Фармакологија и midecamycin midecamycin ацетат макролиди антибиотици за лекување на инфекции на респираторниот тракт

Макарова OV

Централниот Клиничка болница Медицински рускиот претседател Административен центар

Антибиотици makrolidovprimenyayut во клиничката пракса, бидејќи откривањето на еритромицин v1952. Неодамна primeneniemakrolidov во клиничката пракса е значително зголемена vrezultate подобро разбирање на улогата во развојот на патогените atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh и урогенитален тракт, создавајќи novyhpreparatov со подобрени физичко-хемиски, биолошки, фармакокинетските својства iblagopriyatnym безбедносен профил.
еден izpredstaviteley "нови" макролиди yavlyaetsyamidekamitsin (М) - природен 16-член на макролиди произведени од страна на габа Streptomyces mycarofaciens, и egoproizvodnoe - midecamycin ацетат (MA) -polusintetichesky макролиди антибиотик се користи за да се практикуваат vklinicheskoy 1985 g.
Како и другите макролиди, M / MAproyavlyayut во суштина бактериостатски акција, но во високи концентрации, а особено во otnosheniimikroorganizmov кои се во фаза на растење mogutokazyvat бактерицидна активност [1].
Активност Spektrantimikrobnoy М / М-р слични на еритромицин. И микроорганизми Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut стрептококи (вклучувајќи S.pneumoniae), стафилококи (M / MA nekotoryhshtammov активен против отпорни на еритромицин), C.diphtheriae, L.monocytogenes. На грам-негативни микроорганизми км / м-р чувствителни N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Важен сопственост на М / М-р yavlyaetsyasposobnost навлезат во клетките на телото за т.н. ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Според vyrazhennostieffekta против C.trachomatis, M.pneumoniae и Legionellaspp. M / MA споредлив со еритромицин, но својот супериорен idrugie макролиди од страна на акција на M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. М / М-р, како и другите макролиди, obladayutpostantibioticheskim ефект (podavleniezhiznedeyatelnosti микроорганизми posleprekrascheniya продолжи контакт со антибиотик) во otnosheniistreptokokkov, стафилококи, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom дрога е proyavleniepostantibioticheskogo ефект врз M.hominis [1].
Priperoralnom добивањето М / М-р брзо се апсорбира vzheludochno-интестиналниот тракт, и се апсорбира pochtipolnostyu р. Максимална концентрација во серумот krovidostigayutsya над 0,5-1 часа. Максимална концентрација vtkanyah како на пример во серум. Во крајниците, белите дробови, бронхијална секреција, назална мукоза, predstatelnoyzheleze р создава концентрација во износ поголем од neskolkoraz серумска концентрација. М / М-р vpecheni метаболизираат да формираат метаболити исто така obladayuschihnekotoroy антимикробна активност. Излез М / М-р imetabolity со жолчката, а мал дел (< 5%) с мочой[1].
реакции Iznezhelatelnyh во ретки случаи може да otmechatsyarasstroystva од гастроинтестиналниот тракт, се манифестира со болки во стомакот, анорексија, гадење, повраќање, дијареа. Некои пациенти otmechayutsyaizmeneniya активност на хепаталните трансаминази и allergicheskiereaktsii осип. [4]
За разлика од 14-член макролиди (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин) m / MAschitayutsya слаби инхибитори на микрозомални P450 sistemytsitohroma преку кој mnogielekarstvennye метаболизираат лекови. Овој имот има вредност во назначувањето vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym хроничен опструктивен бронхитис, kotoryedlitelno се бронходилататори, теофилин vchastnosti. М / М-р не влијае metabolizmteofillina [5], според тоа, овие лекови mozhnonaznachat истовремено без притоа заборавајќи дека prinaznachenii теофилин kontrolsostoyaniya пациентот е секогаш потребна. Не се препорачува odnovremennoenaznachenie М / М-р и ергот алкалоиди или карбамазепин, бидејќи М намалува нивниот метаболизам во црниот дроб. Sleduetsoblyudat претпазливост при добивањето на М / М-р stsiklosporinom или варфарин, бидејќи М забавува ihvyvedenie излачува [2, 6].
М / М-р контраиндицирана кај лица sgiperchuvstvitelnostyu на овие лекови, кога tyazheloypechenochnoy неуспех. М-р влегува grudnoemoloko, така што не може да се zhenschinam.Naznachenie доењето за време на бременоста е прифатливо во случаи кога потенцијалната корист за ризик на мајката prevyshaetvozmozhny за фетусот. [1]
Индикации за употреба на М / MAyavlyayutsya: респираторни инфекции, mochepolovogotrakta предизвикани од кламидија, микоплазма, legionellamii U.urealyticum- инфекција на респираторниот тракт, кожата, поткожното ткиво и другите предизвикани од бактерии chuvstvitelnymik пеницилин, за лечење на пациенти spovyshennoy чувствителност на дифтерија penitsillinu- третман iprofilaktika и koklyusha- ентеритис vyzvannyybakteriyami родот Campylobacter.
Според mnogotsentrovogoissledovaniya примена на М / М-р во децата во руски (preparatmakropen), клиничката ефикасност во lecheniiinfektsy горните дишни патишта (ангина, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, воспаление на средното уво, воспаление на синусите) е 98%. Деца со бронхитис и неефективноста vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii средства (пеницилин, ампицилин, ampioks, oleandomycin, линкомицин, котримоксазол) клинички effektivnostM / м-р не инфериорен во однос на онаа на еритромицин и беше okolo95% [4].
Поднесе midecamycins, мултицентрична студија спроведена во Русија, кај возрасни пациенти за третман на стекната klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, во третман на егзацербации hronicheskogobronhita - 97,5%. [7]
Така, клиничката ефикасност osnovaniidokazannoy М / М-р mogutprimenyatsya подготовки за емпириски lecheniyavnebolnichnyh инфекции на горните и долните otdelovdyhatelnyh патеки.
референци:
1. Холидеј СМ andFaulds Д. Miocamycin. А преглед на својот antimicrobialactivity, фармакокинетските својства и therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier А, Butzler JP.Macrolides. Во: Антибиотик и хемотерапија: антиинфективни агенти и нивната употреба во терапија. O`GradyF Ламберт, HP, Финч RC, Гринвуд Д. (ред.). ChurcillLivingstone. Њујорк, 1997 377-393.
3. Ridgway GL. Ин витро activityagainst Mycoplasma spp. и интрацелуларни организми. Во: Нова Макролиди, азалиди и Streptogramins -Pharmacology и клинички апликации. Neu HC, Јонг ЛС, Zinner SH. (Ред.). Њујорк, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova ЛП, Avdeeva EG итн прв во Русија kontroliruemoesravnitelnoe студија на антибиотици кај децата :. Macropen vs. Eritromitsin.-Педијатрија 1995 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol распространување Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, мини Е. et al. Фармакокинетски druginteractions на макролиди. Clin Pharmacokin, 1992- 23 106-31 :.
7. MakarovaO.V. Midecamycin и midecamycin ацетат - makrolidnyeantibiotiki за лекување на инфекции на респираторниот putey.Kremlevsky весник 2001 во печат.

Макарова OV

Централниот Клиничка болница Медицински рускиот претседател Административен центар

Антибиотици makrolidovprimenyayut во клиничката пракса, бидејќи откривањето на еритромицин v1952. Неодамна primeneniemakrolidov во клиничката пракса е значително зголемена vrezultate подобро разбирање на улогата во развојот на патогените atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh и урогенитален тракт, создавајќи novyhpreparatov со подобрени физичко-хемиски, биолошки, фармакокинетските својства iblagopriyatnym безбедносен профил.
еден izpredstaviteley "нови" макролиди yavlyaetsyamidekamitsin (М) - природен 16-член на макролиди произведени од страна на габа Streptomyces mycarofaciens, и egoproizvodnoe - midecamycin ацетат (MA) -polusintetichesky макролиди антибиотик се користи за да се практикуваат vklinicheskoy 1985 g.
Како и другите макролиди, M / MAproyavlyayut во суштина бактериостатски акција, но во високи концентрации, а особено во otnosheniimikroorganizmov кои се во фаза на растење mogutokazyvat бактерицидна активност [1].
Активност Spektrantimikrobnoy М / М-р слични на еритромицин. И микроорганизми Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut стрептококи (вклучувајќи S.pneumoniae), стафилококи (M / MA nekotoryhshtammov активен против отпорни на еритромицин), C.diphtheriae, L.monocytogenes. На грам-негативни микроорганизми км / м-р чувствителни N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Важен сопственост на М / М-р yavlyaetsyasposobnost навлезат во клетките на телото за т.н. ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Според vyrazhennostieffekta против C.trachomatis, M.pneumoniae и Legionellaspp. M / MA споредлив со еритромицин, но својот супериорен idrugie макролиди од страна на акција на M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. М / М-р, како и другите макролиди, obladayutpostantibioticheskim ефект (podavleniezhiznedeyatelnosti микроорганизми posleprekrascheniya продолжи контакт со антибиотик) во otnosheniistreptokokkov, стафилококи, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom дрога е proyavleniepostantibioticheskogo ефект врз M.hominis [1].
Priperoralnom добивањето М / М-р брзо се апсорбира vzheludochno-интестиналниот тракт, и се апсорбира pochtipolnostyu р. Максимална концентрација во серумот krovidostigayutsya над 0,5-1 часа. Максимална концентрација vtkanyah како на пример во серум. Во крајниците, белите дробови, бронхијална секреција, назална мукоза, predstatelnoyzheleze р создава концентрација во износ поголем од neskolkoraz серумска концентрација. М / М-р vpecheni метаболизираат да формираат метаболити исто така obladayuschihnekotoroy антимикробна активност. Излез М / М-р imetabolity со жолчката, а мал дел (< 5%) с мочой[1].
реакции Iznezhelatelnyh во ретки случаи може да otmechatsyarasstroystva од гастроинтестиналниот тракт, се манифестира со болки во стомакот, анорексија, гадење, повраќање, дијареа. Некои пациенти otmechayutsyaizmeneniya активност на хепаталните трансаминази и allergicheskiereaktsii осип. [4]
За разлика од 14-член макролиди (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин) m / MAschitayutsya слаби инхибитори на микрозомални P450 sistemytsitohroma преку кој mnogielekarstvennye метаболизираат лекови. Овој имот има вредност во назначувањето vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym хроничен опструктивен бронхитис, kotoryedlitelno се бронходилататори, теофилин vchastnosti. М / М-р не влијае metabolizmteofillina [5], според тоа, овие лекови mozhnonaznachat истовремено без притоа заборавајќи дека prinaznachenii теофилин kontrolsostoyaniya пациентот е секогаш потребна. Не се препорачува odnovremennoenaznachenie М / М-р и ергот алкалоиди или карбамазепин, бидејќи М намалува нивниот метаболизам во црниот дроб. Sleduetsoblyudat претпазливост при добивањето на М / М-р stsiklosporinom или варфарин, бидејќи М забавува ihvyvedenie излачува [2, 6].
М / М-р контраиндицирана кај лица sgiperchuvstvitelnostyu на овие лекови, кога tyazheloypechenochnoy неуспех. М-р влегува grudnoemoloko, така што не може да се zhenschinam.Naznachenie доењето за време на бременоста е прифатливо во случаи кога потенцијалната корист за ризик на мајката prevyshaetvozmozhny за фетусот. [1]
Индикации за употреба на М / MAyavlyayutsya: респираторни инфекции, mochepolovogotrakta предизвикани од кламидија, микоплазма, legionellamii U.urealyticum- инфекција на респираторниот тракт, кожата, поткожното ткиво и другите предизвикани од бактерии chuvstvitelnymik пеницилин, за лечење на пациенти spovyshennoy чувствителност на дифтерија penitsillinu- третман iprofilaktika и koklyusha- ентеритис vyzvannyybakteriyami родот Campylobacter.
Според mnogotsentrovogoissledovaniya примена на М / М-р во децата во руски (preparatmakropen), клиничката ефикасност во lecheniiinfektsy горните дишни патишта (ангина, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, воспаление на средното уво, воспаление на синусите) е 98%. Деца со бронхитис и неефективноста vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii средства (пеницилин, ампицилин, ampioks, oleandomycin, линкомицин, котримоксазол) клинички effektivnostM / м-р не инфериорен во однос на онаа на еритромицин и беше okolo95% [4].
Поднесе midecamycins, мултицентрична студија спроведена во Русија, кај возрасни пациенти за третман на стекната klinicheskayaeffektivnost pnevmoniisostavila 98,9%, во третман на егзацербации hronicheskogobronhita - 97,5%. [7]
Така, клиничката ефикасност osnovaniidokazannoy М / М-р mogutprimenyatsya подготовки за емпириски lecheniyavnebolnichnyh инфекции на горните и долните otdelovdyhatelnyh патеки.
референци:
1. Холидеј СМ andFaulds Д. Miocamycin. А преглед на својот antimicrobialactivity, фармакокинетските својства и therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier А, Butzler JP.Macrolides. Во: Антибиотик и хемотерапија: антиинфективни агенти и нивната употреба во терапија. O`GradyF Ламберт, HP, Финч RC, Гринвуд Д. (ред.). ChurcillLivingstone. Њујорк, 1997 377-393.
3. Ridgway GL. Ин витро activityagainst Mycoplasma spp. и интрацелуларни организми. Во: Нова Макролиди, азалиди и Streptogramins -Pharmacology и клинички апликации. Neu HC, Јонг ЛС, Zinner SH. (Ред.). Њујорк, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova ЛП, Avdeeva EG итн прв во Русија kontroliruemoesravnitelnoe студија на антибиотици кај децата :. Macropen vs. Eritromitsin.-Педијатрија 1995 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin Pharmacol распространување Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P, Mazzei T, мини Е. et al. Фармакокинетски druginteractions на макролиди. Clin Pharmacokin, 1992- 23 106-31 :.
7. MakarovaO.V. Midecamycin и midecamycin ацетат - makrolidnyeantibiotiki за лекување на инфекции на респираторниот putey.Kremlevsky весник 2001 во печат.