Неоргански и органски нитрити (соединенија кои содржат gruppyon = O) и органски нитрат (кои содржат gruppyo-NO2) од втората половина на минатиот век се користи за вендузи пекторис. Главните претставници на групата на нитрити YaV

Неоргански и органски нитрити (соединенија soderzhaschiegruppy -O-N = O) и органски нитрати (-O-NO2 група која содржи) од втората половина на минатиот век kupirovaniyapristupov се користат за ангина пекторис. Главните претставници на амил нитрит група nitritovyavlyayutsya и натриум нитрит, и органски нитрати - nitroglierin.Neorganicheskie нитрати не се применува, бидејќи на ниски effektivosti.Nitrity значително да го намали крвниот притисок, особено во хипертензија. Odnakodlya третман на хипертензија не ги користат, бидејќи gipotenivny ефект може да биде придружено со несакани ефекти (колапс etal.) Покрај тоа, таа е нестабилна и на краток рок на траење. Во ретки случаи NIRIT пропишани за ангина: тие предизвикуваат дилатација koronarnyhsosudov и исечени болка sindrom.Shiroko дистрибуирана како antianginal лекови orgaicheskie нитрати. Поради разликите во хемиската структура nitratovi карактеристики на нивните фармаколошко дејство првенствено skoosti појава antianginal ефект и времетраењето на, нитрати имаат различни апликација. Нитроглицерин е брзо vsasyvatsya мукозните мембрани. Способност сублингвалните (и букалната) администрација на нитроглицерин е од големо практично znaenie. Решенија и сублингвален нитроглицерин таблети okazyvayutbystry терапевтски ефект и напади ku празникот растворени stenokardii.Vsasyvayas оралната мукоза, дрога навлегува во крвотокот, без neposredstenno првата помине низ црниот дроб, на тој начин нема egoaktivnost се намалува, што се случува кога се администрира орално. Osoenno брз ефект се јавува кога се администрира интравенски специјални дозирани форми (решенија) nitroglitserina.V разлика нитроглицерин нитрати како nitrosorbid, Ерин, работат побавно сублингвалните апликација, но тие се повеќе efektivnost по орална администрација. Ако голтање тие vsasyvatsya од желудникот, полека, но постојат релативно долго. Нитроглицерин тоа е првенствено се користи за олеснување на ангина ostryhpristupov и nitrosorbid и слични препарати да се спречат нападите и да се намалат нивниот интензитет со коронарна hronieskoy nedostatochnosti.V Неодамна развиено посебни доза formynitroglitserina (види. Ieorogranulong, Sustak, Humrong et al.), Е ефикасен во ингестијата и обезбедување на одржлив акција, тие не се наменети за олеснување и за спречување на pristupovstenokardii и одржување третман на хроничен ција posleperenesennogo CAD и миокардијален инфаркт. За дизајниран transermalnye истата цел (кожен - "перкутана") Дозирна форма nitratov.Spetsialnymi дозирани форми се пластични филмови кои содржат нитрати (Trinitrolong, dinitrosorbalong). Кога prikrepleii на оралната мукоза, тие се релативно брзо и dlielno (како и ослободување на нитроглицерин) што обезбедување на брз ефект, исто така, развива аеросол formynitroglitserina (во лименки) .За речиси еден век на употреба на нитрати прашање mehanizmeih акција постојано привлекува внимание. Првично ihrassmatrivali како myotropic - антиспазмотици, neposredstenno опуштање на мускулите на коронарните садови. Потоа течна храна експериментални студии се покажа дека нитроглицерин Механизам акција игра улога tsentralnoetormozyaschee нејзиниот ефект врз крвните садови симпатички тонус, особено egoizbiratelnoe ефекти врз крвните садови компонента, па на nazyvaemoypervichnoy болка (В Zakusov, Kaverin NV). antianginal ефект на нитроглицерин, исто така, е предизвикана perestroyoy хемодинамиката поврзана со васкуларни вкупниот ефект на лекот, под негово влијание релаксација на мазните мускули на периферните крвни садови, особено venodilatiruyuschim неговото влијание. Затоа nitroglitserinrassmatrivaetsya како еден од главните претставници perifericheskihvazodilatatorov (см. Подолу) .Pod влијание на нитроглицерин се намалува приливот kserdtsu венска крв намален притисок во десната преткомора, во legochnoyarterii систем и го намалува периферниот васкуларен soprotivleie. Како што се случува е резултат на нитроглицерин mioarda истовар, тоа се намалува напонот на надминување на отпорот се зголеми на крвта, ја намалуваат нивната потрошувачка на кислород и energeticheskiezatraty. Се случува намалување на срцевиот стрес sposobstvut реставрација на протокот на крв во малите крвни садови на миокардот, uluchsheniyukrovotoka во епикардијални коронарните артерии. Заедно со намалувањето на исхемија постепено исчезнува болни импулси од ishemicheskogoochaga и запира болката sindrom.Eti својства на нитроглицерин обезбедува неговата употреба во квалитетот не е само анти-ангинозна агенти, но исто така и за третман на хронична срцева и osroy nedostatochnosti.V неодамна посвети посебно внимание на основно - biohimieskie механизми на дејство на нитратите. Се утврди дека во Tous регулирање крвните садови играат важна улога физиолошки aktivnyeveschestva формирана васкуларниот ендотел. На ендотел произведува ivydelyaet голем број на супстанции кои имаат како вазодилататор, бидејќи isosudosuzhivayuschee акција, вклучувајќи простагландини (cm.) Prostaikliny, тромбоксан, брадикинин, ацетилхолин и други. Со помош на овие enogennyh супстанции се јавува како хемиски авторегулација tonusasosudov значително дополнителна функција васкуларни neiroregulyatsii.Za последната деценија во ендотелот најде уште претходно neizvetno високо потентен вазодилататор супстанција наречена "endoteialny релаксирачки фактор" (ОРФ). Како што се испостави, на дејството etogofaktora главно слично на дејството на вазодилататори nitratov.Podobno последните ОРФ guanilattsiklay ензим предизвикува активација и го стимулира формирање на цикличен гванозин 3`, 5`-моно-фосфат (cGMP), која е посредник на вазодилатација. Потоа, на следниве ефект на протеини фосфорилација и Ca2 + јони размена и утре процеси завршува релаксација на васкуларниот ѕид. Krometogo, како нитрати, ОРФ ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите и распределба на збирните тромбоцити takzhevyzyvaet поврзани со aktiatsiey формирање cGMP. Понатамошна истрага беше да се утврди хемиската природа на ОРФ: се чини дека овој фактор е okiyu (оксид) N - НЕ. На извор на NO формирање во телото sluzhitL-аргинин. Формирање на ендотелот, НЕ дифундира во мазните мускули Sowden и доведува до релаксација. До извесен степен на дејство на ОРФ акција skhono формирана во ѕидовите на садот простациклин, но во вториот otliie НЕ ефикасно ја инхибира агрегацијата но не само"лепење" (Адхезија) на тромбоцити и леукоцити на ендотелот sosudov.Otkrytie ОРФ и неговата идентификација со не беа poimanie голем придонес за механизмите на терапевтска акција на нитрати. Се утврди дека органски нитрати vorganizme делумно конвертира во нитрити igruppa НЕ е пуштен на слобода. Се верува дека на коронарните спазам (и други) Sowden може да се должи на одреден степен недоволна obraovaniem ендогени NO или ендотелот оствари своите destruktsii.Organicheskie нитрати се распрснува во овие случаи резерви НЕ во азот soudov.Oksid ѕидовите е многу нестабилна соединение, тоа bystroinaktiviruetsya во организмот ( во текот на 6-50 и) под влијание на кислородни радикали. Затоа, тоа е оправдано нечистотија тековната истовремени со нитрати вазодилататори антиоксиданси (sm.Tokoferolaatsetat) нитрат .Deystvie не ограничено влијание врз коронарните крвни садови, што предизвикува ширење на други крвни садови (садови на мозокот, на периферните крвни садови на абдоминалната празнина). Покрај тоа, тие okazyvayutspazmoliticheskoe ефект врз мускулите на билијарен тракт, гастроинтестиналниот тракт kishechogo, уретерите, грлото на матката, бронхијална цевки. Степенот до кој мускули акција nagladkie на овие органи, поради ефектите на НЕ, додека nedostatochnoyasno.