми на хемотерапија bakterialnyhinfektsy". Извадоци. Москва, 1991-1: 68-70.
10. Kudashov НУ Зубков В.В. Ispolzovanietsefobida за третман на пневмонија кај новороденчињата. Педијатрија 1998-1: 46-49.