Фармакологија на офлоксацин место во амбулантски пракса: искуство од 15 години од примената

V.P.Yakovlev

Институт за хирургија. Vishnevsky овена

Од 1985 година, во mirovoyklinicheskoy пракса за лекување на широк krugazabolevany бактериска етиологија со vysokoyklinicheskoy ефективно да се применуваат antibakterialnyypreparat флуорохинолони - офлоксацин. На rubezheXXI флуорохинолони век станаа еден од водечките места vantimikrobnoy хемотерапија. Важен svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti е широк спектар, клиничката ефикасност prilechenii разни инфекции, вклучувајќи тешки horoshayaperenosimost за долготрајна употреба. Специјални znachenieimeyut бактерицидна активност на флуорохинолони и ihdeystvie на соеви на микроорганизми резистентни kpreparatam други класи. Во моментов vremyaftorhinolony широко се користи во третманот на infektsiyprakticheski било која локација и сериозност. Достапност uftorhinolonov орални дозирани форми daetvozmozhnost нивната широка употреба во ambulatornoypraktike за разлика од аминогликозиди генерација цефалоспорини III-IV.
Табела 1. Разлика osobennostiofloksatsina

карактеристики	функција
микробиолошки	Највисоката активност in vitro sredirannih флуорохинолони против кламидија, микоплазма Еднакви со ципрофлоксацин активност protivgrampolozhitelnyh бактериски Не ефект на лактоза ibifidobakterii
фармакокинетски	Висока орална биорасположивост (95%) Високи концентрации во ткива и клетки, еднаква на или во вишокот на серумски На ниско ниво на метаболизмот во црниот дроб (5.6%) Активноста не зависи од нивото на pH Екскреција непроменет Потиснат
клинички	Најповолниот profilbezopasnosti: - немаат sereznyhpobochnyh ефекти kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo не фототоксични effekta- - Тоа не комуницирате со теофилин Висок степен на корисност на кратки курсеви prilechenii акутен циститис, neoslozhnennoygonorei

Меѓу shirokoprimenyaemyh во пракса ftorhinolonovofloksatsin медицински однесува на еден од двата најважни inaibolee активни лекови од оваа група. Ofloksatsinmozhno смета како најоптимално preparatsredi рана флуорохинолони за лекување на инфекции vambulatornoy пракса (Табела 1)..
Тоа е затоа што е највисока меѓу ofloksatsinobladaet ин витро ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh против инфекции и инфекции на респираторниот тракт, значително целосна апсорпција со голтање (биорасположливост од околу 95%), добра пенетрација vrazlichnye ткиво вклучувајќи"тешко" - синусите, slizistuyubronhov, простата ткиво (nihravny концентрација во серумот или надмине). Nemalovazhnymsvoystvom офлоксацин е неговата добро се толерира безбедност и удобен режим на дозирање - 1 или 2 пати на sutki- во многу инфекции pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom кратки курсеви.
Офлоксацин се карактеризира со широк spektromantimikrobnoy активност. Највисоката aktivnostpreparat манифестира против gramotritsatelnyhbaktery, активност против grampolozhitelnyhbaktery повеќе променливи. Офлоксацин делува naatipichnye интрацелуларни микроорганизми - кламидија, микоплазма, легионела, како и mikobakteriituberkuleza.
Табела 2. Поле klinicheskogoprimeneniya офлоксацин ambulatornoypraktike

>болест	Rezhimdozirovaniya mg и kratnostpriema	Времетраење на терапијата дена
Како средство за една goryada
Акутен циститис uzhenschin	2 x 100 или 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	2 x 100 или 200 x 1	7
пиелонефритис	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Воспалителни zabolevaniyamalogo карлицата (+ метронидазол)	400 x 2	10-14
како alternativnogosredstva
Егзацербација на хроничен бронхитис среќа	200 x 2	7-10
акутен синузитис	200 x 2	7-10
Пневмонија кај постарите лица, кај болести на fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
акутна neoslozhnennayagonoreya	400	1 доза
шанкроид	200 x 2	7 дена

Во otnosheniigramotritsatelnyh бактерии офлоксацин има neskolkobolshie MIC вредности во споредба со ципрофлоксацин, но оптимално фармакокинетиката ofloksatsinaprakticheski елиминира овие разлики. Како резултат на тоа, офлоксацин boleevysokoy биодостапност кога се дава ibolee високи концентрации во еднакви дози крв / ткиво sootnoshenieklinicheski две флуорохинолони изгледа за правење на вашиот офлоксацин:
200 mgofloksatsina = 500 mg на ципрофлоксацин.
Ofloksatsinharakterizuetsya највисока активност srediftorhinolonov генерација јас акција на atipichnyemikroorganizmy - активатори урогенитални инфекции -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Ова објаснува високата klinicheskuyueffektivnost Офлоксацин на различни ambulatornyhurogenitalnyh инфекции - акутни и retsidiviruyuschemtsistite, пиелонефрит, простатитис. Pokazanaeffektivnost краток апликација курсеви офлоксацин наострен цистит кај жени (3 дена), klinicheskiyeffekt постигнат во 95-100%. Офлоксацин е една: најважните лекови за bakterialnogoprostatita третман од kakgramotritsatelnyh активен против бактерии и микоплазми, hlamidiy.Krome Покрај тоа, за разлика од preparatovdrugih антибактериски класи, офлоксацин концентрација во tkanipredstatelnoy жлезда обично надмине серум и vsekrete - еднаква на нив. Фреквенцијата на закрепнување на пациентите sprostatitom при аплицирање офлоксацин dostigaet85%.
Офлоксацин е високо ефикасен во доза vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy гонореја effektivnostnablyudaetsya речиси 100% на 7 дена на администрацијата на офлоксацин ubolnyh шанкроид.
Во третманот во амбулантски пракса ginekologicheskihinfektsy на офлоксацин sleduetprimenyat метронидазол, бидејќи тоа obladaetnevysokoy активност против anaerobnyhmikroorganizmov.
Офлоксацин, како и другите rannieftorhinolony не се сметаат за sredstva1-ти по ред во третманот на инфекции стекнати во заедницата dyhatelnyhputey бидејќи не поседува добра активност votnoshenii pneumoniae - примарна патоген во etihzabolevaniyah. Случаи на неуспех terapiiofloksatsinom во третманот на пневмококна пневмонија. Во исто време во одредена категорија на пациенти (bolnyepozhilogo возраст со сериозни коморбидитети) лекот има робустен клинички ефект. Etoobyasnyaetsya фактот дека во овие пациенти важноста vetiologii пневмонија, бронхитис priobretayutgramotritsatelnye бактерии против kotoryhmaloaktivny макролиди и aminopenicillin.
Важна област на примена на офлоксацин iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost офлоксацин експонати in vitro против Mycobacterium tuberkuleza- минимални инхибиторни концентрации обично под 1 mg / l и се во рамките на терапевтскиот kontsentratsiypreparata во крвта, ткива бронхопулмонарна ivnutri клетки. Последново е особено bolshoeznachenie. Најмногу ветува примена vsluchae офлоксацин отпорни на форми на лекување на туберкулозата. Imeyutsyaklinicheskie податоци за prisoedineniyaofloksatsina на ефикасноста (400 mg, 2 пати на ден за 4 недели ibolee) со конвенционалните тројна kombinatsiiprotivotuberkuleznyh препарати. Во акција nachuvstvitelnye видови M.tuberculosis офлоксацин дава изонијазид irifampitsinu- во исто време отпорни на овие preparatamshtammy M. tuberculosisобично остануваат чувствителни kofloksatsinu.
Податоците покажуваат дека chtoofloksatsin важно во praktikepri амбулантско лекување на инфекции на урогениталниот систем и dyhatelnyhputey (Табела 2)..

V.P.Yakovlev

Институт за хирургија. Vishnevsky овена

Од 1985 година, во mirovoyklinicheskoy пракса за лекување на широк krugazabolevany бактериска етиологија со vysokoyklinicheskoy ефективно да се применуваат antibakterialnyypreparat флуорохинолони - офлоксацин. На rubezheXXI флуорохинолони век станаа еден од водечките места vantimikrobnoy хемотерапија. Важен svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti е широк спектар, клиничката ефикасност prilechenii разни инфекции, вклучувајќи тешки horoshayaperenosimost за долготрајна употреба. Специјални znachenieimeyut бактерицидна активност на флуорохинолони и ihdeystvie на соеви на микроорганизми резистентни kpreparatam други класи. Во моментов vremyaftorhinolony широко се користи во третманот на infektsiyprakticheski било која локација и сериозност. Достапност uftorhinolonov орални дозирани форми daetvozmozhnost нивната широка употреба во ambulatornoypraktike за разлика од аминогликозиди генерација цефалоспорини III-IV.
Табела 1. Разлика osobennostiofloksatsina

карактеристики

функција

микробиолошки

• Највисоката активност in vitro sredirannih флуорохинолони против кламидија, микоплазма
• Еднакви со ципрофлоксацин активност protivgrampolozhitelnyh бактериски
• Не ефект на лактоза ibifidobakterii

фармакокинетски

• Висока орална биорасположивост (95%)
• Високи концентрации во ткива и клетки, еднаква на или во вишокот на серумски
• На ниско ниво на метаболизмот во црниот дроб (5.6%)
• Активноста не зависи од нивото на pH
• Екскреција непроменет Потиснат

клинички

• Најповолниот profilbezopasnosti:
  - немаат sereznyhpobochnyh ефекти kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo не фототоксични effekta-
  - Тоа не комуницирате со теофилин
• Висок степен на корисност на кратки курсеви prilechenii акутен циститис, neoslozhnennoygonorei

Меѓу shirokoprimenyaemyh во пракса ftorhinolonovofloksatsin медицински однесува на еден од двата најважни inaibolee активни лекови од оваа група. Ofloksatsinmozhno смета како најоптимално preparatsredi рана флуорохинолони за лекување на инфекции vambulatornoy пракса (Табела 1)..
Тоа е затоа што е највисока меѓу ofloksatsinobladaet ин витро ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh против инфекции и инфекции на респираторниот тракт, значително целосна апсорпција со голтање (биорасположливост од околу 95%), добра пенетрација vrazlichnye ткиво вклучувајќи"тешко" - синусите, slizistuyubronhov, простата ткиво (nihravny концентрација во серумот или надмине). Nemalovazhnymsvoystvom офлоксацин е неговата добро се толерира безбедност и удобен режим на дозирање - 1 или 2 пати на sutki- во многу инфекции pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom кратки курсеви.
Офлоксацин се карактеризира со широк spektromantimikrobnoy активност. Највисоката aktivnostpreparat манифестира против gramotritsatelnyhbaktery, активност против grampolozhitelnyhbaktery повеќе променливи. Офлоксацин делува naatipichnye интрацелуларни микроорганизми - кламидија, микоплазма, легионела, како и mikobakteriituberkuleza.
Табела 2. Поле klinicheskogoprimeneniya офлоксацин ambulatornoypraktike

>болест	Rezhimdozirovaniya mg и kratnostpriema	Времетраење на терапијата дена
Како средство за една goryada
Акутен циститис uzhenschin	2 x 100 или 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	2 x 100 или 200 x 1	7
пиелонефритис	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Воспалителни zabolevaniyamalogo карлицата (+ метронидазол)	400 x 2	10-14
како alternativnogosredstva
Егзацербација на хроничен бронхитис среќа	200 x 2	7-10
акутен синузитис	200 x 2	7-10
Пневмонија кај постарите лица, кај болести на fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
акутна neoslozhnennayagonoreya	400	1 доза
шанкроид	200 x 2	7 дена

Во otnosheniigramotritsatelnyh бактерии офлоксацин има neskolkobolshie MIC вредности во споредба со ципрофлоксацин, но оптимално фармакокинетиката ofloksatsinaprakticheski елиминира овие разлики. Како резултат на тоа, офлоксацин boleevysokoy биодостапност кога се дава ibolee високи концентрации во еднакви дози крв / ткиво sootnoshenieklinicheski две флуорохинолони изгледа за правење на вашиот офлоксацин:
200 mgofloksatsina = 500 mg на ципрофлоксацин.
Ofloksatsinharakterizuetsya највисока активност srediftorhinolonov генерација јас акција на atipichnyemikroorganizmy - активатори урогенитални инфекции -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. Ова објаснува високата klinicheskuyueffektivnost Офлоксацин на различни ambulatornyhurogenitalnyh инфекции - акутни и retsidiviruyuschemtsistite, пиелонефрит, простатитис. Pokazanaeffektivnost краток апликација курсеви офлоксацин наострен цистит кај жени (3 дена), klinicheskiyeffekt постигнат во 95-100%. Офлоксацин е една: најважните лекови за bakterialnogoprostatita третман од kakgramotritsatelnyh активен против бактерии и микоплазми, hlamidiy.Krome Покрај тоа, за разлика од preparatovdrugih антибактериски класи, офлоксацин концентрација во tkanipredstatelnoy жлезда обично надмине серум и vsekrete - еднаква на нив. Фреквенцијата на закрепнување на пациентите sprostatitom при аплицирање офлоксацин dostigaet85%.
Офлоксацин е високо ефикасен во доза vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy гонореја effektivnostnablyudaetsya речиси 100% на 7 дена на администрацијата на офлоксацин ubolnyh шанкроид.
Во третманот во амбулантски пракса ginekologicheskihinfektsy на офлоксацин sleduetprimenyat метронидазол, бидејќи тоа obladaetnevysokoy активност против anaerobnyhmikroorganizmov.
Офлоксацин, како и другите rannieftorhinolony не се сметаат за sredstva1-ти по ред во третманот на инфекции стекнати во заедницата dyhatelnyhputey бидејќи не поседува добра активност votnoshenii pneumoniae - примарна патоген во etihzabolevaniyah. Случаи на неуспех terapiiofloksatsinom во третманот на пневмококна пневмонија. Во исто време во одредена категорија на пациенти (bolnyepozhilogo возраст со сериозни коморбидитети) лекот има робустен клинички ефект. Etoobyasnyaetsya фактот дека во овие пациенти важноста vetiologii пневмонија, бронхитис priobretayutgramotritsatelnye бактерии против kotoryhmaloaktivny макролиди и aminopenicillin.
Важна област на примена на офлоксацин iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost офлоксацин експонати in vitro против Mycobacterium tuberkuleza- минимални инхибиторни концентрации обично под 1 mg / l и се во рамките на терапевтскиот kontsentratsiypreparata во крвта, ткива бронхопулмонарна ivnutri клетки. Последново е особено bolshoeznachenie. Најмногу ветува примена vsluchae офлоксацин отпорни на форми на лекување на туберкулозата. Imeyutsyaklinicheskie податоци за prisoedineniyaofloksatsina на ефикасноста (400 mg, 2 пати на ден за 4 недели ibolee) со конвенционалните тројна kombinatsiiprotivotuberkuleznyh препарати. Во акција nachuvstvitelnye видови M.tuberculosis офлоксацин дава изонијазид irifampitsinu- во исто време отпорни на овие preparatamshtammy M. tuberculosisобично остануваат чувствителни kofloksatsinu.
Податоците покажуваат дека chtoofloksatsin важно во praktikepri амбулантско лекување на инфекции на урогениталниот систем и dyhatelnyhputey (Табела 2)..