Дексаметазон

Видео: Дексаметазон - Употреба на спортот - Преглед

Cодржина

Видео: Дексаметазон - Употреба на спортот - Преглед
Механизмот на дејство
фармакокинетиката
сведоштво
Контраиндикации
Предупредувања
интеракција
несакани ефекти
Дозирање и начин на администрација
предозирање
синоними

Дексаметазон (Dexamethasonum)
Глукокортикоиди табела. 0,5 mg-1,5 mg
R-r d / во 4 mg-5 mg
Маст офталмолошки. 0.1%
капки за очи. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

Механизмот на дејство

На главната молекуларен механизам е регулирање на изразување на некои гени на транскрипциониот и пост-транскрипциска нивоа, како и не-геномски ефекти поврзани со високи дози на глукокортикоиди кои покажуваат биолошката активност со врзување на цитозолните гликокортикоиди рецептори се наоѓа во внатрешноста на клетките цел, регулирање на транскрипција широк спектар на гени. Гликокортикоиден рецептори glyukokortikoidozavisimyh регулира транскрипцијата на гените од две главни механизми: директен и индиректен.

Прво. интрацелуларен гликокортикоиди рецептори се формира димер кое се врзува за ДНК сајтови, кои го доби името glyukokortikoidotvechayuschih елементи се наоѓа во промотор регионот на генот steroidotvechayuschego. Второ, гликокортикоиди рецептори во интеракција со различни нуклеарна транскрипција фактори или фактори (NF). Нуклеарна фактори како што се активатор протеин транскрипција фактор (АП-1) и на NF-kB, се природни регулатор на неколку гени кои се вклучени во имунолошкиот одговор и воспаление, вклучувајќи гени на цитокини и нивните рецептори, адхезија молекули, протеази и други. Важен молекуларна механизмот на дејство на глукокортикоиди е поврзан со нивниот ефект врз транскрипциониот активирање на цитоплазматски инхибитор на NF-kB - IkBa. Во зависност од дозата, glucocorticoid ефекти може да се реализира на различни нивоа.

фармакокинетиката

По орална администрација, брзо и комплетно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. постигнува по 1-2 часа во крвта се врзува (60-70%) со специфични протеини превозникот -. transkortikom. Gistogematicalkie лесно поминува низ пречки (вклучувајќи го и БББ и плацентарна).

Тоа се метаболизира во црниот дроб (главно со конјугација со глукуронска киселина и сулфурна киселина) на неактивни метаболити. Излачува преку бубрезите (мал дел - доилки жлезди). T1 / 2 - 5.3 h, биолошката полу-живот од-36 часа.

По / та инјекција се апсорбира бавно, максималната плазма - по 7-9 часа Врска за плазма протеините -. 80%. Продира низ БББ и плацентарната бариера. T1 / 2 -. 5.3 h излачува преку бубрезите (мал дел - доилки жлезди).

По капнување во окото е добро во епителот на рожницата konyunktivu- а со тоа и во очната водичка на очите се постигне терапевтски kontsentratsii- со воспаление или оштетување на мукозни зголемување на пенетрацијата. Околу 60-70% од дексаметазон кои влегуваат во системска циркулација е врзан за плазма протеини. Тоа се метаболизира во црниот дроб од дејството tsitohromsoderzhaschih fermentov- метаболити се екскретира преку цревата. T1 / 2 е во просек од 3 часа.

сведоштво

За системска апликација:
Системски ревматски заболувања (во форма на пулс терапија)
Адисонова болест (обично во комбинација со минералокортикоидна) - примарни и секундарни адренална инсуфициенција, тироидитис, хипотироидизам, конгенитална adrenogenital синдроми и диференцијална дијагноза на синдромот на болеста на Кушинг, однесување тестови во диференцијална дијагноза на хиперплазија (хиперфункција) и тумори на кората на надбубрежните жлезди.
Алергиски заболувања, алергиски ринитис, контактен дерматитис, атипични дерматитис, серумска болест, алергиски и анафилактоидни реакции, вклучувајќи предизвикани од лекови, ексудативен poliformnaya eritema- заболувања на кожата: псоријаза, себореичен дерматитис, ексфолијативен дерматитис, пемфигус, акутна егзема (почетокот на третманот), акутна еритродерм, mycosis fungoides, пемфигус.
На дишните болести: бронхијална астма, саркоидоза, синдром на Лефлер е, туберкулоза berillioz- (акутна распространети и со лезии на менингите - заедно со анти-PM), аспирација пневмонитис, пулмонарна грануломатоза.
Крв болести: идиопатска тромбоцитопенична пурпура, секундарна тромбоцитопенија, леукопенија, автоимуна хемолитична анемија, erythropenia, аплазија и хипоплазија на коскената срцевина, акутна и хронична леукемија, лимфом (Хочкиновата болест), lymphosarcoma.
Нефротски синдром, тешка заразна болест (со потребните врска со антибиотици), мултиплекс склероза, улцеративен колитис, хепатитис, терминал илеитис, гноен и алергиски болести на окото, воспаление по повреди на окото и операции, прогресивна офталмопатија, малигни заболувања со хиперкалцемија, хипертрихоза, синдром Shofard- на Стил, едеми на мозокот (почнува со парентерална употреба).
Парентерална администрација - шок на различно потекло, едеми на мозокот (во тумор на мозокот, трауматска повреда на мозокот, неврохируршки интервенција, исхемичен мозочен удар, церебрална хеморагија, енцефалитис, менингитис, зрачење штета), астматичен статус и алергиски реакции (ангиоедем, бронхоконстрикција, дерматоза, акутна анафилактичен реакција на лекови, трансфузија на серумот и антибиотици, пирогени реакции), акутна хемолитична анемија, акутна лимфобластична леукемија, агранулоцитоза, заразни болести (во комбинација со антибиотици) - акутна адренална инсуфициенција, акутна круп кај деца.

За локална апликација: коњуктивитис (гноен и алергиски), кератитис, кератоконјуктивит (без епителните повреда), блефаритис, склеритис, еписклеритис, ретинитис, иритис, иридоциклитис et al. увеитис на различни генеза, блефароконјуктивитис, оптички невритис, ретробулбарен невритис, површни повреди на различни етиологија рожницата (по заврши епителизација на рожницата), спречување на воспаление по хируршки интервенции, симпатична oftalmiya- алергиски и инфламаторни заболувања (вклучувајќи микробиолошки) уво: отитис.

Контраиндикации

За системска употреба
Хиперсензитивност.
Генерализирана микоза, акутни вирусни инфекции (вклучувајќи херпес болест).
Туберкулоза (активна форма).
Инфекции на зглобовите и периартикуларно меките ткива.
Дебелината III-IV уметност.
Гастричен улкус и дуоденални улкуси, дивертикулитис, неодамна формирана цревна анастомоза.
Акутна бубрежна инсуфициенција.
Акутна хепатална инсуфициенција.
Генерализирана остеопороза.
Мијастенија гравис.
Хронична срцева слабост, неконтролирана хипертензија, тромбоза.
Дијабетес мелитус.
Ментални болести, акутна психоза, епилептични состојба.
Otkrytoutolnaya глауком.
Хипоалбуминемија.
синдром Ipenko-Кушинг.
Лимфаденит.
Период од 8 недели пред и за две недели по профилактички имунизација.
СИДА.
Бременост (посебно јас термин).
Доење.
За интра-артикуларен и периартикуларни инјекција - пластични заеднички (украдени ризикот од инфекција), нарушување со крварење (ризик од екстра- и интра-артикуларен крварење), во зглобна инфекција патолошки подвижен зглоб.

За локална апликација,
Хиперсензитивност.
Вирусни и габични болести на окото, акутна гноен конјуктивитис, гноен инфекција на окото и очни капаци мукоза, гноен чир на рожницата (без истовремена антимикробна терапија), вирусни коњуктивитис.
Трахома.
Глауком.
Оштетување на корнеална епителните интегритет.
Туберкулоза на окото.
Состојба по отстранувањето на рожницата туѓо тело.
Перфориран тапанчето.

Предупредувања

Пред третманот, пациентот треба да се испита, со цел да се идентификуваат можните контраиндикации Клинички преглед треба да вклучува проучување на кардиоваскуларниот систем, рендгенски преглед на белите дробови, испитување на желудникот и дуоденумот kishki- уринарниот систем, органи на видот.

За време на третманот треба да:
следење на крвната слика, гликоза во крвта и урината електролити во плазмата;
за време на интеркурентни инфекции, септички услови и туберкулоза ги антибиотици;
исклучи имунизација;
деца, кои за време на периодот на третман биле во контакт со пациентите со мали сипаници или варичела, профилактички додели специфични имуноглобулини;
со цел да се намали несакани ефекти и употреба на анаболни стероиди се зголеми протокот на K + со храната;
имајте на ум дека со дневна апликација за 5 месеци од третманот развиена атрофија на надбубрежните кортекс, како и можноста да се маскираат некои од симптомите на инфекција;
кога се применува уста да се спроведе за време на третманот од 14 дена;
кога се дава кај пациенти со херпетичен кератитис имајте на ум можноста за перфорација на рожницата;
со траењето повеќе од 2 недели да се контролира интраокуларен притисок и состојбата на рожницата;
за време на капнување за отстранување на меки контактни леќи, тие може да се стави повторно не порано од по 15-20 мин;
за 30 мин по инсталацијата да се воздржи од активности кои бараат внимание;
имајте на ум дека третманот со лекови можат да ги избалансираат сликата на бактериски или габични инфекции, па третманот на заразни болести на очите и ушите мора да се комбинираат со соодветна антимикробна терапија.

Со ненадејно откажување, особено во случај на претходна употреба на високи дози може да синдром "откажување", Анорексија, гадење, летаргија, генерализирано мускулно-скелетна болка, општа слабост.

По откажувањето, во рок од неколку месеци тоа е потребно да се земе во предвид дека се уште е релативно адренална инсуфициенција, ако во текот на овој период постојат стресни ситуации, пропишува (ако е индицирано) во времето на GKS, доколку е потребно, во врска со mineralokortikosteroidami.

Примена на бременоста Јас триместар, а за време на доењето: именува, земајќи ги предвид очекуваните терапевтски ефект и негативни ефекти врз плодот и детето. При долготрајна терапија за време на бременоста може да ја наруши фетален раст, во третото тромесечие од бременоста - ризикот од атрофија на надбубрежните кортекс кај фетусот (можна замена терапија кај новороденото).

Во екстремни услови на апсолутни контраиндикации може да се смета како однос наведени погоре.

интеракција

несакани ефекти

GIT - булимија, гадење, повраќање, стероид чирови на дигестивниот тракт, крварење од улцерација, перфорација на ѕидот на дебелото црево, панкреатитис (особено кај пациенти кои злоупотребуваат алкохол), хепатомегалија.
CNS - замор, промена на расположението, психоза, зголемен интракранијален притисок, несоница, ментална rasstroystva- вртоглавица, главоболка, епилепсија, конвулзии.
Кардиоваскуларниот систем - брадикардија, фибрилација, срцев удар, натриум задржување, едем, срцева слабост (влошување), хипокалемија, зголемен крвен притисок, инфаркт, стероид васкулитис, hypercoagulation, тромбоемболија.
ендокриниот систем - повреда на лачење на полови хормони (менструални нерегуларности, хирзутизам, импотенција), Кушингов синдром, бавен раст кај децата, хирзутизам, зголемување на телесната тежина, хиперлипопротеинемија, имуносупресија, атрофија на кората на надбубрежните жлезди и адренална инсуфициенција, особено во време на стрес (во траума , хирургија, напоредни заболувања).
Алергиски реакции - исип, пруритус (ретко).
Метаболизмот - хипергликемија (до развој на стероид дијабетес), нарушена азот метаболизмот, catabolic акција.
Кожа - чистење на кожата, потење, црвенило на лицето, петехии, екхимоза, стрии, акни, бавно заздравување на раните.
Мускулно-скелетни систем - мускулна слабост, стероидна миопатија, намалена мускулна маса, остеопоротични фрактури, асептична некроза на феморалната глава.
Сетила - развој на субкапсуларна катаракта, зголемен интраокуларен притисок, егзофталмус стероиди.
Други реакции - почеста појава на инфекции и тежината на нивниот курс.
Локални реакции (на местото на инјектирање) - хиперпигментација и leucoderma, атрофија на кожата и поткожното ткиво, стерилен апсцес, црвенило на местото на инјектирање, артропатија.
Со продолжена употреба (повеќе од 3 недели) може да се зголеми на интраокуларниот притисок, глауком со лезија на оптичкиот нерв, намалување на визуелната острина и загуба на видното поле и формирање на постериорна субкапсуларна катаракта, исто така е можно чистење и корнеална перфорација obolochki- многу ретко - ширењето херпес и бактериски infektsii кај пациенти со хиперсензитивност на дексаметазон или бензалкониум хлорид може да се развие алергиски конјуктивитис и blefarit- иритација, чешање, гори, дерматитис.

Дозирање и начин на администрација

B / во (болус инјекција или инфузија) за 1-5 p 3-4 mg / ден
V / m од 3-4 p 1-5 mg / ден
Интраартикуларна (во лезија) или periarticular (меки ткива), на локално ниво - 0,2-6 mg (2-8 mg)
Во внатрешноста на 0,5-1,5 mg 2-3 p / d
На максимална единечна доза: 5 mg
Максимална дневна доза: 15 mg
Просечната дневна доза кај деца: 0,0833- 0.333 mg / kg

предозирање

симптоми: евентуално зголемување на несакани ефекти опишани. Во овој случај, дозата на лекот треба да се намали или привремено да го суспендира.
третман симптоматски

синоними

Дексаметазон. Дексаметазон таблети 0.0005 g, deksapos, Dexon, Oftan дексаметазон, Deksamed, дексаметазон Nycomed, Deksakort, дексаметазон-леќа, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero дексаметазон, Deksafar.

YB Белоусов

Сподели на социјални мрежи:

Слични