Бета-лактамски антибиотици

Цефалоспорини навлезат и во повеќето телесни течности и екстрацелуларната течност на повеќето ткива, особено за време на воспаление (со што се зголемува ширењето). Сепак, само цефалоспорини кои се постигне доволно високо ниво за лекување на менингитис во цереброспиналната течност се како што следува:

Цефтриаксон.
Цефотаксим.
Цефтазидим.
Цефепим.

Сите цефалоспорини не навлезат во течност ќелија и стаклестото тело хумор.

Повеќето цефалоспорини се наменети директно во урината, на тој начин, дозата кај пациенти со бубрежна инсуфициенција треба да се прилагоди. Цефтазидим и цефтриаксон, во кој тоа е од суштинско значење преку жолчката екскреција, не бараат прилагодување на дозата.

Индикации за употреба

Цефалоспорини се бактерицидни лекови за повеќето од следниве подгрупи:

Грам-позитивни бактерии;
Грам-негативни бактерии.

цефалоспорини од првата генерација. Орални цефалоспорини 1-ви генерација обично се користи во некомплицирани инфекции на кожата и меките ткива, кои најчесто се предизвикани од стафилококи и стрептококи. Парентерална цефазолин често се користи во ендокардитис предизвикан од метицилин осетливи S. aureus и за профилакса пред кардиоторакална, ортопедски, стомакот и карлицата хирургија.

цефалоспорини и cephamycins втората генерација. цефалоспорини втората генерација се активни против

Грам-позитивни коки;
некои грам-негативни бацили.

Cephamycins активен против Bacteriodes видови, вклучувајќи и B.fragilis

Од cephamycins се активни против видови на Bacteriodes, тие може да се користи кога осомничени анаероби (на пример, интра-абдоминална сепса, чиреви, bedsores и дијабетична нога инфекции). Меѓутоа, во некои центри, овие бацили веќе не се подложни на значително cephamycin.

цефалоспорини од трета генерација. Овие лекови се активни против Haemophilus influenzae и некои ентеробактерии, кои не се произведуваат ampC лактамаза, или (5-лактамаза проширен спектар.

Во орален цефиксим и ceftibuten покажува слаба активност против S. aureus и, ако се назначени под инфекции на кожата и меките ткива, треба да се ограничи инфекции без компликации предизвикани од стрептококи. Овие цефалоспорини широка клиничка употреба, како и 4-та генерација цефалоспорини.

Видео: 12 Семенов В.М. биолошката отпорност на бета лактамски антибиотици, мит или реалност

цефалоспорини четвртата генерација. Во 4-та генерација на цефалоспорини цефепим забележана активност против:

Грам-позитивни коки (како cefotaxime);
Грам-негативни бацили (зголемена активност), вклучувајќи P. aeruginosa (како цефтазидим), К. pneumoniae и E. coli, за производство на (5-lakgamazu проширен спектар и ентеробактерии, ampC производство на Enterobacter sp.

цефалоспорини петтата генерација. Цефалоспорин Цефтобипролот 5-ти генерација е активен против метицилин резистентен S. aureus.

Контраиндикации

Цефалоспорини се контраиндицирани кај пациенти кои имаат алергија на нив, или оние кои имале алергиска реакција на пеницилин.

Состанок за време на бременост и лактација

Во текот на бременоста, цефалоспорини припаѓаат на категоријата Б (студии на животни не покажуваат ризик, доказите во студиите се нецелосни кај луѓето или животните студии откриваат ризик, како и студии кај луѓето - не).

Цефалоспорини навлезат во мајчиното млеко и може да се промени на флората на цревата на бебето. Така, на состанок за време на лактација често се обесхрабрени.

негативни ефекти

Значителни негативни ефекти вклучуваат следново:

хиперсензитивни реакции (најчест).
Пролив предизвикан од Clostridium difficile.
Леукопенија.
Тромбоцитопенија.
Позитивен Coombs-ов (иако хемолитичка анемија е исклучително некарактеристичен).

хиперсензитивни реакции-на најчестите системски несакани феномен-исип се јавува најчесто, но, всушност, уртикарија поради ИгЕ и анафилакса - ретка појава.

Вкрстени реакции меѓу цефалоспорини и пеницилин - некарактеристичен yavlenie- цефалоспорини може да се администрира внимателно кај пациенти со историја на одложено алергиска реакција на пеницилин, ако е потребно. Сепак, цефалоспорини не треба да се дава на пациенти кои имале алергиска реакција на пеницилин. Болка може да се случи на местото на интрамускулна инјекција и тромбофлебитис по интравенска администрација.

Цефамандол, cefotetan цефтазидим и може да предизвика реакција слична на реакцијата на dizulfirame при земањето на етанол, кој предизвикува гадење и повраќање. Цефамандол, cefotetan цефтазидим и може да го зголеми протромбинско време PT / INR и RP, ефект кој е инверзен во споредба со онаа во примената на витамин Ц.

Контраиндикации

За цефтриаксон имаат следниве контраиндикации:

Цефтриаксон интравенозно не можат да бидат доделени во паралела со интравенски раствори кои содржат Ca (вклучувајќи и континуирано администрација инфузија со содржина на Ca, како што парентерална исхрана), Неонатална <28 дней, потому что осаждение соли цефтриаксон-Ca является риском. Имеются сведения о смертельных реакциях осадка цефтриаксон-Са в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях использовались различные способы инфузионного введения, и цефтриаксон и содержащие
Ca решенија дадени во различни времиња. Досега нема докази за васкуларна или интра-белодробни таложење на други пациенти, освен бебињата кои се третираат со интравенски цефтриаксон и раствори кои содржат CA. Сепак, со оглед на интеракцијата помеѓу цефтриаксон и интравенски раствори кои содржат калциум, теоретски е можно меѓу другите пациенти, а не само деца, тоа не е да се меша цефтриаксон и интравенски раствори кои содржат калциум, или да ги доделите со разлика време на помалку од 48 часа (време треба да помине еднаква на 5 полуживот на цефтриаксон) - дури и преку различни инфузиони линии на различни места е секој пациент, без оглед на возраста. Нема податоци за потенцијални интеракцијата помеѓу цефтриаксон и усна производи кои содржат калциум, или во интеракцијата меѓу интрамускулна цефтриаксон и производи кои содржат Ca (орални или интравенски).

пеницилини

Пеницилини се бактерицидно со не сосема јасни механизми на дејствување, можно е дека постои активирање на autolytic ензими кои ги уништуваат клеточните ѕидови на одредени бактерии. Дел бактерии произведуваат лактамаза, кој го инактивира preparat- овој ефект може да биде блокирана со додавање лактамаза инхибитори (клавулонска киселина, sulbactam или тазобактам).

фармакокинетиката

Храната не влијае врз апсорпцијата на амоксицилин, пеницилин Г, но треба да се земе по 1 или 2 часа по оброкот. Амоксицилин е генерално се замени ампицилин со орална употреба, бидејќи амоксицилин се апсорбира подобро, помало влијание врз гастроинтестиналниот тракт и може да се земе поретко.

Пеницилин брзо се дистрибуира во екстрацелуларната течност на повеќето ткива, особено кога постои воспаление.

Сите пеницилини, освен нафцилин, се излачува во урината и да го достигне високи нивоа во урината. Парентерален пеницилин G е излез брзо (полу-живот од 0,5 часа во серумот), освен за складиштето форми (новокаина или бензатин пеницилин G) - овие форми се наменети за длабока интрамускулна инјекција, и да се обезбеди таложење во ткиво од кои за избор е за период од неколку часа до неколку дена. Бензатин пеницилин го достигнува својот врв побавно и обично има повеќе одржлива ефект од пеницилин новокаина.

Индикации за употреба

Формулации слични на пеницилин G (вклучувајќи пеницилин V), се користи првенствено против:

Грам-позитивни бактерии;
Некои Грам-негативни коки (на пример, менингококна).

Мал број на Грам-негативни бацили, исто така, се подложни на големи парентерална доза на пеницилин Г Повеќето стафилококи, повеќето Neisseria gonorrhoeae, многу анаеробни грам-негативни бацили, а околу 30% од Х. грип се отпорни. Пеницилин G е лек на избор за сифилис на, а во комбинација со гентамицин ендокардитис предизвикани од осетливи ентерококи.

Пеницилин G бензатин уред како чист бензатин пеницилин, и мешавини од еднакви количини на бензатин пеницилин G и новокаина и мешавини од бензатин 0,9 милиони единици и 0,3 милиони единици на пеницилин G новокаина. Од овие три производи само чиста бензатин пеницилин препорачува за лекување на сифилис и превенција на ревматска треска. Ефикасна мешавина од еднакви количини на третманот на сифилис, е непознат.

Амоксицилин и ампицилин. Овие лекови се поактивни против

ентерококи
одредени Грам-негативни бацили, како што се производство не лактамаза H. influenzae, E. coli и П. mirabiiis- вид и тип на салмонела Shigella sp

Додавање на лактамаза инхибитор им овозможува на употреба против, метицилин-осетливи Staphylococcus aureus, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, тип Bacteriodes, E. coli и К. pneumoniae. Ампицилин е прикажан пред се во следниве инфекции најчесто се предизвикани од осетливи Грам-негативни бактерии:

инфекции на уринарниот тракт,
менингококен менингитис,
билијарна сепса,
респираторни инфекции,
менингитис предизвикан од листерија,
enterococcal инфекции,
Некои тифусна треска и тифусот.

Пеницилиназа отпорни на пеницилин. Овие лекови се користат пред се против пеницилиназа за производство на метицилин осетливи 5. aureus.

Видео: Што предизвикува отпорност на антибиотици? - Кевин Ву

Лекови се користат за лекување на инфекции предизвикани од одредени S. pneumoniae, стрептококи од групата А, како и инфекции поради метицилин осетливи коагулаза-негативни стафилококи.

пеницилини со широк спектар (antipsevdomonadnye). Овие лекови забележана активност против:

Бактериите се осетливи на ампицилин;
Некои видови на Enterobacter spp. и Serratia spp.;
Многу P. aeruginosa соеви.

Тикарцилин помалку активни се против, ентерококи од пиперацилин. Додавање лактамаза инхибитор зголемува активноста против производство лактамаза метицилин осетливи S. aureus, E. coli, К. pneumoniae, H. influenzae и анаеробни грам-негативни бацили, но не и против грам-негативни бацили кои произведуваат ampC лактамаза и може само делумно да го инхибираат напредни спектар лактамаза произведени од страна на некои К. pneumoniae, E. coli и други Enterobacteriaceae. Широк спектар на пеницилини изложба синергија со аминогликозиди и најчесто се користат со оваа класа за третман на инфекции предизвикани од P. aeruginosa.

Контраиндикации

Пеницилини се контраиндицирани кај оние пациенти кои се во тешка алергиска реакција.

Состанок за време на бременост и лактација

Во текот на бременоста, пеницилин спаѓа во категоријата Б (студии на животни не покажуваат никакви ризик и докази за наменетата цел кај луѓето се нецелосни или животински студии покажаа одреден ризик, но човечки студии-не).

Пеницилини во мајчиното млеко во мали количини. Нивната цел е генерално се смета за компатибилна со доењето.

негативни ефекти

Негативни ефекти вклучуваат алергиски реакции, вклучувајќи осип (најчеста појава).

Други несакани ефекти се поретки.

алергија. За поголемиот дел од несакани дејства вклучуваат алергиски реакции:

Непосредна реакции: анафилакса (кој може да предизвика смрт во рок од неколку минути), уртикарија и ангиоедем (1-5 случаи на 10 000 инјекции) и смрт (околу 0,3 случаи на 10.000 инјекции);
задоцнета реакција (до 8% од пациентите): серумска болест, осип (на пример, забележан, папуларна, морбилиформен) и ексфолијативен дерматитис (која обично се појавуваат по 7-10 дена од третманот).

Повеќето пациенти кои зборуваат на алергиска реакција на пеницилин, не одговори на следните воведувањето на пеницилин. Иако мала мера, ризикот од алергиска реакција е околу 10 пати поголем за оние пациенти кои имале претходни алергиска реакција. Многу пациенти се каже за несакани реакции на пеницилин, кој всушност и не се алергични (на пример, негативен ефект врз гастроинтестиналниот тракт, неспецифични симптоми).

Ако пациентите имаат нејасни или противречни историја на алергија на пеницилин, и назначувањето на алтернативни антибиотици не е ефикасна или удобен, тоа е можно да се изврши тест на кожата. Десензибилизација може да се земе кај пациенти со позитивен тест на кожата, ако не постои алтернатива за лекови, како што пеницилин. Сепак, кај пациенти со историја на анафилакса на пеницилин не треба да се дава еднаш (3-лактамски (вклучувајќи го и параметри потребни за тест на кожата), освен во исклучително ретки случаи кога не може да се најде било замена. Во такви случаи, посебни мерки на претпазливост и десензибилизација терапија.

осип. Осипот е почеста кога земајќи ампицилин и амоксицилин, отколку кога другите пеницилини. Пациенти со инфективна мононуклеоза, често се развие не-алергиска осип обично pyatnistopapulleznaya, обично започнува помеѓу 4 и 7 дена од третманот.

Други несакани ефекти. Пеницилин исто така, може да предизвика следниве појави:

Токсичен CNS (на пример, напади, напади), ако високи дози, особено кај пациенти со ренална инсуфициенција.
Нефритис.
Дијареа предизвикана од C. difficile (псевдомембранозен колитис).
Хемолитична анемија со позитивен Coombs-ов тест.
Леукопенија.
Тромбоцитопенија.

Леукопенија најчесто се гледа кога се нафцилин. Секое пеницилин се користи во многу високи интравенски дози може да се меша со функцијата на тромбоцитите и да предизвика крварење, тикарцилин но најчестата причина, особено кај пациенти со ренална инсуфициенција.

Други несакани дејства вклучуваат болка на местото на интрамускулна инјекција, тромбофлебитис, кога истото место постојано се вклучени интравенска инјекција, и назначувањето на орална решенија, нарушувања на гастроинтестиналниот тракт. Понекогаш јазик поцрнува поради иритација на површината на јазикот и кератинизација на слоеви на површината, што обично се случува кога се користат орални формулации. Тикарцилин во високи дози може да предизвика преоптоварување натриум бидејќи тикарцилин динатриум е solyu.Tikartsillin исто така, може да предизвика метаболна алкалоза поради хипокалемија, бидејќи голема количина на не-апсорбира во тубулите анјон бубрежна модифицира распределба на H + јон и резултати во губење на K +.

пресметување на дозирна

Како пеницилини освен нафцилин, стигнат до високи нивоа во урината, дозата треба да се намали кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција. Пробенецид ја инхибира бубрежната тубуларна секреција на многу на пеницилин, зголемување на крвниот нивоа. Тој понекогаш доделен на одржување на високо ниво во крвта.

Други во-лактамите

Карбапенеми се парентерална бактерицидно антибиотик со исклучително широк спектар. Тие се активни против:

H. influenzae,
Анаероби.
Поголемиот дел од Enterobacteriaceae (вклучувајќи ги и оние кои произведуваат ampC лактамаза и проширен спектар лактамаза, иако P. mirabilis има тенденција на повисоко МИЦ при добивање имипенем).
Метицилин осетливи стафилококи и стрептококи, вклучувајќи S. pneumoniae.

Повеќето видови на Enterococcus faecalis и P. aeruginosa многу микроорганизми, вклучувајќи ги и оние отпорни на пеницилини и цефалоспорини широк спектар, се подложни на имипенем, меропенем и doripenem, Ертапенем но отпорни на. Карбапенеми активните синергистички со аминогликозиди се против, P. aeruginosa. E.faeciuma метицилин отпорни на стафилококи се отпорни.

Многу луѓе се отпорни на голем број на лекови болнички бактерии осетливи на само карбапенеми. Меѓутоа, зголемената употреба на карбапенеми ја зголеми отпорноста на нив.

Имипенем и меропенем навлезат во цереброспиналната течност кога воспаление забележани менингите. Меропенем е индициран за грам-негативни вирусна meningite- имипенем не е доделен на менингитис, бидејќи тоа може да предизвика напад на конвулзии. Повеќето од овие напади се случуваат кај пациенти кои имаат абнормалности на централниот нервен систем или ренална инсуфициенција и оние кои ги пропишуваат несоодветно големи дози.

Азтреонам - парентерална бактерицидно антибиотик-активни, како и цефтазидим, против:

ентеробактерии, кои не се произведуваат ampC лактамаза и проширен спектар-лактамаза,
P. aeruginosa.

Азтреонам не е активен против анаероби. Грам-позитивни бактерии се отпорни на азтреонам (за разлика од Це falosporinov). Азтреонам делува синергистички со аминогликозиди. Од метаболички производи азтреонам различен од другите производи лактамски, крос-алергија е малку веројатно. Така, азтреонам е доделен првенствено со аеробни грам-негативни вирусна тешки инфекции, вклучувајќи менингитис, кај пациенти со тешки алергии лактамски, кои, сепак, бара терапевтски третман со лактамски.

Други антибиотици се додаде за да се потисне грам-позитивни коки и анаероби. Дозата се намалува во ренална инсуфициенција.

Сподели на социјални мрежи:

Слични