Фармакологија супстанции што влијаат адренергични синапси

Adrenergicheskayanervnaya систем игра важна улога во различни rodaopasnyh или стресни ситуации кога organizmvynuzhden брани. Во исто време, можеме да otmetitnaibolee драматични ефекти: добивка, зголемена rabotyserdtsa, зголемен крвен притисок, otmechaetsyavazokonstriktsiya, подобрена гликолитични процеси, односно зголемена шеќер, се шират на учениците, итн Така реакција болест забележана во насока на preodolenieopasnoy ситуација или стрес. Во моментов vremyaustanovleno дека посредува симпатична nervnyhvolokon е норепинефрин, а само 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. Од друга страна медула nadpochechnikovvydelyaet до 90% епинефринот, а околу 10% и норепинефрин noradrenalina.Adrenalin наречен kateholaminami.Printsipialnoy важно во практична смисла, kaksinteziruyutsya катехоламините. На почетен материјал е dlyabiosinteza катехоламини фенилаланин е хидроксилиран и tirozin.Fenilalanin, станувајќи tirozin.Sleduyuschy dihydroxyphenylalanine производ (DOPA), decarboxylated за да се формира допамин. Следниве производи -noradrenaline и адреналин, и nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina биосинтезата на катехоламините се јавува главно на централниот нервен систем, особено substantianigra. Со недостаток на допамин (mozhetnablyudatsya кај постарите лица) razvivaetsyabolezn Паркинсоновата болест е исто така lekarstvennyyparkinsonizm (долгорочна употреба на хлорпромазин) .Noradrenalin синтетизира во терминали simpaticheskihnervnyh влакна, тоа е регулатор на васкуларниот тонус, што значи дека го регулира крвниот притисок. Кога izbytkenoradrenalina забележан притисок. Adrenalinsinteziruetsya во адреналната медула, AON neyavlyaetsya посредник, бидејќи за секое mediatorasuschestvuet специфичен рецептор и adrenalinvybrasyvaetsya директно во крвта, па iyavlyaetsya хормони. Адреналин обезбедува troficheskieprotsessy, ефект врз метаболизмот на јаглените хидрати, работа итн serdtsai тоа зависи од она што тој го vozbuzhdaetalfa1 структури, или алфа2 и бета 1 бета2 retseptory.Izopropilnoradrenalin протега бронхиите затоа bazeetogo медијаторот супстанција се синтетизира rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan салбутамол). Noradrenalinnahoditsya на нервните завршетоци во форма на 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (депонирани) - цврсто врзани АТР.

·-Labilnayafraktsiya поврзани со belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami динамичка рамнотежа постои: priispolzovanii еден од нив е поради завршување на dvuhdrugih. Импулс протега по должината на симпатичните нервни voloknamvozbuzhdaet голи дел ацетилхолин kotorayaprivodit да се зголеми пропустливост на клеточната мембрана дозволувајќи им на клетката има тенденција калциум јони. Ionykaltsiya се модулатори на адренергични пренос, од друга страна се зголеми на пропустливост sposobstvuetvydeleniyu невротрансмитери во симпатична отворот vydelyaetsyasvobodnaya дел го надополнува тоа оди подалеку schetlabilnoy и да го од стабилен, и стабилен за schetsinteza норадреналин. Синтеза 12 се протега dney.Chast избрани посредник влегува во комуникација sbiohimicheskimi структури, со цел да се пулс pereshelna погонот, вториот дел се враќа napresinapticheskuyu мембрана и депонирани таму, tretyavzaimodeystvuet ензим - моноамин оксидаза ikateholmetiltransferazoy - се ензими ingibiruyuschiemediator тоа уништување. Дел посредник cherezkrovenosnoe задржани влегува во црниот дроб, каде што е irazrushenie за да се формира естери iglyukuronovoy сулфурна киселина. И на крај, друг дел mediatorarazrushaetsya да формираат adrenochrome iadrenolitina.

Адренергични рецептори. 2 вида адреноцептор: алфа (поделени НА1 Шифра и 2), и бета, која, исто така, се поделени во еден систем и 2.Alfa1adrenergicheskie гледаат vozbuzhdayuschieimpulsy o кон садот забележано вазоконстрикција, бета2 адренергични рецептори - на сопирачката (кај etomnablyudaetsya вазодилатација).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh системи: периферна sosudykozhi, мукозните мембрани, бубрезите, скелетните мускули, bryushnoypolosti тела трабекули слезината.

Alfa2tormoznyeretseptory се на пресинаптичката мембрана се beta1adrenoretseptory миокардот во ihvozbuzhdenii белешки и забрзувањето serdechnoydeyatelnosti засилување, зголемена срцева излез, vozbudimostimiokarda, но тоа се зголемува потребата за кислород miokardav. Бета рецептори се наоѓаат во: sosudahzhiznennovazhnyh органи: мозок, срце, скелетните мускули vbronhah. Beta2adrenoretseptory изврши tormoznuyufunktsiyu: бронхиите се шират, има ugneteniesokratitelnoy матката капацитет (poetomubeta-агонисти се користат во акушерската praktikekak токолиза), со агитација бета adrenoretseptorovnablyudaetsya добивка гликогенолизата iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV постапувајќи по adrenoreactivity СИСТЕМ. Veschestvadeystvuyuschie на нервен систем поделени naveschestva стимулирање нервен систем -adrenomimetiki и antiadrenergic супстанции gruppy.Adrenomimetiki може да се возбуди span style = "MSO-spacerun: yes"> 2 адренергичните рецептори стимулира салбутамол, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 адренергични стимулирање ibeta2adrenoretseptory затоа кога се користи mozhetbyt забрзување на работата на срцето и други. Ефекти со storonymiokarda како pobochnogodeystviya.

да preparatamnepryamogo активности вклучуваат ефедрин хидрохлорид, амфетамин, sidnofen.

Antiadrenergic агенси се поделени во 3 групи: значи и блокирање на алфа-адренергични рецептори, бета-адренергични рецептори и алфа ibetaadrenoretseptory заедно.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem оваа серија е noradrenalinagidrotartrat. Како посредникот има pryamoevozbuzhdayuschee ефект на алфа-1 адренергични рецептори, chtoprivodit до вазоконстрикција и зголемен притисок. Odnakopri поткожно или интрамускулна инјекција, тоа vyzyvaetsilneyshuyu вазоконстрикција во местото на инјектирање дека privoditk некроза, сепак норепинефрин тартарат истури vlitre изотоничен раствор (гликоза) - dopuskaetsya0.1% или 0.2% раствор. Така noradrenalinprimenyayut за итно зголемување на крвниот davleniyapri својата значително намалување (трауматски шок, труење ganglioblokatorami, васкуларен колапс it.p.). За лекови од оваа серија припаѓаат на фенилефрин, Phethanolum, тие се многу полошо подложат инактивација vorganizme, така што тие може да се примени субкутано и интравенски ivnutrimyshechno, па дури и таблети. Dlyamestnogo апликација која се користи Sanorin, naftizinkotorye стеснување садови намалува носната слузница едем pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda вклучуваат клонидин. Ова 2misheni подготовка:

·-alfa2retseptorysosudodvigatelnogo центар

middot-okonchaniyasimpaticheskih нерви.

хипоталамусот Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih пулсира намалува засилена depressornoevliyanie. Возбудлива alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih мембрани во preparattormozit избор нервните завршетоци на медијатори, и употреба etiheffektov овозможува подготовка dlyalecheniya не само хипертензија, но исто така и за kupirovaniyakrizov. Ако лекот се користи за да kupirovaniyakriza е потребно за да се разреди шишенце од 20 mlizotonicheskogo решение, бидејќи предозирање (eslizabyli разредена) клонидин експонати mimeticheskoedeystvie. Лекот потенцира ефектите на апчиња за спиење, дрога, алкохол.

Бета-адренергични агонисти. Naibolshuyutsennost меѓу бета-агонисти predstavlyayutveschestva кои дејствуваат на ниво на sosudovzhiznennovazhnyh тела на ниво на бронхиите и urovnematki. Типичен бронходилататор е izadrin, тука zheotnosyatsya салбутамол, solutan, et al. Preparatyvozbuzhdaya Овие бета2-адреноцептор rasshiryayutbronhi бронхиите. Izadrin се користи во форма на таблети dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy и 0,5% раствор.

Preparatyvozbuzhdayuschie и бета - и алфа-адренергични рецептори. К алфа адренергичните рецептори ibeta однесува адреналин gidrohlorid.Eto нестабилна соединение, но тоа deystvievyrazhennoe но кратко. Кога vnutrivennoyinektsii забележано зголемување на крвниот притисок (во физиолошки концентрација адреналин vozbuzhdaettolko бета 1 и бета2 адренорецепторите). Nablyudaetsyauchaschenie на срцето, проширување на церебралните крвни садови, срцето, бубрезите, мускулите, бронхиектазии токолитична ефект врз матката и usilenieglikoliticheskih процеси. Со зголемување на kontsentratsiiadrenalin почнува да дејствува на алфа-2adrenoretseptory, обезбедување на примена deystvie.Pri вазоконстрикција епинефрин подобрена дефект на гликоген, содржина на шеќер е зголемен во крвта и го олеснува замор млечна kisloty.Adrenalin скелетни myshts.Sosudosuzhivayuschy ефект на адреналин osobennopri манифестира своето дејствување на локално ткиво. Чудак ugnetaetmotoriku и секреција на гастроинтестиналниот тракт, но е значително послаба ефект etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin употребени во бронхијална астма - podkozhnayainektsiya до 0,5 ml од 0,1% раствор со etoytselyu широко се користи, кога хипогликемични состојби (peredozirovkainsulinom). Кога различни алергиски состојби (за да се избегне оток, анафилактичен шок - adrenalinyavlyaetsya антагонист на хистамин) се применува adrenalindlya срцев удар 0,5-0,7 mlvlivayut во левата комора), за ostanovkipoverhnostnogo крварење, за да се намали токсичноста на издолжување на локални анестетици (во rastvornovokaina додадете неколку капки на адреналин, вазоспазам се случува на местото на анестезија inovokain веќе важечки).

Nepryamyeadrenomimetiki. На механизам на дејство - vliyaniemnepryamyh агонисти олеснува исфрлање mediatorasvyazannogo протеин, индиректни агонисти tormozyatvozvrat посредник и пресинаптичката мембрана povyshayutchuvstvitelnost на рецепторот на посредникот ingibiruyutmonoaminooksidazu (МАО), уништување на посредникот okazyvayutprezhde стимулирачки ефект врз рецептори. Priispolzovanii агонисти индиректна тип акција vsinapticheskoy мембрана се акумулира посредник -noradrenaline која продира cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe бариера и стимулирачки ефект врз sosudodvigatelnyytsentr. Меѓутоа, ако честа употреба на лекови etogoryada намалување или дури и полн otsutstvieeffekta поради уништувањето на пресинаптичката мембрана (без посредник, треба да се почека 12 дена до nesinteziruetsya друг посредник). Индикации - хипотензија, астма, колапс, алергиски ринитис, труење, придружени со намалување на нивото AD.Efedrin се воведе во сите начини. Sidnokarb, sidnofenobladayut поизразен ефект од sefedrinom ЦНС. Во овој случај постои umensheniechuvstva замор, го подобрува расположението ipovyshaetsya, изведба која е etostimulyator допинг ЦНС. Сепак, 15% ispytuemyhnablyudaetsya заврши лошо. На долг primeneniipreparatov тие предизвикуваат тахифилаксија (istoschenierezervov).