Антихистаминици за алергии. H1 рецептор блокатори во алергиски реакции

Видео: Aerius сируп

хистамин и неговите ефекти се одигра клучна улога во развојот на алергиски симптоми. Затоа, за третман на алергиски болести често се користат антихистаминици. На дејството на хистамин е посредувана од страна на неговата интеракција со три рецептори - H1, H2 и H3. Најважно за алергиски воспаленија ефектите на хистамин (болка, чешање, вазодилатација, зголемена васкуларна пропустливост, контракција на мазните мускули, слуз, како и стимулирање на завршетоци на парасимпатичниот нерви и рефлекси) се должи на врзувањето на своите со H1 рецептори.

ген на H1 рецептор, кај луѓето локализирана во дисталниот краток крак на хромозомот 2. антимускаринско ефекти на некои H1-блокатори може да се должи на 45% хомологија H1-рецептор со мускарински рецептор. H1-блокатори, се врзува за соодветните рецептори реверзибилно ја инхибираат нивно активирање и конкурентни инхибираат ефектите на хистамин. Затоа, тие се повеќе ефективни во профилактички администрација на таквите дози и такви интервали, кои се обезбеди континуирана заситување на хистамин рецептори во целните ткива.

Антагонисти на H1-рецептори структурно поделени во шест класи. Исто така, антагонисти разликува I и II генерација. Првата липофилен, да навлезат во крвно-мозочната бариера и да влијае на централниот нервен систем. Антагонисти II генерација врз основа на нивната големина, полнење и lipophobic нема да помине преку крвно-мозочната бариера и практично нема ефект врз централниот нервен систем, така што нивните седативни ефекти е многу послаба. И двете производи се достапни за орална администрација. Некои од лековите што генерација се продаваат без рецепт.

само антихистамин, испуштаат во аеросол форма за наводнување на назалната мукоза, - азеластин. Тој почнува да дејствува во 15-30 минути. Азеластин апсорбира во крвта навлегува во крвно-мозочната бариера и може да влијае на централниот нервен систем. Затоа, кај деца помлади од 12 години не се користи.

препарати за орална администрација се добро се апсорбира и нивното ниво во крвта достигнува максимална по околу 2 часа. Ткивото се обично создадена со висока концентрација, која веројатно ја објаснува сузбивање на експлозивен и црвенило, па дури и против значително намалување на нивото на овие соединенија во серумот. Повеќето антихистаминици уништи црниот дроб ензимски систем цитохром P450. Затоа, во болести на црниот дроб или истовремена администрација на инхибитори на (еритромицин, и други макролиди антибиотици, ципрофлоксацин, кетоконазол, итраконазол и антидепресиви како што се нефазодон и флувоксамин) H1-блокатори и кои престојуваат подолго во телото.

Видео: H1 рецептори хистамин

Во распаѓање некои на овие (на пример, лоратадин) формирана на биолошки активни метаболити. Екскреција фексофенадин и ditirizina забавување во кршење на pochek- цетиризинот трае подолго во телото со дисфункција на црниот дроб.

H1-блокатори многу ефикасна во сезонски и траен алергиски риноконјунктивитис. Тие се олесни симптомите на ринитис во поголема мера отколку cromolyn, но се многу помалку ефикасни од топично кортикостероиди. Олеснување на симптомите на алергиски ринитис е забележано со комбинирана употреба на H1-блокатори со деконгестанти или интраназална стероиди. Постојат многу такви комбинација подготовки. H1 блокатори, исто така, да помогне во акутна и хронична уртикарија и ангиоедем. Нивниот позитивен ефект се поврзани со астма, веројатно само во релјеф на носната дишење.

Во алергиски заболувања кај децата обично со користење на H1-блокатори Втората генерација, бидејќи тие не се помалку ефикасни, но речиси без седатив и антихолинергични вториот чин. Покрај тоа, поголемиот дел од средствата II генерација може да се користи само 1 пат дневно. Сепак, тие продолжуваат да користат дроги и јас генерација, бидејќи тие се широко достапни и поевтини. Најчестите несакани дејства на Н1-блокатори Јас генерација однесува атаксија и блокада на холинергичните систем. На вториот може да се манифестира суви мукозни мембрани на устата и очите, уринарна ретенција, запек, вознемиреност, раздразливост, тахикардија и палпитации.

продолжување интервал и вентрикуларна тахикардија Q-T (Трепет / треперење) се регистрирани со Втората генерација два лека, така што тие не се повеќе достапни. Оние кои се моментално во употреба на срцето не работат.

Видео: Tsetrin таблети