Sitagliptin

По орална администрација на sitagliptin брзо се апсорбира, и на тој начин биорасположивост достигнува 87%, пикот на серумската концентрација е забележано по 1-4 часа и на полу-живот е 12.4 часа. Врз фармакокинетиката на sitagliptin не е под влијание на возраста, расата, и телесната тежина. До 79% на sitagliptin непроменета излачува во урината преку активен механизам тубули-завиваат екскреција. Sitagliptin е многу умерено метаболизира etsya ензимот CYP3A4 изоензимот и малку 2S8. Од Sitagliptin е изведен главно бубрези, а потоа дозата треба да се титрира кај пациенти со умерена или тешка бубрежна инсуфициенција.

Интеракции со други лекови. Многу ограничен метаболизам на sitagliptin CYP450 ензими ZA4 и 2S8 може да се објасни со отсуството на неговата интеракција со лекови кои се користат CYP450 систем. И покрај фактот дека sitagliptin е P-гликопротеин подлогата, sitagliptin не блокови P-гликопротеин превоз на други лекови кои се метаболизираат преку овој пат. Sitagliptin не влијае на фармакокинетските профили на метформин, глибенкламид, симвастатин, Пристан, Рина или орални контрацептиви. Кога sitagliptin администрира заедно со 600 mg на циклоспорин, моќен инхибитор на р-гликопротеин активност, концентрација sitagliptin врв е зголемен за 68%, но клиничкото значење на овој феномен не е. Sitagliptin се зголемува за 18% врв концентрацијата на дигоксин и биолошката расположивост изнесува 11%. Иако пациентите кои примаат дигоксин, не се препорачува на посебен начин да се прилагоди на третман на Сита gliptinom, сепак, треба да биде особено внимателен во врска со digoksinovoy симптоми на труење.

сведоштво. Намален степен HbAlC за време на третманот Б tagliptinom многу скромна - 0,5-0,8%. Во врска со тоа е препорачливо да се додели како почетна терапија T2DM во прилог на исхрана терапија и проширување на износот на физичката активност. Покрај тоа, таа може да се користи како додаток на претходно доделени монотерапија со метформин, глитазон или sulfanilamide и дополнување недоволно ефикасен третман две антидијабетици (метформин + sulfanilamide, итн.) Регистрирани комбинирана терапија на sitagliptin на инсулин.
Комбиниран третман на sitagliptin и метформин (како една пилула) позиционирани производители sitagliptin како прва линија на третман на тип 2 дијабетес. Sitagliptin исто така се намалува на гладно и постпрандијалните гликемија и не предизвикува зголемување на телесната тежина.

Контраиндикации и несакани ефекти и ограничувања. Како монотерапија, а во комбинација со метформин и пиоглитазон sitagliptin не го зголемува ризикот од хипогликемија, а во комбинација со глимепирид (sulfanilamide) забележа зголемен ризик од хипогликемија, 10%. Во некои студии, третманот со sitagliptin предизвика зголемување на бројот на неутрофили, но клиничкото значење на оваа опсервација е нејасно.
Sitagliptin примарно се елиминира преку бубрезите, а со тоа и пациенти со дијабетес тип 2 со нарушена бубрежна функција, дозата треба внимателно да се титрира, а пред првиот состанок на лекот треба дефинитивно да се испита бубрежната функција. Во иднина, ќе треба редовно да се следи состојбата на бубрезите. На третман sitagliptin 50 mg / ден кај пациенти со дијабетес тип 2 со умерена бубрежна инсуфициенција забележано зголемување на серумски креатинин на 70% повеќе отколку во контрола (0.07 mg mg% наспроти 0,12%).
Пациентите третирани со sitagliptin ретко забележани изречена алергиски реакции и реакции на преосетливост кои се вклучени: анафилакса, angionevroti-Cal едем, зголемен десквамација, синдром на Стивен-Џонсон (акутна осип на кожата и мукозните). Пациенти со заболување на црниот дроб не се ограничени на обработка на sitagliptin, иако не се направени специфични студии кај овие пациенти.
Контраиндицирана sitagliptin со T1D и дијабетична кетоацидоза. може да се користат бремени sitagliptin само кога е апсолутно неопходно, а тоа е строго забрането кај жените за време на лактација, како екскреција својата со млеко и кај луѓето се уште не е испитана. Безбедноста и ефикасноста на sitagliptin кај пациенти помлади од 18 години не е испитувана.