Офталмологија-бетаксолол во третман на глауком

Бетаксолол е селективен антагонист на бета-1-адренергични receptors.This фармаколошки имот објаснува неговата способност да се намали intraocularpressure (IOP). Betoptic и Betoptic S (Alcon) се користи во ophthalmologyfor третман на глауком и окуларна хипертензија. Тоа beenshown дека и покрај повеќе намалување на ИОП наспроти тимолол, betaxololis супериорен во визуелните зачувување поле во глауком patients.This ефект не може да се објасни со адренергични профилот на betaxolol.Recent истражувања покажаа дека бетаксолол подобрува окуларна bloodflow кај животните и луѓето. Во исто време, тоа е докажано дека beable за заштита на ганглиските клетки од исхемија во различни speciesof животни. И окуларна подобрување на протокот на крв и neuroprotectiveeffect се должи на способноста на бетаксолол да го блокира калциум channelsof клеточната мембрана. Таков спектар на позитивни ефекти врз окото makesbetaxolol лек на избор за третман POAG.

HИ покрај напредокот на офталмологијата, третман на глауком останува еден од најважните проблеми на овој oblastimeditsiny. Традиционално, главниот место во третман на глауком zanimaetmedikamentoznaya терапија. Со напредокот на фармакологија arsenalprotivoglaukomnyh значи значително зголемени. Сепак bolshoyvybor лекови создава одредени тешкотии за prakticheskogovracha: станува се повеќе и повеќе тешко да се разбере поголемиот проток nauchnoyi промотивни информации за нови лекови. Nastoyaschiyobzor има за цел да ги сумира резултатите од најважните eksperimentalnyhi клинички испитувања на бетаксолол - еден izsamyh ефикасен за третман на глауком.

Бетаксолол прв пат е синтетизиран од страна на Synthelabo да lecheniyaserdechno болест. Тогаш тој почна voftalmologii применува во форма на капки за очи за третман на примарниот otkrytougolnoyglaukomy и очен притисок. Производител oftalmologicheskihlekarstvennyh формира бетаксолол под трговското име "Betoptik" и "Betoptik C" е фирма Alcon (САД). Од гледна точка на фармацијата, Betoptik Betoptik и С претставуваат два различни lekarstvennyeformy. Betoptik 0,5% воден раствор на бетаксолол хидрохлорид [18] a. Betoptik C е 0,25% офталмолошки suspenzieybetaksolola хидрохлорид [18]. Од гледна точка на вршење на лекар, овие две дроги се користат како синоними, како и нивните effektivnostv однос на хипотензија акција, и други ефекти се исти [23] .Odinakovaya покрај различна концентрација effektivnostBetoptika C (0,25% суспензија), во споредба со Betoptik (0,5% воден раствор), се должи на употребата во технологии Betoptik C spetsialnyhpolimernyh кои го зголемуваат биорасположивоста [3] .Along, употреба на специјални полимерни носач povyshaetkomfortnost употреба на дрога и го намалува ризикот razvitiyap несакани ефекти [3].

Според нивните фармаколошки својства на бетаксолол е izbiratelnymblokatorom б₁адренергични. Тоа нема vnutrenneysimpatomimeticheskoy активност и мембраната (Valium) активност [18]. Како и другите бета-блокатори, со намалување на vnutriglaznoedavlenie (ИОП) преку намалување на производството на интраокуларниот течност [22], но точниот механизам на овој ефект се уште не е izuchenyokonchatelno. Покрај тоа, има некои подобрувања ottokavodyanistoy влага, иако повеќето од студиите промени ottokaokazyvaetsya не се статистички значајни. Различни issledovateliukazyvayut приближно еднаква ефикасност во бетаксолол planesnizheniya ИОП. Оглед на дозирна форма (Betoptik iliBetoptik C) ја намалува подготовка на ИОП на посакуваното ниво во 85-88% од пациентите [1,19]. Споредување на хипотензивниот ефект на тимолол betaksololai, истражувачите од контрадикторните резултати. Odnischitayut дека ја намалува ИОП помалку од тимолол [5], други ukazyvayutna постои статистички значајна разлика во gipotenzivnomdeystvii две дроги [19]. Но тие двајцата се согласуваат дека бетаксолол надминува тимолол врз неговата функција способност sohranyatzritelnye кај пациенти со глауком [6,8,15,19].

За прв пат поизразени отколку што тимолол, позитивен deystviebetaksolola на видно поле кај пациенти со глауком е забележано vkontse 80 - почетокот на 90-тите години, кога независно drugapoyavilos некои работи се потврдува оваа позиција [5,9,13,15]. и покрај фактот дека кола на експериментот и начинот obrabotkipoluchennyh податоци во различни студии се разликува значително drugot други автори имаат добиено многу слични резултати. Така, во raboteColignon-Brach во однос на активностите на бетаксолол и timololana ИОП и чувствителноста на ретината кај пациенти со примарна otkrytougolnoyglaukomoy (POAG) и висок очен притисок во рок од 2 години. IOP opredelyaloss користење на Голдман камертон, чувствителност на ретината tsentralnompole во поглед на (30 °) - автоматски периметарот Octopus.Bylo покажува дека и покрај повеќе слаба хипотензија deystviebetaksolola во споредба со тимолол, по 12 месеци terapiisrednyaya ретинална чувствителност кај пациенти третирани со своите statisticheskidostoverno се зголеми, додека кај пациентите третирани со тимолол, таа одби. Продолжување студија за до четири години покажа дека овој тренд е целосно задржана: Просечната chuvstvitelnostsetchatki кај пациенти кои примаат бетаксолол, статистички dostovernovyshe од оние кои примале тимолол [6].

Со истражување Colignon-Brach добар договор rezultatyesche четири-годишна студија [19], објавен во 1996 г Оваа студија, исто така, во однос на deystviyabetaksolola и тимолол на ИОП и визуелното поле кај пациенти POAG. Avtoryukazyvayut дека хипотензивниот ефект на бетаксолол малку помала од онаа на тимолол, но оваа разлика не беше статистички значајна. Спротивно на тоа, постои статистички значајна разлика во акција dvuhpreparatov просечната чувствителноста на мрежницата (ЕСС) на protyazheniivseh 4 години следење. ЕСС кај пациенти третирани со бетаксолол, зголемување на почетокот на набљудување и остана над iskhodnogourovnya до крајот на студијата. Во исто време, кај пациенти третирани со тимолол, ЕСС намали по 18 месеци на набљудување Идо крајот на студијата остана под основната линија. Interesnootmetit дека во групата третирана со тимолол, три пациенти bylavypolnena trabeculectomy поради значителен контракција во надомест на позадината poleyzreniya ИОП.

Истражување Tasindi, Colignon-Brach, Flammer, Кајзер и dr.zastavlyayut укажуваат на тоа дека и покрај повеќе слаба gipotenzivnoedeystvie, бетаксолол има некои дополнителни својства кои му се овозможи поефикасно да се зачува визуелната функција од тимолол. Сепак, ниту еден од студиите разгледа не daetotveta на прашањето што е овој имот. Во овој поглед predstavlyaetinteres работа и Turacli et al. [20]. Авторите однос на gipotenzivnoedeystvie бетаксолол, неговото влијание на видно поле, протокот на крв во a.ophthalmica, а. retinalis Централис, аа. ciliares posteriores, се мери со доплер ултразвук, крв fibrinogenaplazmy и седиментација на еритроцити. Студијата покажа дека, заедно со подобрување на резултатите на компјутерски perimetry, под дејство на бетаксолол намалува a.ophthalmica васкуларен отпор krovotokuv. Овие промени беа статистички Покрај dostovernymi.Krome, намален васкуларен отпор во центарот на arteriisetchatki и задниот цилијарни артерии (не се статистички значајни) Авторите заклучи дека позитивниот ефект на поле zreniyamozhet да бидат предизвикани од бетаксолол васкуларни ефекти.

Литературните податоци за васкуларните ефекти бетаксолол nakoplenodostatochno голем број. Овој преглед ќе rassmotrenylish најважната работа. Акција за очни протокот на крв бетаксолол разни садови очи се изучува од страна на различни методи: putemizmereniya пулсирачки окуларна протокот на крв [4], преку ultrazvukovogodopplera [7,10,20], во експерименти ин витро [12,24]. Summiruyarezultaty овие студии, следниве може да биде vyvody.Vo Прво, линеарно се зголемува брзината бетаксолол krovotokav садови на ретината и на оптичкиот нерв (оптички диск) [4,7,10,20] .Vo Второ, бетаксолол проширува малите артерии и артериоли на мрежницата на животни ONH и луѓето [7,12,24]. Заедно, оваа privoditk подобри протокот на крв во мрежницата и оптичкиот нерв кој yavlyaetsyavesma релевантни, како микроциркулацијата кај пациенти со глауком обично се скршени.

Вазодилататор акција бетаксолол не може да се објасни ако се има предвид ова прашање само како бета-блокатор. Покрај тоа, традиционалните бета-блокатори предизвикуваат вазоспазам поради акција на svoegoneselektivnogo б₂ васкуларни рецептори. Etasituatsiya добро познат по интерна медицина, а за neselektivnyhb-блокатори, пропишани на оперативен систем, вазоспазам е izvestnympobochnym ефекти и контраиндикации за употреба. Таквите Jeda добиени во офталмологијата. Така, во текот капнување glazneselektivny б_1.2 блокатор тимолол vyzyvaetspazm артериолите во експерименти in vivo [21]. Оваа база на податоци е дозволено protivorechielegko број на работи кои покажуваат дека betaksololobladaet исто така, располага блокатор на калциумовите канали. Познато е дека калциумот е потребно за мускулната контракција, вклучувајќи gladkoymuskulatury васкуларниот ѕид. Е депониран во sarkoplazmaticheskomretikulume и влегува во клетката од екстрацелуларниот простор, назначено со тоа, што концентрацијата е значително повисока. Отворање или blokiruyakanaly преку кои калциум влегува во клетката, можно е да се влијае на намалување на protsessmyshechnogo. Затоа, оваа група на лекови, како што се, на пример, нифедипин, веќе долго време се користи во кардиологија за snizheniyaarterialnogo притисок. Способноста за вршење бетаксолол svoystvablokatorov калциумови канали во офталмологија што е прикажано во sosudahmikrotsirkulyatornogo задржани око во стаорци [2], свињи [11], krupnogorogatogo добиток [12] и луѓето [24]. На дрога инхибира vhodukaltsiya внатре клетки и со тоа ја нарушува мускулите sokrascheniya.Eto, од своја страна, доведува до вазодилатација и uluchsheniyumikrotsirkulyatsii во окото на ткива. Поважно, оваа акција betaksololokazyvaet во исто концентрации во која nahoditsyav дно ткива со капнување во терапевтски дози [24].

Бетаксолол способност да го блокира влезот на калциум во kletkiobuslovlivaet друг имот на оваа дрога - нејзината neyroprotektornoedeystvie. Под неуропротекција разбере способноста на zaschischatneyrony супстанција од штетните фактори. Конвенционално mozhnorazdelit на неговата директна и индиректна (посредувана) [14]. Со nepryamoyneyroprotektsii вклучува сите изложености кои uluchshayutusloviya постоењето на нервните клетки :. намалување на ИОП, uluchsheniekrovotoka итн Од голем интерес е директен неуропротекција, односно изложеност на супстанцијата директно на неврон. Така, во имуно-gistologicheskiheksperimentah се покаже дека бетаксолол ganglioznyhkletok спречува смрт предизвикана од исхемија кај стаорци, зајаци и примати [16]. Etoteffekt се должи на ефектот на бетаксолол на L-тип калциум канал поврзани со метаболизмот на стимулирачки амино киселини, особено vsegoglyutamata. [17].

Така, сумирање на литературата, тоа може да биде sleduyuschievyvody. Заедно со хипотензија акција бетаксолол (Betoptic Betoptik C) има својства на калциум блокатор kanalov.Eto доведува до подобрување на ретинална микроциркулацијата и zritelnogonerva диск. Покрај тоа, способноста да го блокира влезот на мобилен kaltsiyavnutr предизвикува невропротективен ефект на бетаксолол, кој се манифестира во подобрување ганглија стабилноста kletokk исхемија. Сите од горенаведените објаснува високата ефикасност betaksololav одржување на визуелното поле кај пациенти со глауком (сл. 1) и pozvolyaetrekomendovat бетаксолол (Betoptik и Betoptik C) за shirokogoprimeneniya кај пациенти со примарен глауком со отворен агол, kaksredstvo избор меѓу другите бета-блокатори.

Сл. 1. Deystviebetaksolola.

Референци може да се најде на сајтот https://rmj.ru

Видео: земји Офталмолозите дискутира во Уфа современи методи на третман на глауком

1. Urich VP et al. Betoptik C - ефикасност и bezopasnost.Materialy серуски научно-практична конференција "Glaukomana Милениум: Резултати и перспективи". M.1999

2. Bessho Х. ет ал. Васкуларна ефекти на бетаксолол, агонист cardioselectivebetaadrenoreceptor во изолирани артерии стаорец. JPN. Ј Pharmacol.1991- 55: 351-358

3. Betoptic S производ монографија, Alcon 1992 година.

4. BOLES Carenini А. et al. Разлики во долгорочни effectof тимолол и бетаксолол на пулсирачки окуларна протокот на крв. Surv.Ophthalmol. 1994 до 38 (suppl): S118-S124

5. Colignon-Brach Ј Долготраен ефект на офталмолошки бета-adrenoreceptoragonists на интраокуларен притисок и чувствителност на ретината во primaryopen агол глауком. Тековни око истражување, vol.11, n1, 1-3, 1992

6. Colignon-Brach Ј Долгорочен ефект на топични бета-blockerson интраокуларниот притисок и визуелни чувствителност поле во ocularhypertension и хроничен глауком со отворен агол. Surv. Ophthalmol.1994- 38 (suppl): S149-155

7. Colignon N et al. Ефект на топични бета-блокатори на humanretinal дијаметар садови и окуларна протокот на крв. Постапка ofXI от Конгрес на Европската Sosiety за офталмологија, Budapest1997

8. Drance С. Воведни коментари на потенцијалните differencesbetween бета-блокатори во третманот на отворен агол glaucoma.Survey за офталмологија, том 43, suppl 1 јуни 1999 година).

Видео: Самара офталмолозите разговараат за современите пристапи кон лекување на глауком

9. Flammer Ј et al. Долгорочниот визуелното поле следи во бетаксолол-тимолол и пациентите третирани. Во: Perimetry ажурирање 1992/1993: Зборник на трудови од Меѓународниот Xth Meeting.NY на периметарот општество. КУГЛЕР Публикации, 1993

10. А Харис et al. Ретробулбарна артериски хемодинамска effectsof бетаксолол и тимолол во нормална тензија глауком. Часот. Ј Ophthalmol.1995- 120: 168-175

11. Хестер R. et al. директна васкуларна ослободување ofbetaxolol The акција, картеолол мравка тимолол во свињи долго заден ciliaryartery. Surv. Ophthalmol. 1994 38: S 125-133

12. Hoste А. et al. акцијата релаксанти на бетаксолол и propranololon изолирани говеда ретинална microarteries. Во: Ажурирање на глауком, окуларна протокот на крв и третман со лекови. Cugler Објавување NY 1995

13. Кајзер Х. ет ал. Триесет месец визуелното поле надоврзе ofglaucoma пациенти на терапија со бета-блокатори. J.Glaucoma, 1992-1: 153-155

14. Левин Л. Директни и индиректни пристапи за neuroprotectivetherapy на глаукоматозни оптичка невропатија. Surv. Ophthalmol. 1999, Vol. 43 suppl.1

15. Messmer C, et al. Влијанието на бетаксолол и тимолол интернетстраницатана визуелното поле на пациенти со глауком. Часот. Ј Ophthalmol.112: 678-681, Декември 1991

16. Озборн Н. нерупротекцијата и исхемија. Во: Proceedingof Меѓународниот глауком состанок «Клинички студии во glaucomaon окуларна протокот на крв, неуропротекција и видното поле». IstanbulMarch 25, 2000 година.

17. Озборн Н et al. Топично бетаксолол attenuatesNMDA предизвикана од токсичност на ганглиските клетки и ефектите од ischaemiato мрежницата. Екстензии. Око Рез. 1999 година, 69, 333-342.

Биро Суд 18. Лекарите, 26-то издание, Медицински Economics.1998

19. Tasindi Е, Talu Х., Диференцијални дејство на бетаксолол andtimolol на прогресијата на глаукоматозни визуелното поле loss.A четири години проспективна студија. Васкуларни фактори на ризик и Neuroprotectionin Глауком - Ажурирање на 1996 Cugler објавување. NY. 1997

20. Turacli М. et al. Ефектите на бетаксолол на окуларна bloodflow и визуелното поле кај пациенти со normotension glaucoma.Eur. Ј Ophthalmol. Vol.8 NO2, 1998 pp.62-66

21. Ван Buskirk Е et al. Цилијарна вазоконстрикција по topicaladrenergic лекови. Am.J.Ophthalmol. 1990- 109: 511-517

22. восок M.B., Molinoff P.B. Дистрибуција и својства на бета-adrenergicreceptors во човечки ирис / цилијарното тело. Инвестираат. Ophthalmol. 25 (Supp.) 305 1984

23. Weinreb R. et al. А двојно-маскирани три месеци comparisonbetween 0,25% суспензија и 0,5% раствор. Часот. Ј Ophthalmol.1990- 110: 189-192.

24. Ју Д et al. Ефект на бетаксолол и Nimodipineon човечки и свински retimal артериоли. Experim. Око за истражување vol67 # 1, pp.73-81