Педијатрија е новиот макролидни антибиотици кларитромицин
Makrolidnye антибиотици, го добило името, бидејќи на јадрото на присуство makrotsiklicheskogolaktonnogo користи во клиниката од 1952. повеќето izvestnympreparatom оваа класа е еритромицин, кој е широко ispolzuetsyapri лекување на разни инфекции кај возрасни и деца, во меките ткива, инфекции првиот ocheredinfektsy горниот респираторен тракт и кожата и под кои тоа е алтернатива на бета-лактами. Еден iznedostatkov еритромицин слабо се апсорбира од гастроинтестиналниот kishechnogotrakta поради ниските стабилност во киселата средина на стомакот.
Во последниве години, се синтетизира и влезе во клинички praktikunovye антибиотици, меѓу кои најмногу се изучува и primenyayutsya14-член (рокситромицин, dirithromycin, кларитромицин) и 15-Mer (азитромицин) макролиди.
Кларитромицин (Klatsid в) е полусинтетски киселински-makrolidnymantibiotikom слични во хемиската структура на телото eritromitsinu.Klaritromitsin Метаболизам со obrazovaniemosnovnogo метаболит - хидрокси-14 (R) епимерот (14 gidroksiKM), исто така има антимикробна активност на синергетски aktivnostyuosnovnogo ин витро дрога.
антимикробна активност
Кларитромицин има широк спектар на антимикробна активност која вклучува Грам-позитивни и грам-негативни, аеробни и anaerobnyemikroby и атипични микроорганизми (Маса. 1). Спектарот на антимикробна активност на кларитромицин, еритромицин блиску.
грам-позитивни бактерии
Стрептококи. Кларитромицин и 14 gidroksiKM proyavlyayutaktivnost се против, стрептококи групи A, B, C (делумно) g- и нивната активност е споредлив со други макролиди. Во otnosheniishtammov S.pneumoniae 14 gidroksiKM беше активно klaritromitsina.Kombinatsiya кларитромицин и 14-gidroksiKM беше поактивен од еритромицин против повеќето стрептококи. Enterokokkiobychno отпорни на макролиди, но чувствителни eritromitsinushtammy покажуваат чувствителност на кларитромицин, и boleevysokuyu отколку да се еритромицин и други макролиди [1-3].
Стафилококи. Метицилин-чувствителни видови на коагулаза-негативни стафилококи S.aureusi биле чувствителни на еритромицин klaritromitsinui и метицилин отпорни видови - Kobo стабилна препарати [2].
Во однос на Bacillus spp. IPC90 кларитромицин пониски (0.12 mg / l) од другите макролиди (0,5-2 mg / l).
Listeria monocytogenes. Кларитромицин и еритромицин инхибирана сите 35 клинички изолира L.monocytogenesv концентрации на 0.1 и 0.2 mg / L или помалку [4].
Кларитромицин има ниска активност против Corynebacteriumspp.
грам-негативни бактерии
семејство Enterobacteriaceae и не-ферментивни Грам-негативни бактерии се отпорни на кларитромицин.
Haemophilus spp. H.influenzae видови во tselomrezistentny кларитромицин и еритромицин, но 3 пати chuvstvitelneek 14 gidroksiKM. Кларитромицин и еритромицин беа малку активност во врска со H.parainfluenzae. кларитромицин активност otnosheniioboih микробни видови не е зависен од производството на бета-лактамази. [2]
Neisseria spp. N.gonorrhoeae, вклучувајќи produtsiruyuschiebeta-лактамаза видови чувствителни на кларитромицин и 14 gidroksiKM.Shtammy N.meningitidis се помалку чувствителни или отпорен на klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
Bordetella pertussis Таа има висока чувствителност за пониска klaritromitsinu- chuvstvitelnostk кларитромицин откриени во Bordetella parapertussis.
Висока чувствителност на кларитромицин треба shtammyBorrelia burgdorferi: IPC50 за да се движи од 0.007 0.03 mg / l или под [5].
Moraxella catarrhalis, вклучувајќи видови кои произведуваат чувствителни бета-лактамаза klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
со почит Legionella spp. Кларитромицин е антибиотик vysokoaktivnyma. Активност klaritromitsinav L.pneumophila чувствувате активност против еритромицин [2].
Анаеробни бактерии.
Bacteroides spp. Видови на Bacteroides (главно obrazom- B.fragilis) се отпорни на кларитромицин, но чувствителни на egometabolitu. Видови изложени висок B.melaninigenicus chuvstvitelnostk кларитромицин (IPC90 - 0.01 mg / L или помалку) и ниска suschestvennobolee еритромицин (2 mg / l) [6].
Clostridium spp. покажуваат ниска kklaritromitsinu чувствителност (IPC90 - 4.2 mg / L), но висок за да се gidroksiKM 14 (0,5 mg / l).
Висока чувствителност на кларитромицин и 14-gidroksiKM (IPC90 - 0,03 и 0,06 mg / l) е забележан во Propionibacterium acnes- нешто помал, но, исто така, доволно висока чувствителност за klaritromitsinuobladali видови на Eubacterium spp. [6].
меѓу Peptococcus spp. таму се и чувствителни и резистентни соеви.
Кламидија и микоплазма
Постои голема активност на кларитромицин против klinicheskihshtammov chlamydia trachomatis (BMD90 = 0.008 mg / l). Кларитромицин активност против Chlamydia pneumoniae (0,007mg / L) надмината од оној на еритромицин (0.06 mg / l), а другиот макролиди [7].
Висока активност на кларитромицин е пронајден во однос на Mycoplasmapneumoniae (BMD90 0,031 mg / l или под 0.5 mg / l) е споредлив со активност против eritromitsina-Mycoplasma hominis И не антибиотик proyavlyaliaktivnosti.
клинички видови Ureaplasma urealyticum, вклучувајќи резистентни на тетрациклин биле чувствителни на кларитромицин (IPC90 се движи од 0,1 до 0,2 mg / l).
Mycobacterium spp. Кларитромицин има umerennoyaktivnostyu против бактерии комплекс M.avium - IPC90 е од 4 до 8 mg / l. клинички видови Mycobacterium tuberculosisТие се отпорни на кларитромицин. Добро или умерена aktivnostklaritromitsina забележани со M.kansasii, M.chelonae, M.marinumM.fortuitum.
Во ин витро студии покажаа синергетски ефект klaritromitsinai нејзината 14-хидрокси метаболит се против, H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. а некои стрептококи и стафилококи.
Механизмот на антимикробна активност на кларитромицин analogichendrugim макролиди: реверзибилна врзувачкото место кон подгрупата 50-тите години рибозомотбактериски клетки, што резултира со инхибиција на синтезата на протеините.
ФармакокинетикаАпсорпција и концентрација во крвта. Klaritromitsinbystro се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, достигнувајќи преку maksimalnyhkontsentratsy 1 (250 mg) или 2 ч (500 mg) - 1 и 2.41 mg / lsootvetstvenno- биорасположивост на кларитромицин по добивањето на vnutrsostavlyaet 55% [8]. По добивањето на различни дози на параметри CМакси AUC се зголеми пропорционално со зголемување на дозите на [9]. Klaritromitsinhorosho апсорбира кога се администрира во форма на кашеста маса [10]. Прием pischisuschestvenno не влијае на апсорпцијата на кларитромицин [8, 9]. Farmakokineticheskieparametry кларитромицин и 14 се прикажани во gidroksiKM Табела 2.
Стационарни концентрација на кларитромицин во крвта sozdayutsyaposle повторува администрација на 5 дози. CМакс klaritromitsinav фиксна чекор еднаква на 1-1.5 и 2-3 mg / l по priema250 или 500 mg, соодветно [8]. По повторена администрација po200 mg 2 пати на ден за 14 дена е забележана kumulyatsiipreparata крв [9].
Дистрибуција. Кларитромицин, како и другите макролиди, има низок степен на јонизација, и липидите растворливи во svyazis од добро распоредени во различни органи и ткива. Obemraspredeleniya кларитромицин варира 115-266 литри, а svyazyvaniesyvorotochnymi протеини - од 42 до 70%.
Кларитромицин се наоѓа во високи концентрации во razlichnyhtkanyah (плунка, плунка, секреција од средното уво мукоза бронхиите, бронхијална секреција, назална мукоза, крајниците, ткивото на белите дробови, рак на простатата ткиво, итн) [4-14], која во mnogihsluchayah надминува серум.
ТАБЕЛА 1 антимикробни aktivnostin витро кларитромицин, нејзината 14-хидрокси метаболит на еритромицин и [6] (во агрегат на промена на податоци)
организми | IPC90, mg / l | ||
кларитромицин | 14-хидрокси метаболит | еритромицин | |
грам-позитивната | |||
Стрептококи од групата А | <0,33 | 0.07 | <0,63 |
Стрептококи од групата Б | <0,12 | 0.09 | <0,14 |
Streptococcus, група C | 0.16 | 0.12 | 0.21 |
Streptococcus pneumoniae | <0,21 | 0.02 | 0.39 |
Enterococcus spp. | >52 | >128 | >52 |
Staphylococcusaureus PS | 0.3 | 0.44 | |
Staphylococcusaureus MS | >64 | >128 | >64 |
Staphylococcusepidermidis | >69 | >35 | >69 |
Corynebacteriumspp. | 15 | 8 | >39 |
Listeria monocytogenes | 0.58 | 0.5 | 0.72 |
грам | |||
Bordetella pertussis | 0.02 | 0.06 | 0.03 |
Borrelia burgdorferi | 0.02 | 0.06 | |
Campylobacter jejuni | 6 | 1 | 2.3 |
Helicobacter pylori | 0.03 | 0.06 | 0.25 |
Haemophilus influenzae | 9 | 3 | 8 |
Haemophilus parainfluenzae | 16 | 8 | |
Legionella spp. | <0,12 | 0.5 | 0.49 |
Moraxella catarrhalis | 0126 | 0.12 | 0.54 |
Neisseria gonorrhoeae | 1.6 | 1.32 | 0.97 |
Neisseria meningitidis | 2.7 | 4 | 5.6 |
анаеробни | |||
Bacteroides spp. | 18 | 1 | 28 |
Clostridium spp. | 4.2 | 0.5 | 9 |
Peptostreptococcusspp. | 4 | 4 | 4 |
Propionibacteriumacnes | 0.03 | 0.06 | 0.03 |
PS - пеницилин-shtammy- MS - metitsillinochuvstvitelnyeshtammy |
Кларитромицин навлегува и во различни клетки makroorganizma.Posle добивањето на 500 mg еднаш на ден или 250 mg 2 пати на концентрација на кларитромицин denmaksimalnye мононуклеарни kletkahi полиморфонуклеарни леукоцити серум надминува 10-40 raz.Kontsentratsii кларитромицин и 14 gidroksiKM алвеоларен погоре makrofagahbyli серум во 83 и 56-кратно [15].
Метаболизам. Кларитромицин е изложена во organizmebiotransformatsii за да се формира главен метаболит - 14-хидрокси (R) на кларитромицин, кои производи се случува во поголем обем од 14-хидрокси- (S) епимер.
Повлекување. На полу-живот на единечна доза klaritromitsinaposle 2,6-4,6 CH pokazatelbyl погоре за оваа 14-gidroksiKM -. 3,9-6,6 h klaritromitsinakolebletsya вкупниот клиренс од 22 до 64 Литри / h [6]. Екскреција klaritromitsinasostavlyaet 18-36%, и 14 gidroksiKM - 9,6-12% [8]. Во obnaruzhivayutsyavysokie концентрации урината на кларитромицин. Дел кларитромицин и metabolitavyvoditsya Фекалиите - 6.6 и 11.3% [9].
Возраст фармакокинетика. Фармакокинетиката klaritromitsinau деца на возраст од 6 месеци до 10 години беше ист како и кај возрасните. [13] Постарите возрасни лица (на возраст од 65-84 години)Макс klaritromitsinai 14 gidroksiKM, како и на AUC, беа значително повисоки, а pochechnyyklirens пониска од онаа на младите луѓе на возраст од 18-30 години.
Фармакокинетика во разни болести. Ubolnyh со тешко ренално оштетување е забележано uvelicheniepokazateley CМакс кларитромицин во крвта и продолжување AUC1/2 и намалување на стапката на елиминација константа, која во корелација со неуспех stepenyupochechnoy.
се забележани кај пациенти со заболување на црниот дроб farmakokinetikiklaritromitsina значајни промени, но имаше некои izmeneniyapokazateley CМакс и AUC 14 gidroksiKM [6].
Дозирање и dozyKlaritromitsin применува орално во дози од 250 или 500 MGF 12-часовен интервал од 5-14 дена. Високо dozyinogda користи за лекување на пациенти со акутна verhnechelyustnymsinusitom, бронхитис или пневмонија во случај на идентификација ilipodozrenii инфекција предизвикана од Haemophilus spp. Кога lecheniiklaritromitsinom пациенти со инфекција предизвикана Mycobacteriumavium комплекс дневна доза е 1-2 g во изолирани primeneniiili во комбинација со други антибактериски агенси. Takkak кларитромицин се излачува главно од страна на бубрезите, prityazheloy ренална инсуфициенција (креатинин клиренс помал од 1.8 литри / час) се препорачува намалување на дозата или да се зголеми mezhdudozami интервалот [6]. клиничка примена
Кларитромицин се користи за лекување на инфекции на горните и nizhnihdyhatelnyh тракт, урогенитални инфекции, инфекции на кожата и myagkihtkaney, инфекции предизвикани од микобактерии и Toxoplasma, ubolnyh имунокомпромитирани, како и инфекции предизвикани H.pylorii M.leprae.
Долните респираторни инфекции. Klaritromitsinpokazal висока ефикасност во третманот на инфекции на долните dyhatelnyhputey (пневмонија, бронхитис) предизвикани од типични и atipichnymimikroorganizmami. Постојат добри клинички и bakteriologicheskiyeffekty кларитромицин во третманот на пациентите со инфекции nizhnihdyhatelnyh тракт предизвикани од S.pneumoniae [16] или H.influenzae [17]. Во мултицентрична испитувања покажува дека кога naznacheniiklaritromitsina 250-500 mg 2 пати на ден (најмалку 5 дена) клинички ефект во акутен бронхитис забележано во 97-99% од хроничен бронхитис priobostrenii - на 94-96% - на svnebolnichnoy на 106 пациенти пневмонија клинички ефект е забележан во 105 (99%) [18, 19]. Овозможено слични резултати на друга мултицентричнаистражување за ефикасноста на кларитромицин во третманот на 965 пациенти со акутен бронхитис, акутна егзацербација на хроничен бронхитис или пневмонија, со bakteriologicheskayaeffektivnost со инфекции предизвикани од најчестите vstechayuschimisyavozbuditelyami (H.influenzae, S.aureus, S.pneumoniae), задолжен беше 100%. [6]
Табела 2Farmakokineticheskieparametry кларитромицин и нејзината 14-хидрокси метаболит odnokratnogopriema по орална доза од 250 или 500 mg на [8]
параметри | 250 mg | 500 mg | ||
кларитромицин | метаболит | кларитромицин | метаболит | |
CМакс, mg / l | 1.0 | 0.63 | 2.41 | 0.66 |
Cмин, mg / l | 0.19 | 0.20 | 0.73 | 0.32 |
AUC, mg / I.h- | 6.3 | 4.5 | 18,9 | 6.0 |
Т1/2 , часа | 3.5 | 4.7 | 4.9 | 7.2 |
Реналниот клиренс, ml / min | 195 | 122 | 168 | 140 |
Екскреција% | 18 | 12 | 36 | 9.6 |
Cmax - максимална концентрација во крвта Cмин - минимална концентрација (пред следната доза) во крвта AUC - област под крива "концентрација-време" Т1/2 - полуживот на елиминација |
Меѓу 11143 пациенти третирани кларитромицин 250 (95%) или 500 mg (5%), 2 пати на ден во просек од 6,7 дена за povoduinfektsy помал (63%) или повисока (26%) на дишните патишта е забележан во klinicheskiyeffekt 11121 (92%) пациенти [20].
Кога емпириски кларитромицин третман (интравенски или vnutrpo 500 mg 2 пати на ден) на 78 пациенти со стекната во заедницата pnevmonieyeffekt добиени во 97,5% [21] и сите 23 пациенти со пневмонија mikoplazmennoyvnebolnichnoy [22].
Податоци за успешно лекување на кларитромицин infektsiynizhnih на дишните патишта предизвикани од Chlamydia pneumoniae [23], Mycoplasma pneumoniae [24], Legionella pneumophila [22].
Бројни студии во однос на ефикасноста klaritromitsinai други антибактериски лекови во третманот nizhnihdyhatelnyh тракт. Во генерализирање [6] се rezultaty17 публикации на компаративните ефективноста на кларитромицин andother лекови во третманот на пневмонија, бронхитис и акутен бронхитис obostreniyhronicheskogo. Тоа е забележано дека во доза од 250-500mg кларитромицин 2 пати на ден за 1-2 недели, под услов иста како и на klinicheskiyeffekt рокситромицин јосамицин и (1000 и 150 mg 2 пати на ден) и еритромицин (250 или 500 mg 4 пати на ден) кај пациенти со пневмонија, како и ампицилин (250 или 500 mg 4 пати на ден), јосамицин (500 mg 3 пати на ден), цефаклор (250 или 500 mg три пати на ден ), цефуроксим аксетил (500 mg, 2 пати на ден), и цефиксим (400 mg еднаш дневно) со lecheniibolnyh бронхитис или акутно влошување на хроничен бронхитис.
инфекции на горниот респираторен тракт. Lecheniiklaritromitsinom во доза од 250 или 500 mg 2 пати на ден prodolzhitelnostyune најмалку 5 дена во 2015 пациенти со инфекции на горниот обновување на dyhatelnyhputey и подобрување е забележано во 85-95% на ostromfaringite, на 90-97% во акутен тонзилитис, во 87-96% на ostromsinusite во 96%, кога laryngotracheitis, 97% во nespetsificheskihinfektsiyah горниот респираторен тракт [18, 19].
Агрегирани податоци покажуваат [6] кои беа исти како и во третманот на амоксицилин (izolirovannoili во комбинација со клавулонска киселина) кај стрептококна faringiteklinicheskaya и бактериолошки klaritromitsinaprakticheski ефикасноста одговара на онаа на еритромицин и fenoksimetilpenitsillina.Pri акутна максиларниот индикатори синузитис кларитромицин перформанси (85-92%).
Инфекции на кожата и меките ткива. Во mnogotsentrovyhissledovaniyah се покажа дека е забележана при аплицирање klaritromitsinapo 250 mg 2 пати дневно клинички ефект во 252 iz266 пациенти со инфекции на кожата и меките ткива (95%) и bakteriologicheskiy- на 303 од 330 пациенти (92%) - Клинички (96% ) и на бактериски (92%) на споредување на ефектот на лекови (еритромицин 250 mg 4 пати на ден или 500 mg цефадроксил 2 пати на ден) беше слична [25].
Генитоуринарни инфекции. Според сумарните податоци [6] добар клинички ефект otlichnyyi кларитромицин е забележан кај 188 iz204 пациенти со хламидијална уретритис (92%), а во 99 од вкупно 116 bolnyhs nehlamidiynym, негонококен уретритис (главно ureaplasmal) -less изречена во сила е забележана кај пациенти со мешани (хламидијална гонококните) уретритис (55%) и уретрит наречен гонококот (48%). Horoshierezultaty добиени од жените со цервицитис предизвикани од C.trachomatis (88%).
Инфекции кај имунокомпромитирани пациенти предизвикани од Toxoplasma mikobakteriyamii. Кларитромицин е успешно се користи за пациентите lecheniyainfektsy имунокомпромитирани предизвикани од Mycobacteriumavium-intracellulare комплекс. Со споредување на ефикасноста на две дози на кларитромицин (500 и 1000 mg 2 пати на ден) кај 83 пациенти со напредната ХИВ инфекција и disseminirovannoyinfektsiey предизвикани од M.avium, немаше разлики во dlitelnostizhizni пациенти (404 и 337 дена) - овој параметар е над она што како што се пациентите кои примале комбинирана терапија без кларитромицин (240-255 дена), и не се разликува од онаа на пациентите со ХИВ инфекција, но без инфекција M.avium (330 дена) [26]. Во една друга студија [27] Не постојат разлики во клиничката ефикасност dvuhdoz кларитромицин во 469 пациенти со ХИВ инфекција и disseminirovannoyinfektsiey предизвикани од M.avium (79 и 85%) комплекс, сепак boleevysokaya дози резултираше со поголем број на негативни култури posle10 недели од третманот ( 43 и 59%). Ефективноста на овие инфекции klaritromitsinapri наведено од страна на други автори. [6]
Податоците за успешно користење на кларитромицин vkachestve значи спречување на инфекција предизвикана kompleksomM.avium, кај пациентите со ХИВ инфекција [28, 29].
Добри резултати се добиени во третманот на toxoplasmic entsefalita- чести инфекции на централниот нервен систем во bolnyhSPIDom. Комбинирана употреба на кларитромицин (1 r2 пати на ден) и пириметамин (75 mg еднаш на ден) techenie6 недели клинички успех е забележан во 80% од смртните случаи кај пациенти под 15% [30].
Други инфекции. Тоа е забележано дека употребата klaritromitsinavmeste со омепразол кај пациенти со чир на желудникот предизвикува eradikatsiyuH.pylori поизразена (56-81%) од амоксицилин со омепразол (29-30%) [6].
Инфекцијата кај децата
Кларитромицин покажа висока ефикасност кај децата третман razlichnyhinfektsy. Со оглед дека во повеќето случаи на barabannoypolosti со акутен отитис медиа сее S.pneumoniae, S.pyogenes, H.influenzae, M.catarrhalis и S.aureus, кои се вклучени во spektrantibakterialnoy активност кларитромицин антибиотик primenennyyv суспензија во доза од 7,5 mg / kg, 2 пати на ден, покажа horoshuyueffektivnost со оваа инфекција кај децата од различни возрасти (otneskolkih месеци и постари). Во компаративни студии дека bylopokazano дека клиничката ефикасност на кларитромицин (7,5 mg / kg, максимум 500 mg, два пати на ден) за третман на акутен деца srednegootita бил споредлив со цефаклор (20 mg / kg два пати на ден) и амоксицилин (20 mg / kg, 2 пати), со 7-или 10-dnevnomkurse третман [31-32]. На клинички ефект кога се користи klaritromitsinatakzhe не се разликува од ефектот на амоксицилин со клавуланска kislotoy- 90 и 92% [33]. Во принцип, анализа на 10 студии, во кои третманот кларитромицин суспензија privodyatsyadannye над 600 deteys акутен отитис медиа, клиничката ефикасност kolebalasot 87 до 100%.
Резултатите на компаративна студија на кларитромицин (7,5 mg / kg два пати на ден за 10 дена) и пеницилин (13.3 mg / kgtri пати на ден за 10 дена) во 506 деца со акутна streptokokkovymfaringitom [34]. Клиничката ефикасност на двата лека okazalasodinakovoy (96 и 94%), додека кларитромицин имаше dostovernoepreimuschestvo во искоренувањето на бета-хемолитички стрептококи од назофаринксот gruppyA (92 и 81%).
Кларитромицин беше ефикасен кај деца со инфекции на долниот dyhatelnyhputey. Кога се дава во форма на таблети од 50 mg (1-2 таблети три пати на ден), клиничка корист кај деца со бронхитис беше 86,7% кај деца со пневмонија - 90,5% и 86,6% бактериолошки effektivnostravnyalas. Постојат ефикасноста на кларитромицин кога lecheniipnevmonii предизвикани M.pneumoniae [35]. Во третманот на кларитромицин (7.5 mg / kg, 2 пати на ден за 10 дена) 32 деца со vnebolnichnoypnevmoniey предизвикани од Mycoplasma pneumoniae, клинички и rentgenologicheskiyeffekt добиени во 100% - примена на еритромицин etilsuktsinatav дневна доза од 40 mg/кг клинички ефект е добиена во сите 32 деца и радиолошки ефект otmechenv 93% [22]. Не разлики во ефикасноста vyvleno кларитромицин (7.5 mg / kg, 2 пати на ден) и амоксицилин со клавуланска киселина (13.3 mg / kg, 3 пати на ден) за 7-ден примена - 96 и 93%.
Во хартија преглед [6] обезбедува податоци сумирање primeneniyuklaritromitsina (како суспензија од 7,5 мг / кг) е забележана кај 738 деца со streptokokkovymfaringitom, акутен отитис медиа, инфекции на кожата и на структурата на кожата и клинички ефект кај 97%, бактериолошки - 96% .Effekt кларитромицин беше слично на дејството на компаратори (амоксицилин, еритромицин, цефадроксил). Кларитромицин беше takzheeffektiven како амоксицилин (95 и 97%) во третман на деца со infektsiyaminizhnih дишните патишта.
Во третманот на кларитромицин (20 mg / kg на ден во деновите protyazhenii4-10) 66 деца со инфекции на горните и долните dyhatelnyhputey, микоплазмална пневмонија, ентерит предизвикан од кампилобактер и други инфекции, клинички ефект е добиен во сите случаи, и искоренување на бактеријата беше 88, 4% [36].
Во компаративна студија кај деца со инфекции на кожата и myagkihtkaney клинички и бактериолошки ефикасноста на кларитромицин (7,5 mg / kg два пати на ден) и цефадроксил (15 mg / kg два пати дневно) не се разликуваат [37].
Подносливост и негативни ефекти
Генерално, толерантноста на кларитромицин е добро. Според сумарните податоци презентирани во генерализирање [6] во третманот на пациентите klaritromitsinom4291 несакани реакции се случи во 19,6%, забележани кај kotoryhchasche гадење (3%), дијареа (3%), диспепсија (2%), Боливија стомакот (2% ) и главоболка (2%). При споредување на фреквенцијата на кларитромицин примена pobochnyheffektov и други макролиди (еритромицин, јосамицин, рокситромицин) добиени слични показатели - 15,7i 19%, но дел на реакцијата на гастроинтестиналниот тракт vstrechalisdostoverno помалку во третманот со кларитромицин (7.6 и 14%). Chastotapobochnyh ефекти со кларитромицин и пеницилин (пеницилин, ампицилин, амоксицилин) била споредлива (19,3i 16,3%).
Друга студија се анализираат подносливост klaritromitsinav контролирани студии во фаза III, provedennyhu децата од различни возрасни групи [38]. Најчести nezhelatelnyeyavleniya регистриран во примената на кларитромицин во 1676detey биле дијареа (7%), повраќање (6%), болки во стомакот (2%), golovnayabol (2%), како и гадење (1%) - повеќето од нив беа изразени умерено. откажување фреквенција не надминува 2%. Преносливост nerazlichalas кларитромицин кај децата од различни возрасни групи (6 месеци - 15 години). Фреквенцијата на несакани дејства не се разликуваат кога се споредуваат формулации и primeneniiklaritromitsina - амоксицилин oralnyhtsefalosporinov, еритромицин. Кларитромицин значително menshevyzyval гастроинтестинални заболувања во споредба со амоксицилин / klavulanovoykislotoy- а подносливоста fenoksimetilpenitsillinabyla подобро. Во споредба со другите макролиди antibiotikamiklaritromitsin карактеризира еднаква толериран odnakochasto гастроинтестинални несакани настани во primeneniiroksitromitsina medekamitsina и е значително пониска. Наспроти позадината на primeneniyaklaritromitsina не laboratornyhpokazateley забележани значајни промени.
заклучок
Наведени во податоците од истражувањето покажуваат дека novyymakrolidny антибиотик кларитромицин има широка активност spektromantimikrobnoy опфаќа грам позитивни и gramotritsatelnyemikroby, атипични микроорганизми и одредени анаероби. Spektrantimikrobnoy активност на еритромицин кларитромицин е блиску. Klaritromitsinproyavlyaet повисоки ин витро активност отколку еритромицин против голем број на микроорганизми, вклучувајќи B.melaninigenicus, C.pneumoniae, C.trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. Antimikrobnayaaktivnost кларитромицин е зголемен како резултат на биотрансформација на телото за да се формира микробиолошки активните metabolita- 14-хидрокси-кларитромицин. А комбинацијата на кларитромицин и egometabolita покажува синергетски ефект ин витропротив H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. и неколку стрептококна стафилококи.
Кларитромицин експонати подобри farmakokineticheskmi svoystvamipo во споредба со еритромицин: подобро се апсорбира од гастроинтестиналниот kishechnogotrakta, тоа создава поголема врв плазма концентрации, има подолг полуживот фигура, подобро pronikaetv ткиво. Поради оптимизиран фармакокинетичките svoystvamklaritromitsin може да се примени помалку често (2 пати на ден) и дози boleenizkih (250-500 mg) од еритромицин.
Кларитромицин се користи за лекување на разни инфекции uvzroslyh и деца. Во последниве години, се зголеми makrolidovi вредноста, особено, кларитромицин респираторни инфекции, го прави возможно за зголемување на атипични патогени, kakC.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella, паразити интрацелуларно, како и H.influenzae и M.catarrhalis, за производство на бета-лактамаза инактивирање на бета-лактамски антибиотици и ја намалува нивната znacheniepri инфекции на респираторниот тракт. Кларитромицин успешно primenyaetsyapri инфекции на горните и долните респираторни патишта од различно потекло, инфекции на кожата и меките ткива, против кои тој proyavlyaetravnuyu активност со пеницилини, цефалоспорини и други макролиди.
Кларитромицин успешно се користи во третманот на имунокомпромитирани пациенти инфицирани со комплексни M.avium или Toxoplasma spp.
Кларитромицин е вклучена во повеќето шеми Helicobacterpylori искоренување кај пациенти со гастричен или дуоденален улкус (обично во комбинација со омепразол и бизмут).
Во моментов, долгогодишно искуство клинички primeneniyaklaritromitsina. Лекот може да се смета како sredstva1 третман од прва линија на заедницата инфекции на инфекции на горните и nizhnihdyhatelnyh тракт и некомплицирано кожата мека деца tkaneyu на амбулантско основа. [39] Кларитромицин во sochetaniis омепразол (или H2-блокатори) и бизмут е standartnoyskhemoy искоренување на H.pylori. Можеби употреба на дрога dlyaprofilaktiki пертусис контакти. Алтернативно sredstvaklaritromitsin користи за урогенитални инфекции.
литература
1. Чин N.X., Della-Latta П., Whittien S.et al. Ин витро активност на кларитромицин сам и во combinationwith 14 (R) хидрокси-метаболит се против, респираторни патогени isolatedin 1993 [Апстракт N109]. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins, Венеција, Италија, во 1994 година.
2. Liebers D.M., Baltch A.L., Смит R.P. et al. Comparativein-витро активностите на A-56268 (ТЕ-031) и еритромицин against306 клинички изолати. Antimicrob Chemother 1988- 21: 565-70.
3. Sawae Ј, Kumagai Ј, Ishimaru Т. et al. Лабораторија andclinical студии на ТЕ-031 (A-56268). Хемотерапија (Токио) 1988-1936 (Suppl 3): 687-97.
4. Koga H., Inoue Ј, Taira K. et al. Лабораторија и clinicalstudies на TE-031 (A-56.268). Хемотерапија (Токио) 1988- 36 (Suppl.3): 698-714.
5. Џонс R.N., Танака S.K., Lartey П. Нови и "unusial"антимикробни својства на кларитромицин. 2 приправник. Conf.Macrolides, азалиди, Streptogramins [Апстракт N110]. Венеција, Италија, во 1994 година.
6. Питерс D.H., Clissold S.P. Кларитромицин. Преглед ofits антимикробна активност, фармакокинетските својства и therapeuticpotential. Лекови 1992- 44: 117-64.
7. Ridgway G.L., Мумтаз Г., Fenelon L. Ин витро activityof кларитромицин и други макролиди против типот strainof Chlamydia pneumoniae (TWAR). J Antimicrob Shemother 1991- 27 (Suppl А.): 43-5.
8. Neu H.C. Развојот на макролиди: кларитромицин во перспектива. J Antimicrob Chemother 1991- 27 (Suppl A.): 1-9.
9. Suwa Т., Ohtake Т., Urano Х. ет ал. Метаболни судбината на TE-031 (A-56.268) (1x). Апсорпција и елиминација кај луѓето (HPLC метод) .Chemotherapy (Токио) 1988- 36: 933-40.
10. Gustavasan Л., занает J.C. Фармакокинетскиот профил на clarithromycinsuspension за деца: Преглед. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N187]. Венеција, Италија, во 1994 година.
11. Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. et al. На diffusionof кларитромицин и рокситромицин во носната лигавица, tonsiland на белите дробови кај луѓето. J Antimicrob Chemother 1991- 27 (Suppl А.): 61-65.
12. Giamarellou Х., Koratzanis Г., Palaskas Л. et al. Clarithromycinpharmacokinetics во аденом на простатата ткиво кај пациенти undergoingprostatectomy: прелиминарниот извештај. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N203]. Венеција, Италија, во 1994 година.
13. Guay D.R.P., Craft J.C. Преглед на фармакологија ofclarithromycin суспензија кај деца и споредба со thatin возрасни. Pediatr зарази Dis J 1993- 12 (Suppl 3.): 106-11.
14. Scaglione Ф., Demartin Г., Fraschini Ф. Дистрибуција ofclarithromycin да интрацелуларни и екстраваскуларниот сајтови на infectioni: преглед. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N207]. Венеција, Италија, во 1994 година.
15. Мудриот Р., Ендрјус J.M., Honeybourne Д et al. азалиди На penetrationof и макролиди во therespiratory тракт. 2 Intern.Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N193]. Венеција, Италија, во 1994 година.
16. Siepman N., Pixton Г., Notario G. кларитромицин во thetreatment на S. pneumoniae инфекции. 2 ntern. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N260]. Венеција, Италија, во 1994 година.
17. Stamler D., Craft J.C., Siepman N. кларитромицин 250 mgBID за третман на H. influenzae инфекции. 2 Intern.Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N261]. Венеција, Италија, во 1994 година.
18. O`Neill S.J., Милар E.D., Coles S.J. et al. Безбедност andefficacy на кларитромицин во третман на акутен благи до moderaterespiratory инфекции тракт. Ирската J Med 1991- 84: 33-35.
19. Vogel F. ефикасноста и подносливоста на кларитромицин inthe краток третман текот на акутен респираторен тракт infections.Drug Investig 1991- 3: 205-9.
20. Хемфрис J.E., Coles S.J., Гудвин М. et al. Безбедност andefficacy на кларитромицин во над 10.000 општа пракса patients.2nd приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [AbstractN221]. Венеција, Италија, во 1994 година.
21. Sutti М., Raschi С., Inversi Ф. и сор. Кларитромицин inthe третман на стекната пневмонија кај младите возрасни noncompromizedpatients. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N277]. Венеција, Италија, во 1994 година.
22. Занает J.C., Siepman Н., Р. Палмер кларитромицин во thetreatment на атипична заедницата стекнати пневмонија. 2 Intern.Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N280]. Венеција, Италија, во 1994 година.
23. Бејтс J.H. Chlamydia pneumoniae. Инфекции во Medicine1991- Suppl:. 18-22.
24. Cassell G.H. Mycoplasma pneumoniae. Инфекции во Medicine1991- Suppl. 23-28.
25. Гупта С., Siepman Н. компаративна безбедност и ефикасност ofclarithromycin наспроти референца агенти во третманот на mildto умерена бактериски кожата или на структурата на кожата инфекции. 1 Intern.Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт]. Санта Фе, 1992 година.
26. Занает J.C. Преживување кај пациенти со СИДА третирани со clarithromycinfor распространети MAC инфекција. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N293]. Венеција, Италија, во 1994 година.
27. графтот J.C., Хенри Д. Безбедноста и ефикасноста на clarithromycinin третман на дисеминирана МАЦ инфекцијата. 2 приправник. Conf.Macrolides, азалиди, Streptogramins [Апстракт N295]. Венеција, Италија, во 1994 година.
28. Coulston D.R., дрво C. кларитромицин за preventionof Mycobacterium avium комплекс кај пациенти со СИДА. 2 Intern.Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N298]. Венеција, Италија, во 1994 година.
29. Sonnabend J.A., Смит R.P. Кларитромицин за Mycobacteriumavium комплекс профилакса кај СИДА. 2 приправник. Conf. Макролиди, азалиди, Streptogramins [Апстракт N303]. Венеција, Италија, во 1994 година.
30. Фернандез-Мартин Ј, Leport В., Morlat П. et al. Pyrimethamin-clarithromycincombination за терапија на акутна Toxoplasma енцефалитис во patientswith СИДА. Antimicrob Агенти Chemother 1991- 35: 2049-52.
31. Pukander J.S., Jero J.P., Kaprio E.A., Sorri M.J. Clarithromycinvs. амоксицилин суспензии во третманот на педијатриски patientswith акутен отитис медиа. Pediatr зарази ДИС J 1993- 12: S118-21.
32. Gooch III W.M., Ган В., Corder W.T., et al. Clarithromycinand суспензии цефаклор во третман на акутен отитис mediain деца. Pediatr зарази ДИС J 1993- 12: S128-33.
33. Мекарти J.M., Филипс А., Wiisanen Р. компаративна safetyand ефикасноста на кларитромицин и амоксицилин / клавуланат inthe третман на акутен отитис медиа кај децата. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S122-7.
34. Сепак J.G., Хабард W.C., Пул J.M., et al. Comparisonof кларитромицин и пеницилин В.К. суспензии во treatmentof деца со стрептококен фарингитис и преглед на currentlyavailable алтернативни терапии со антибиотици. Pediatr зарази DisJ 1993- 12: S134-41.
35. Tayama М., Ishioka Т., Hosoda Т. et al. Клинички experiencewith кларитромицин во полето за детски болести. Јап J Antibiot 1989-1942: 388.
36. Сато Х., Narito А., Мацумото К. et al. Фармакокинетски, бактериолошки и клинички студии кај педијатриски поле ofclarithromycin. Јап J Antibiot 1989- 42: 281-303.
37. Хеберт A.A., сепак J.G., Reuman P.D. Компаративна safetyand ефикасноста на кларитромицин и цефадроксил суспензии во thetreatment на блага до умерена кожата и на структурата на кожата infectionsin деца. Pediatr зарази ДИС J 1993- 12: S112-7.
38. Craft J.C., Siepman N. Преглед на профилот на безбедност ofclarithromycin суспензија во педијатриски пациенти. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S142-7.
39. Klein J.O. Кларитромицин: каде да одиме од тука? PediatrInfect Dis J 1993- 12: S148-51.
Што да се земе антибиотици за гастритис стомакот
Третманот со метронидазол и амоксицилин со гастритис
Кларитромицин доведува до ненадејна срцева смрт
Главната антибиотици се користат за лекување на бактериска инфекција на фетусот кај новороденото.…
Антибиотиците во стоматологијата
Рокситромицин (рокситромицин) антибиотик (polusintetichssky) на макролиди, слични во структурата на…
До неодамна, оваа група на антибиотици е претставен на нив Neboli количина на дрога. Главната од…
Антибиотски третман на акутна zabolevaniyverhnih респираторен тракт кај деца
Заразни болести во педијатрија
Голема медицинска енциклопедија IC nevronet. лекови
Фармакологија и midecamycin midecamycin ацетат макролиди антибиотици за лекување на инфекции на…
Фармакологија употреба кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб
Фармакологија класификација на антибиотици
Фармакологија
Otolaryngology-горниот респираторен тракт болест (синузитис, синузитис ...)
Терапија стекната пневмонија
Клинико-микробиолошки оправда избор на антибактериски preparatovpri влошување на хроничен бронхитис
Терапија
Кларитромицин и статини не се компатибилни!
Микобактериски инфекции слични на туберкулоза
Нетуберкулозна mycobacteriosis