Анти-инфламаторни лекови

воспалителни реакции

Cодржина

Нестероидни антиинфламаторни лекови и наркотични аналгетици

Описи покажувачот порака
Механизмот на дејство и фармаколошките ефекти
фармакокинетиката
Место во терапија
Подносливост и негативни ефекти
Контраиндикации
Предупредувања
интеракција
Примери на НСАИЛ vt и не-наркотични аналгетици за rf

Видео: Дел 1: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Анатолиј stremoukhov
Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови
Видео: Анти-инфламаторни лекови во остеоартритис

- универзален заштитни и адаптивни реакции на влијанието на различни егзогени и ендогени штетни фактори (микроорганизми, хемиски агенси, физички ефекти, итн), игра важна улога во патогенезата на многу болести на максилофацијална регион (периодонтитис, алвеолитис, периоститис, остеомиелитис, акутна херпетичен гингивостоматитис, итн). Овој процес е иницирана и одржува од страна на ендогени биоактивни супстанции (простагландини, тромбоксан, простациклин, леукотриени, хистамин, интерлеукини (IL), NO, кинини), кои се произведени во воспаление.

И покрај фактот дека воспаление е одбранбена реакција, над-изразување на овој процес може да се меша со функцијата на органи и ткива, која бара соодветен третман. Специфичност фармаколошки регулирање на овој процес зависи од карактеристиките на етиологија, патогенеза и тежината на одделните фази од воспаление на пациентот, присуството на тој коморбидитет.

Во стоматолошка пракса се користат анти-воспалителни агенси за локални и ресорптивен акција (врзување, ензим, витамин, стероид агенти и НСАИЛ dimexide, калциумови соли, хепарин маст, итн), значително различни механизам на дејство, особености на хемиска структура, физичко-хемиските својства, фармакокинетиката , фармакодинамиката, како и ефекти врз одредени фази од воспалителни реакции. И покрај присуството во арсеналот на забар голем број на лекови на различни видови на акција, главните лекови кои се користат за производство на анти-воспалителни и аналгетик ефекти на НСАИЛ се, чиј ефект се манифестира не само во ресорптивен акција, но исто така и кога се применува уста.

Примена на ензими во медицината (ензимска терапија) врз основа на нивните ефекти врз селективен неколку ткиво. Ензимски препарати предизвика хидролиза на протеини, мукополисахариди и полинуклеотидите, при што на топење се случува гној, слуз и други производи на воспалителни потекло. Во стоматолошка пракса, најчесто се користи протеаза, нуклеаза и лиаза.

Нестероидни антиинфламаторни лекови и наркотични аналгетици

Описи покажувачот порака

ацетилсалицилна киселина
бензидамин
диклофенак
ибупрофен
индометацин
кетопрофен
кеторолак
lornoxicam
мелоксикам
метамизол натриум
нимесулид
парацетамол
пироксикам
фенилбутазон
целекоксиб
INN недостасува

Holisal

Широката употреба на НСАИЛ во стоматологијата спектар се должи на нивните фармаколошки активност, која се состои од анти-воспалителни, аналгетик, антипиретик, и антитромбоцитниот ефект. Ова им овозможува на употреба на НСАИЛ во третманот на воспалителни процеси на непцата-но-области на лицето за подготовка на лекови на пациентите пред вршење на трауматски интервенции, како и за намалување на болката, отокот и воспалението по изборите. Аналгетски и анти-воспалителни активност на НСАИЛ докажано во бројни контролирани испитувања кои одговараат на стандардите на "медицината базирана на докази".

Спектар во моментов се користат НСАИЛ во медицинската пракса е исклучително широк: од традиционалните групи деривати на салицилна киселина (ацетил салицилна киселина (аспирин) и pyrazolone деривати (Фенилбутазон (фенилбутазон) до модерните премиерот деривати на органски киселини: anthranilic - мефенамична киселина и flufenamovaya- indoleacetic киселина - Индометацин (индометацин) фенилоцетна - диклофенак (. Ortophenum, Волтарен, итн) на фенилпропионска - ибупрофен (brufen) -пропионска - кетопрофен (artrozilen, AII, ketonal), напроксен (Naprosyn), heteras oariluksusnoy - кеторолак (ketalgin, ketanov, ketorol) и деривати на oxicams (пироксикам (piroksifer, hotemin), lornoxicam (Ksefokam), мелоксикам (movalis).

НСАИЛ имаат ист тип на ефекти, но нивниот израз во различни групи на лекови значително се разликува. Така, ацетаминофен има централна аналгетик и антипиретик активност и анти-инфламаторен ефект не е изразена. Во текот на последните години, лекови со потентен аналгетик потенцијал, да се спореди во активност со трамадол (tramalom), како што кеторолак, кетопрофен и lornoxicam. Нивната висока ефикасност под изразена болка синдром на различни локализација овозможува поголема употреба на НСАИЛ во предоперативна пациенти.

НСАИЛ се создаде и тематски (врз основа на кетопрофен, холин салицилат и фенилбутазон). Затоа што анти-воспалителни ефекти поврзани со блокада на циклооксигеназа (COX) COX-2, и многу несакани ефекти - блокадата на COX-1, беа воспоставени НСАИЛ, по можност блокирање на COX-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, итн) кои се толерира подобро, особено пациенти со ризик кои имаат историја на чир на желудникот и дуоденален улкус, бронхијална астма, оштетување на бубрезите, згрутчување на крвта.

Механизмот на дејство и фармаколошките ефекти

НСАИЛ ја инхибираат COX - клучен ензим во метаболизмот на арахидонска киселина, регулирање на нејзината конверзија на простагландини (PGs), простациклин (PGI2) и на тромбоксан TxA2. Стакленички гасови се вклучени во процесите на болка, воспаление и треска. Инхибиција на синтезата на нивните, НСАИЛ се намали чувствителноста на болка рецептори за брадикинин, намалување на отекување на ткивата во воспаление, а со тоа ослабување на механички притисок врз nociceptors.

Во последниве години, тоа покажува дека анти-инфламаторен ефект на овие лекови е важно да се спречи активирање на имунолошките клетки во раните фази на воспаление. НСАИЛ зголемување на интрацелуларен Ca2 + во Т-лимфоцити која ја промовира нивната пролиферација, синтезата на интерлеукин-2 (IL-2) и потиснување на неутрофили активирање. На зависноста помеѓу сериозноста на воспаление на ткивата на максилофацијална и содржината на промена на арахидонска киселина, PG, особено PGE2 и PGF2a, производи од липидна пероксидација, IL-1&бета- и циклични нуклеотиди. Користењето на овие услови hyperergic НСАИЛ ја намалува сериозноста на воспаление, оток, болка, и степенот на уништување на ткивото. НСАИЛ се главно два воспалителната фаза фаза фаза излачување и пролиферација.

Аналгетски ефект на НСАИЛ е особено видлив во воспалителни болка, која е предизвикана од намалувањето на излачување, спречување на развојот на хипералгезија, намалена чувствителност на болка рецептори на медијатори на болка. Аналгетик активност во погоре НСАИЛ решенија кои имаат неутрална pH вредност. Тие се помалку се акумулира во воспаление, брзо да навлезат БББ, имаат влијание врз центри на таламусот чувствителност болка со инхибиција на COX во ЦНС. НСАИЛ се намали нивото на стакленички гасови кои се вклучени во спроведување на болка импулси мозочни структури, но не влијае на менталното компонента на болка и евалуација.

Антипиретик ефект на НСАИЛ е главно поврзан со зголемување на пренос на топлина и се покажува само на покачени температури. Ова се должи на инхибиција на синтезата на PGE-1 во ЦНС и инхибиција на нивното активирање ефект на центарот за терморегулација наоѓа во хипоталамусот.

Инхибиција на агрегација на тромбоцити се должи на блокада на COX инхибиција и синтеза на тромбоксан А2. Со продолжена употреба на НСАИЛ развиена desensitizing ефект, која е предизвикана од страна на намалување на формирање на PGE2 во воспаление и леукоцити, инхибиција на експлозијата трансформација на лимфоцити, намалување на хемотактичен активност на моноцити, Т-лимфоцити, еозинофили, полиморфонуклеарните неутрофили. Стакленички гасови се вклучени не само во спроведувањето на воспалителни реакции. Тие се неопходни за нормален физиолошки процеси работат gastroprotective функција, регулирање на бубрежниот протокот на крв, гломеруларна филтрација тромбоцитната агрегација.

Постојат две изоформи на COX. COX-1 - ензим постојано присутна во повеќето клетки и е потребно за формирање на ПГ вклучени во регулацијата на хомеостазата и влијание на trophism и функционалната активност на клетките, и COX-2 - ензим кој во нормални услови се најде само во некои органи (мозок, бубрезите, коските, репродуктивниот систем кај жените). воспалителен процес индуцира производството на COX-2. Блокада на COX-2 резултати во присуство на антиинфламаторни лекови активност, и спречување на COX-1 активност е поврзана повеќето несакани ефекти на НСАИЛ.

фармакокинетиката

Повеќето НСАИЛ се слаби органски киселини со ниска pH вредност. Голтањето тие имаат висока апсорпција и биорасположивост. НСАИЛ се добро се врзуваат за плазма протеините (80-99%). Кога хипоалбуминемија се зголеми НСАИЛ концентрацијата на слободен фракции во плазмата, што резултира во зголемување на активноста и токсичност на лекови.

НСАИЛ имаат приближно ист волумен на дистрибуција. Тие се метаболизира во црниот дроб до неактивни метаболити (исклучок - фенилбутазон) се елиминира преку бубрезите. НСАИЛ ќе се појави во алкална урина. Некои НСАИЛ (индометацин, ибупрофен, напроксен) се добиени од страна на 10-20% непроменет, а со тоа и нивната концентрација во крвта може да се промени во бубрежна болест. T1 / 2 за различни лекови во оваа група се разликуваат значително. За лекови со краток T1 / 2 (1-6 h) вклучуваат ацетил салицилна киселина, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, итн, за лекови со долга T1 / 2 (над 6 ч.) -. Напроксен, пироксикам, фенилбутазон, итн Во НСАИЛ може да влијае врз фармакокинетиката на црниот дроб и бубрезите, како и возраста на пациентот.

Место во терапија

Во стоматолошката пракса НСАИЛ се користат за воспалителни болести на максилофацијална и орална мукоза, инфламаторно едем по повреди, операции, синдром на болка, артритис и артроза, темпоромандибуларните заеднички, миофацијална болка синдром максилофацијална, невритис, невралгија, постоперативна болка, треска услови.

Подносливост и негативни ефекти

НСАИЛ се широко и неконтролирано користи како анти-воспалителни, аналгетик и антипиретик агенти, тоа не секогаш се земе во предвид нивната потенцијална токсичност, особено кај пациенти со ризик со историја на гастроинтестинални заболувања, црниот дроб, бубрезите, кардиоваскуларниот систем, астма и склони на алергиски реакции.

Во примената на НСАИЛ, особено разбира, можните компликации кај многу системи и органи.

На дел од дигестивниот тракт: стоматитис, гадење, повраќање, надуеност, епигастрична болка, запек, дијареа, ulcerogenic ефекти, гастроинтестинално крварење, гастроезофагелна рефлуксна болест, холестазата, хепатитис, жолтица.
Од страна на централниот нервен систем и сетилни органи: главоболка, вртоглавица, раздразливост, замор, несоница, тинитус, губење, сензорни нарушување, халуцинации, конвулзии, ретинопатија, кератопатија, оптички невритис на слухот.
Хематолошки реакции: леукопенија, анемија, тромбоцитопенија, агранулоцитоза.
Од уринарниот систем: интерстицијална нефропатија,
оток.
Алергиски реакции: бронхоспазам, уртикарија, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (Lyell-ов синдром), алергиски пурпура, ангионевротски едем, анафилактичен шок.
За кожата и поткожното масно ткиво: осип, булозен ерупции, полиморфна еритема, еритродерма (ексфолијативен дерматитис), алопеција, фотосензитивност, toksikodermiya.

Најчести компликации, како резултат на инхибиција на COX-1 (синдром на шок, бубрежна инсуфициенција, и агрегација на тромбоцитите, ефекти врз циркулаторниот систем).

Контраиндикации

Хиперсензитивност на лекови во оваа група.
Долготрајна терапија со НСАИЛ се контраиндицирани:

- чир на желудникот и дуоденален улкус;
- кога леукопенија;
- со тешка црниот дроб и бубрезите;
- Јас триместар од бременоста;
- во лактација;
- Деца до 6 години (мелоксикам - до 15 години, кеторолак - 16 години).

Предупредувања

НСАИЛ треба да се користи со претпазливост кај пациенти со астма, висок крвен притисок и срцева слабост. Постарите пациенти се препорачува да се пропише најниската доза на НСАИЛ и кратки курсеви.

интеракција

Кога се администрираат со антикоагуланти, antiplatelets и фибринолитичка го зголемува ризикот од гастроинтестинално крварење. Кога се комбинираат со &бета - блокатори или инхибитори на ангиотензин конвертирачки ензим (ACE) инхибитор антихипертензивен ефект може да се намали. НСАИЛ се зголеми на несакани ефекти на кортикостероиди и естроген. Влошување на бубрежната функција може да се забележи во комбинација со НСАИЛ диуретици кои штедат калиум (триамтерен), ACE инхибитори, циклоспорин. Со комбинација на парацетамол со барбитурати, антиконвулзиви и алкохол го зголемува ризикот од хепатотоксичност услови. Употреба на парацетамол заедно со етанол придонесува за развој на акутен панкреатит.

Примери на НСАИЛ VT и не-наркотични аналгетици за RF

INN	синоними
ацетилсалицилна киселина	аспирин
бензидамин	Tantum Verde
диклофенак Видео: Дел 1: Нестероидни анти-инфламаторни лекови: Дали е безбедно да се користи? Анатолиј Stremoukhov	Волтарен, Diklobene, Naklofen, Ortofen
ибупрофен	Brufen, NUROFEN
индометацин	индометацин
кетопрофен	Artrozilen, Ketonal, ОСД
кеторолак	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoxicam	Ksefokam
мелоксикам	movalis
метамизол натриум Видео: Нестероидни анти-инфламаторни лекови	analgene
нимесулид	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
парацетамол	Tylenol
пироксикам	пироксикам
фенилбутазон Видео: Анти-инфламаторни лекови во остеоартритис	фенилбутазон
целекоксиб	Celebrex
Не	Holisal