Фармакологија Клиничка фармакологија

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii курс е врз основа на нашата институција во 1984 година godu.Prichiny ова:

middot-poyavleniebolshogo износ razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv студија компатибилност дрога, повеќе следен idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii дестинација.

middot-Политерапијата (назначување на голем број на preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - е предмет, научни специјалност која им овозможува и помага ефикасно vybratlekarstvennye за opredelennogobolnogo терапијата со специфични nosological болест atakzhe otsenkieffektivnosti дефинира збир на методи и безбедносни води lekarstvennoyterapii. Покрај тоа, клинички методи на клинички farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh лекови кои се појавуваат vmeditsine.

Одвои razdelyklinicheskoy фармакологија:

·-izucheniefarmakodinamiki дрога - mehanizmdeystviya, студија klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- оваа студија: правци администрација на лекови, апсорпција, биорасположивоста и биорасположивост, биоеквивалентност медикамент, дистрибуција на дрога во телото, врската со други видови на дрога супстанции (протеини, итн), елиминација (биотрансформација, елиминација)..

·-Izuchenievzaimodeystvie лекови etogovzaimodeystviya видови. Постојат неколку видови на интеракција: Фармацевтски интеракција (himicheskayasovmestimost), фармакокинетичките, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (интеракција во однос на рецептори pomehanizmu акција).

middot-Izuchenienezhelatelnyh дрога несакани ефекти, и овие ефекти metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, ефикасност, безбедност

middot-Metodyklinicheskogo тестирање на нови lekarstvennyhpreparatov.

Фармакодинамиката.

Mehanizmdeystviya лекови главно izuchaetsyana животни како mehanizmidentichen кај луѓето и животните. Но mogutotlichatsya ефекти, бидејќи животните не го имаат тоа нервен sistemykak кај луѓето, и, покрај тоа, lekarstvennyhpreparatov ефекти зависи од возраста родови и други faktorov.Poetomu ефекти по експериментална primeneniyapreparata наведени во назначувањето на агенти на пациентот (клинички испитувања).

deystviyaneobhodimo механизам за да знаете, со цел да бидат водени во изборот на терапија со цел да се предвиди несакани ефекти, да го изберат оптимална lekarstvennoesredstvo во ситуација каде што пациентот, исто така imeyutsyasoputstvuyuschie болест. На пример: болеста на пациентот и сродни sgipertonicheskoy тахиаритмија -на најоптимално во овој случај, бета-блокатори, калциум антагонисти, бидејќи тие го намалуваат крвниот притисок и budutvozdeystvovat на тахиаритмија. И ако болеста на пациентот stradaetgipertonicheskoy и опструктивен бронхитис, tovybor веќе се менува - бета-блокаторите може да provotsirovatbronhialnuyu опструкција, па препишуваат. Etonado, исто така, земени во предвид при комбинација на лекови - или повлекување kotorayapresleduet osnovnogoveschestva несакани ефекти, било позитивно засилување effekta.Naprimer, ако пациентот е во третман се применува gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta инхибитори (каптоприл, капакот на моторот), и одеднаш тој zabolelsustav, и сте решиле да се назначи nesteroidnyeprotivovospalitelnye средства, додека ќе poluchiteumenshenie ефект како еден од механизмите е да се зголеми deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Фармакокинетика.

Проучување puteyvvedeniya. За интравенска начин на употреба lekarstvennyypreparat влегува директно во крвта, и да добие зголемување на концентрацијата nachalerezkoe а потоа proiskhoditdovolno брзо намалување на концентрацијата во крвта. Obychnotakoy пат избира ако е потребно брзо концентрација poluchenievysokoy крв (на kupirovaniineotlozhnyh држави). Ако по вендузи tyazhelogosostoyaniya потребни за одржување на константна концентрација, пациентот е префрлен во капе. Друга odnimnedostatkov интравенска администрација е chtomozhno добие веднаш kontsentratsiipreparata многу висока, а понекогаш и тие се токсични. На пример, ако внесете eufillin многу брзо, тогаш bolnyhpoyavlyaetsya тахикардија, вртоглавица и drugieotritsatelnye ефекти.

Vnutrimyshechnyyput доколку се дава интрамускулно лекови за пациентите sserdechnoy неуспехот со едем, потребно е во овие услови pomnitchto медицински preparatyrassasyvayutsya многу побавно од zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Тоа е несоодветно да се користи bolnymstarcheskogo возраст, бидејќи тие krovosnabzheniepodkozhnoy влакна е многу полошо од младите, poetomurassasyvanie е бавен, има razlichnyeinfiltraty итн

Повеќето администрација udobnymmetodom е голтање. Zdesvsasyvanie но ќе зависи од времето во однос kpriemu храна од квалитетот на храната (од zamedlyaetvsasyvanie прехранбени производи, а со тоа се менува egokontsentratsiyu). Во назначувањето мора да се запомни дека eslilekarstvennoe средство е база, тоа plohovsasyvaetsya во кисела средина, така што тие се додели chasili за половина час пред јадење или 2-3 часа после јадење. Eslilekarstvennoe супстанција е киселина, тоа е целисходно да се назначи takieveschestva време на оброци. Takzheeffekt зависи од пациентот отколку што би се напие, takkak многу лекови кои се врзуваат за протеините, мастите и други хемиски соединенија тоа е целисходно poetomunaibolee (освен ако конкретно neogovarivaetsya) пијат подготовка обична вода. Chastlekarstvennyh ингестија на лекови е уништен, а не се апсорбира. Витамини, ензими се апсорбира подобро priprieme време на оброци.

Вовед cherezpryamuyu kishku.Metody добро, но може да се користи tolkovodorastvorimye дрога и извештај треба да волумен повеќе од 50 ml, бидејќи над оваа obemaiz дозата може poluchitochistitelnuyu клизма.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya во крвта е од големо значење бидејќи chtoimenno крвта концентрација одредува klinicheskiyeffekt, несакани ефекти, итн Но, за жал, не vsepreparaty се дозно-зависни (во protivnomsluchae може да се измери концентрацијата на лекот, неговиот ефект ikontrolirovat). На пример, serdechnyeglikozidy различни пациенти - еден со користење на 1 / 4tabletki, а другиот со истиот polozhitelnymeffektom таблета. Типично, концентрацијата на дрога се одредува vsyvorotke крв, крвна плазма, плунка (плунка многу schitayutchto целосно otrazhaetkontsentratsiyu дрога во концентрацијата на лекот во крвта). Методи: Спектрофотометриски, имунолошки, итн vzavisimosti од особините на лекот.

Izmeryayakontsentratsiyu може да се пресмета:

·-концентрација skorostnarastaniya дрога

middot-vremyasohraneniya vkrovi концентрација на лекот.

Понекогаш slabyekontsentratsii може да се користи за да се podderzhivayuscheyterapii. Брзото зголемување на концентрацијата ispolzuetsyadlya олеснување на акутна услови. Подготовките dayuschiebystroe се зголеми концентрацијата, а потоа многу medlennoeee snizhenieili зачувување користи во терапија dlitelnoprotekayuschih држави. Овие табели се користат dlyapostroeniya (зависност oteffekta концентрација). Областа под кривини на графикони daetraschet како lekarstvennyypreparat добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Што се карактеризира со etaploschad крива biousvoyaemostpreparata.

Говорејќи okontsentratsii дрога го vidukontsentratsiyu целост, и во слободна форма и vsvyazannom форма. Но, ние мора да се сеќавам ефект има само svobodnayafraktsiya. Затоа, од врската со протеини mukopolisaharidamii al. Effektpreparata супстанции ќе зависи.

Suschestvuetponyatie концентрација рамнотежа - е состојба кога количината на супстанција која се апсорбира е еднаква kolichestvuvyvodyaschegosya (осиромашуваат) агент, на тој начин, што концентрацијата е во стабилна постојана urovne.Obychno се постигне концентрација рамнотежа преку 3-5periodov-живот.

Periodpoluvyvedeniya - е кога kontsentratsiyalekarstvennogo супстанција е намалена за 50%. На пример, полуживотот период за прокаинамид е 2-3chasa значи концентрација рамнотежа создадена cherez6-9 chasov.Digitoksin има полу-живот на 100 часа, а потоа концентрацијата на рамнотежа генерирани преку 300-500chasov (на пример, 5-7 дена).

Eslikontsentratsiyu утврдени неколку пати во текот на период на третман, оваа дефиниција се нарекува terapevticheskimmonitoringom што ја одреди оптималната доза dlyakonkretnogo пациентот. Терапевтски chaschevsego следење направено eufillina бидејќи тој imeetdozazavisimy ефект.

Biousvayaemost.Eto концепт се однесува главно на preparatamvvodimym преку устата, преку ректумот. Кога vvodyatpreparat внатре, тоа не е целосно proiskhoditvsasyvanie, и многу лекови се инактивирани priprohozhdenii преку ѕидот на дебелото црево, и во основа pripervichnom премин низ црниот дроб (а bareromdlya сите странски супстанции). Примарен inaktivatsiyalekarstvennyh лекови наречени presistemnoyeliminatsiey (уништување на ѕидот на цревата и црниот дроб). Priprohozhdenii преку црниот дроб дозирна preparatystanovyatsya не само неактивиран, но токсични супстанции (на пример, циметидин yavlyayutsyakantserogenami метаболички производи) се формирани со iznekotoryh препарати. Кога почетната премин nekotoryeveschestva активира (пролек концепт постои, која се активира со што минува низ црниот дроб), на пример, еналаприл - лек кој поминува низ pechenaktiviruetsya преку ензимите на црниот дроб, но pripatologii црниот дроб bespolezno.Biousvayaemost Целта на оваа дрога зависи од формата на лекот, luchsheusvaivayutsya растворливи лекови во форма на емулзии, полошо од формулација таблета. Исто така, зависи stepeniizmelchennosti (дисперзија). Постојат продолжен formypreparatov - таблети со постепена ресорпција. Takzhebiousvayaemost -naprimer зависи од технологијата на производство и аспирин имаат активна neaktivnuyuformu од првата стапка содржина зависи narastaniyapreparata. Има позитивен и otritsatelnyemomenty. Рејевиот синдром - во примената на аспирин-хепатална -nervno државата во придружната padeniemAD, конвулзии, со чести фатална. Sostoyanierazvivaetsya одеднаш, и најопасната работа која преку nedelyuposle аспирин.

Во Русија netzakona за дрогата, па рекламирање chegougodno можно. Eslibiousvayaemost 80%, тоа може да се администрира preparatvnutr, но ако првиот дрога се администрира интравенски, azat преведен орална администрација, dolzhnabyt дозата се зголеми за 20%. Ако biousvayaemost до 30%, како по правило, овие лекови несоодветна naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto концепт, кога двата лека preparataobespechivayut истиот ефект. На пример, bolnogolechili преднизолон, и тоа заврши, тоа е потребно да се podobratekvivalentnuyu доза на друг лек. Suschestvuyutspetsialnye конверзии. Таквите skhemysuschestvuyut за serdechnyhglikozidov.

По kakpreparat апсорбира во крвта, делумно во ilimenshey поголема мера се врзува со крв протеини, osnovnoms албумин, може да се поврзе со гликопротеини, глобулини. Исто така, делумно препарати svyazyvayutsyas масти и депонирани во масното ткиво drugiedeponiruyutsya коска. Поврзани preparatyneaktivny. Излезе, тоа се врши од страна на комуникација sbelkami превоз ideponirovanie дрога во телото. Порака протеини може да се опише kakkolichestvennayai квалитет. Kolichestvennayasvyaz - процентот на неговата поврзаност со протеини (strofantin, korglyukonna 5-7% се врзува за плазма протеините, fraktsiyasvobodna на одмор, па ефектот е многу брзо, но краток digogksin 40-60% врзан за протеини во крвта, дигитоксин се врзува за 96-97%) . Клиничко значење, ако пациентот има хипопротеинемија (на patologiipochek, црниот дроб, исцрпеност, кај бремени kontseberemennosti итн) слободни дел така preparatabudet погоре, односно на вообичаената доза на mozhnopoluchit на предозирање со дрога. Квалитативни карактеристики -Different лекови имаат различни affinitetk razlichnymbelkam, па оние лекови чија svyazivyshe сила ќе менува други лекови, зголемување на концентрацијата на вторите. На пример, patsientpoluchaet индиректна антикоагуланси и naznachilidiklofenak натриум (Волтарен), а последниот vytesnyaetantikoagulyant и бесплатно зголемува дел. Voznikaetkrovotochivost поради антикоагуланси, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh средства акција. Или во комбинација antibiotikiaminoglikozidovogo број snesteroidnymi antiinflammatories dayutusilenie нефротоксичност ototoksicheskogodeystviya.

За stepenisvyazyvaniya дрога во телото е осуден од страна obemuraspredeleniya. Волуменот на дистрибуција - обично ponyatiegipoteticheskoe пресметува врз основа пресметува дозата и концентрацијата. Зафатнина ravnyaetsyaotnosheniyu доза дистрибуција во концентрација. Ако волуменот raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, или 5%, ние велиме дека супстанцијата takoelekarstvennoe целосно распределените во крвта затоа што телото од 5% од крвта. Esliobem дистрибуција е 40-60%, дрога супстанција е govoritchto крв izhidkoy дистрибуирани делови на телото. Ако волуменот на дистрибуција bolshe100% (тетрациклин 130%), таа вели дека тоа veschestvozaderzhivaetsyav ткива. Познавањето на волумен на дистрибуција може да биде познат okumulyatsii. Волуменот на дистрибуција е исто така важно priotravleniyah: фенобарбитал труење - пациент во државата на анестезија - тоа е потребно да се исперат стомакот, vypolnitdializ и остави пациентот заборавајќи дека обемот raspredeleniyafenobarbitala поголема од 1, и масното tkanipreparatpostupaet во крвта и пациентот повторно паѓа во обем komu.Po дистрибуција може да се пресмета доза (obemraspredeleniya множи концентрација) - etonagruzochnaya доза (максимум) - maksimalnayadoza кои може да се воведе odnokratno.Podderzhivayuschaya доза определува од klirensaumnozhen Nogo концентрација.

Vyvedenie.Eliminatsiya - збирот на сите метаболички процеси, кои vrezultate veschestvoischezaet активен лек од телото. Елиминација случува dvumyaputyami - Метаболизам и екскреција. Постојат dvaosnovnyh телото кои се вклучени во овие процеси - црниот дроб ipochki. На биотрансформација може да се случи во многу drugihorganah. За да учествуваат во биотрансформација mozhnoraspredelit сите органи: црниот дроб, гастроинтестиналниот тракт, бубрезите, белите дробови, кожата, мозокот.

Разграничување dvaetapa биотрансформација - формирање polyarnyhsoedineny се случува (растворливи во вода). Ова perehodosuschestvlyaetsya од цитохром Р450 ензимот. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya различна интеракција со etimfermentom - постојат лекови кои се induktoramietogo ензим (фенобарбитал, рифампин, ziksorin), инхибитори на овој ензим имаат (levomitsetinsinonim хлорамфеникол, циметидин, еритромицин). Yavleniyainduktsii не се итни, но 3-5 часа momentanaznacheniya дрога. Инхибиција на процесот nemedlennyy.Klinicheskoe вредност ако preparataminaznachat со овие други лекови, ihkontsentratsiya ќе се промени. На пример: bolnoybronhialnoy астма добива eufillin потоа naznachayuteritromitsin или други макролиди и доби zamedlenierazrushenie eufillina, односно предозирање. Истото барање samoepri фенобарбитал и antidiabeticheskihpreparatov (може vozniknutkoma).

Видео: клиничка фармакологија nootropov неврологија Наслов 1

Второ etapbiotransformatsii - поларна супстанции се комбинираат ssernoy или глукуронска киселина, и глукуронид obrazuyutsyasulfatirovannye соединение во кое videoni излез. Кога се препишува preparatovnuzhno земе предвид функционални sostoyaniepecheni.

Klirens- процес екскреција на лекот, клиренсот е волуменот на плазмата која е целосно ослободен otlekarstvennogo супстанција по единица време. Poetomunuzhno знаат функционалната состојба на бубрезите, кои може да posmotretpo клиренсот на креатинин. Повлекување од proiskhodits два процеси - филтрација и секреција. Со klirensukreatinina пресметано lekarstvennyhpreparatov дозвола, кога тие излегуваат во непроменета форма преку бубрезите (антибиотици, каптоприл, et al.). На пример, кога клиренсот на креатинин dozagentamitsina 50% треба да bytumenshena 40-50% кога дозвола kreatininasostavlyaet 30% формулации, како што protivopokazanny.Klirens на инулин врши со посебни tselyami.Filtratsiyu оценува од страна paraaminogipurovoykislote.

Во vydeleniipreparatov вклучува белите дробови, кожата, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii курс е врз основа на нашата институција во 1984 година godu.Prichiny ова:

·-poyavleniebolshogo износ razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv студија компатибилност дрога, повеќе следен idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii дестинација.

·-Политерапијата (назначување на голем број на preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - е предмет, научни специјалност која им овозможува и помага ефикасно vybratlekarstvennye за opredelennogobolnogo терапијата со специфични nosological болест atakzhe otsenkieffektivnosti дефинира збир на методи и безбедносни води lekarstvennoyterapii. Покрај тоа, клинички методи на клинички farmakologiyarazrabatyvaet ispytaniynovyh лекови кои се појавуваат vmeditsine.

Одвои razdelyklinicheskoy фармакологија:

middot-izucheniefarmakodinamiki дрога - mehanizmdeystviya, студија klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- оваа студија: правци администрација на лекови, апсорпција, биорасположивоста и биорасположивост, биоеквивалентност медикамент, дистрибуција на дрога во телото, врската со други видови на дрога супстанции (протеини, итн), елиминација (биотрансформација, елиминација)..

middot-Izuchenievzaimodeystvie лекови etogovzaimodeystviya видови. Постојат неколку видови на интеракција: Фармацевтски интеракција (himicheskayasovmestimost), фармакокинетичките, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (интеракција во однос на рецептори pomehanizmu акција).

·-Izuchenienezhelatelnyh дрога несакани ефекти, и овие ефекти metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, ефикасност, безбедност

·-Metodyklinicheskogo тестирање на нови lekarstvennyhpreparatov.

Фармакодинамиката.

видео клипови: "Еден ден во животот на еден клинички фармаколог"

Mehanizmdeystviya лекови главно izuchaetsyana животни како mehanizmidentichen кај луѓето и животните. Но mogutotlichatsya ефекти, бидејќи животните не го имаат тоа нервен sistemykak кај луѓето, и, покрај тоа, lekarstvennyhpreparatov ефекти зависи од возраста родови и други faktorov.Poetomu ефекти по експериментална primeneniyapreparata наведени во назначувањето на агенти на пациентот (клинички испитувања).

deystviyaneobhodimo механизам за да знаете, со цел да бидат водени во изборот на терапија со цел да се предвиди несакани ефекти, да го изберат оптимална lekarstvennoesredstvo во ситуација каде што пациентот, исто така imeyutsyasoputstvuyuschie болест. На пример: болеста на пациентот и сродни sgipertonicheskoy тахиаритмија -на најоптимално во овој случај, бета-блокатори, калциум антагонисти, бидејќи тие го намалуваат крвниот притисок и budutvozdeystvovat на тахиаритмија. И ако болеста на пациентот stradaetgipertonicheskoy и опструктивен бронхитис, tovybor веќе се менува - бета-блокаторите може да provotsirovatbronhialnuyu опструкција, па препишуваат. Etonado, исто така, земени во предвид при комбинација на лекови - или повлекување kotorayapresleduet osnovnogoveschestva несакани ефекти, било позитивно засилување effekta.Naprimer, ако пациентот е во третман се применува gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta инхибитори (каптоприл, капакот на моторот), и одеднаш тој zabolelsustav, и сте решиле да се назначи nesteroidnyeprotivovospalitelnye средства, додека ќе poluchiteumenshenie ефект како еден од механизмите е да се зголеми deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Фармакокинетика.

Проучување puteyvvedeniya. За интравенска начин на употреба lekarstvennyypreparat влегува директно во крвта, и да добие зголемување на концентрацијата nachalerezkoe а потоа proiskhoditdovolno брзо намалување на концентрацијата во крвта. Obychnotakoy пат избира ако е потребно брзо концентрација poluchenievysokoy крв (на kupirovaniineotlozhnyh држави). Ако по вендузи tyazhelogosostoyaniya потребни за одржување на константна концентрација, пациентот е префрлен во капе. Друга odnimnedostatkov интравенска администрација е chtomozhno добие веднаш kontsentratsiipreparata многу висока, а понекогаш и тие се токсични. На пример, ако внесете eufillin многу брзо, тогаш bolnyhpoyavlyaetsya тахикардија, вртоглавица и drugieotritsatelnye ефекти.

Vnutrimyshechnyyput доколку се дава интрамускулно лекови за пациентите sserdechnoy неуспехот со едем, потребно е во овие услови pomnitchto медицински preparatyrassasyvayutsya многу побавно од zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. Тоа е несоодветно да се користи bolnymstarcheskogo возраст, бидејќи тие krovosnabzheniepodkozhnoy влакна е многу полошо од младите, poetomurassasyvanie е бавен, има razlichnyeinfiltraty итн

Повеќето администрација udobnymmetodom е голтање. Zdesvsasyvanie но ќе зависи од времето во однос kpriemu храна од квалитетот на храната (од zamedlyaetvsasyvanie прехранбени производи, а со тоа се менува egokontsentratsiyu). Во назначувањето мора да се запомни дека eslilekarstvennoe средство е база, тоа plohovsasyvaetsya во кисела средина, така што тие се додели chasili за половина час пред јадење или 2-3 часа после јадење. Eslilekarstvennoe супстанција е киселина, тоа е целисходно да се назначи takieveschestva време на оброци. Takzheeffekt зависи од пациентот отколку што би се напие, takkak многу лекови кои се врзуваат за протеините, мастите и други хемиски соединенија тоа е целисходно poetomunaibolee (освен ако конкретно neogovarivaetsya) пијат подготовка обична вода. Chastlekarstvennyh ингестија на лекови е уништен, а не се апсорбира. Витамини, ензими се апсорбира подобро priprieme време на оброци.

Вовед cherezpryamuyu kishku.Metody добро, но може да се користи tolkovodorastvorimye дрога и извештај треба да волумен повеќе од 50 ml, бидејќи над оваа obemaiz дозата може poluchitochistitelnuyu клизма.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya во крвта е од големо значење бидејќи chtoimenno крвта концентрација одредува klinicheskiyeffekt, несакани ефекти, итн Но, за жал, не vsepreparaty се дозно-зависни (во protivnomsluchae може да се измери концентрацијата на лекот, неговиот ефект ikontrolirovat). На пример, serdechnyeglikozidy различни пациенти - еден со користење на 1 / 4tabletki, а другиот со истиот polozhitelnymeffektom таблета. Типично, концентрацијата на дрога се одредува vsyvorotke крв, крвна плазма, плунка (плунка многу schitayutchto целосно otrazhaetkontsentratsiyu дрога во концентрацијата на лекот во крвта). Методи: Спектрофотометриски, имунолошки, итн vzavisimosti од особините на лекот.

Izmeryayakontsentratsiyu може да се пресмета:

middot-концентрација skorostnarastaniya дрога

·-vremyasohraneniya vkrovi концентрација на лекот.

Понекогаш slabyekontsentratsii може да се користи за да се podderzhivayuscheyterapii. Брзото зголемување на концентрацијата ispolzuetsyadlya олеснување на акутна услови. Подготовките dayuschiebystroe се зголеми концентрацијата, а потоа многу medlennoeee snizhenieili зачувување користи во терапија dlitelnoprotekayuschih држави. Овие табели се користат dlyapostroeniya (зависност oteffekta концентрација). Областа под кривини на графикони daetraschet како lekarstvennyypreparat добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Што се карактеризира со etaploschad крива biousvoyaemostpreparata.

Говорејќи okontsentratsii дрога го vidukontsentratsiyu целост, и во слободна форма и vsvyazannom форма. Но, ние мора да се сеќавам ефект има само svobodnayafraktsiya. Затоа, од врската со протеини mukopolisaharidamii al. Effektpreparata супстанции ќе зависи.

Suschestvuetponyatie концентрација рамнотежа - е состојба кога количината на супстанција која се апсорбира е еднаква kolichestvuvyvodyaschegosya (осиромашуваат) агент, на тој начин, што концентрацијата е во стабилна постојана urovne.Obychno се постигне концентрација рамнотежа преку 3-5periodov-живот.

Periodpoluvyvedeniya - е кога kontsentratsiyalekarstvennogo супстанција е намалена за 50%. На пример, полуживотот период за прокаинамид е 2-3chasa значи концентрација рамнотежа создадена cherez6-9 chasov.Digitoksin има полу-живот на 100 часа, а потоа концентрацијата на рамнотежа генерирани преку 300-500chasov (на пример, 5-7 дена).

Eslikontsentratsiyu утврдени неколку пати во текот на период на третман, оваа дефиниција се нарекува terapevticheskimmonitoringom што ја одреди оптималната доза dlyakonkretnogo пациентот. Терапевтски chaschevsego следење направено eufillina бидејќи тој imeetdozazavisimy ефект.

Biousvayaemost.Eto концепт се однесува главно на preparatamvvodimym преку устата, преку ректумот. Кога vvodyatpreparat внатре, тоа не е целосно proiskhoditvsasyvanie, и многу лекови се инактивирани priprohozhdenii преку ѕидот на дебелото црево, и во основа pripervichnom премин низ црниот дроб (а bareromdlya сите странски супстанции). Примарен inaktivatsiyalekarstvennyh лекови наречени presistemnoyeliminatsiey (уништување на ѕидот на цревата и црниот дроб). Priprohozhdenii преку црниот дроб дозирна preparatystanovyatsya не само неактивиран, но токсични супстанции (на пример, циметидин yavlyayutsyakantserogenami метаболички производи) се формирани со iznekotoryh препарати. Кога почетната премин nekotoryeveschestva активира (пролек концепт постои, која се активира со што минува низ црниот дроб), на пример, еналаприл - лек кој поминува низ pechenaktiviruetsya преку ензимите на црниот дроб, но pripatologii црниот дроб bespolezno.Biousvayaemost Целта на оваа дрога зависи од формата на лекот, luchsheusvaivayutsya растворливи лекови во форма на емулзии, полошо од формулација таблета. Исто така, зависи stepeniizmelchennosti (дисперзија). Постојат продолжен formypreparatov - таблети со постепена ресорпција. Takzhebiousvayaemost -naprimer зависи од технологијата на производство и аспирин имаат активна neaktivnuyuformu од првата стапка содржина зависи narastaniyapreparata. Има позитивен и otritsatelnyemomenty. Рејевиот синдром - во примената на аспирин-хепатална -nervno државата во придружната padeniemAD, конвулзии, со чести фатална. Sostoyanierazvivaetsya одеднаш, и најопасната работа која преку nedelyuposle аспирин.

Во Русија netzakona за дрогата, па рекламирање chegougodno можно. Eslibiousvayaemost 80%, тоа може да се администрира preparatvnutr, но ако првиот дрога се администрира интравенски, azat преведен орална администрација, dolzhnabyt дозата се зголеми за 20%. Ако biousvayaemost до 30%, како по правило, овие лекови несоодветна naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto концепт, кога двата лека preparataobespechivayut истиот ефект. На пример, bolnogolechili преднизолон, и тоа заврши, тоа е потребно да се podobratekvivalentnuyu доза на друг лек. Suschestvuyutspetsialnye конверзии. Таквите skhemysuschestvuyut за serdechnyhglikozidov.

По kakpreparat апсорбира во крвта, делумно во ilimenshey поголема мера се врзува со крв протеини, osnovnoms албумин, може да се поврзе со гликопротеини, глобулини. Исто така, делумно препарати svyazyvayutsyas масти и депонирани во масното ткиво drugiedeponiruyutsya коска. Поврзани preparatyneaktivny. Излезе, тоа се врши од страна на комуникација sbelkami превоз ideponirovanie дрога во телото. Порака протеини може да се опише kakkolichestvennayai квалитет. Kolichestvennayasvyaz - процентот на неговата поврзаност со протеини (strofantin, korglyukonna 5-7% се врзува за плазма протеините, fraktsiyasvobodna на одмор, па ефектот е многу брзо, но краток digogksin 40-60% врзан за протеини во крвта, дигитоксин се врзува за 96-97%) . Клиничко значење, ако пациентот има хипопротеинемија (на patologiipochek, црниот дроб, исцрпеност, кај бремени kontseberemennosti итн) слободни дел така preparatabudet погоре, односно на вообичаената доза на mozhnopoluchit на предозирање со дрога. Квалитативни карактеристики -Different лекови имаат различни affinitetk razlichnymbelkam, па оние лекови чија svyazivyshe сила ќе менува други лекови, зголемување на концентрацијата на вторите. На пример, patsientpoluchaet индиректна антикоагуланси и naznachilidiklofenak натриум (Волтарен), а последниот vytesnyaetantikoagulyant и бесплатно зголемува дел. Voznikaetkrovotochivost поради антикоагуланси, iantiagregantnogo nesteroidnyhprotivovospalitelnyh средства акција. Или во комбинација antibiotikiaminoglikozidovogo број snesteroidnymi antiinflammatories dayutusilenie нефротоксичност ototoksicheskogodeystviya.

За stepenisvyazyvaniya дрога во телото е осуден од страна obemuraspredeleniya. Волуменот на дистрибуција - обично ponyatiegipoteticheskoe пресметува врз основа пресметува дозата и концентрацијата. Зафатнина ravnyaetsyaotnosheniyu доза дистрибуција во концентрација. Ако волуменот raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg, или 5%, ние велиме дека супстанцијата takoelekarstvennoe целосно распределените во крвта затоа што телото од 5% од крвта. Esliobem дистрибуција е 40-60%, дрога супстанција е govoritchto крв izhidkoy дистрибуирани делови на телото. Ако волуменот на дистрибуција bolshe100% (тетрациклин 130%), таа вели дека тоа veschestvozaderzhivaetsyav ткива. Познавањето на волумен на дистрибуција може да биде познат okumulyatsii. Волуменот на дистрибуција е исто така важно priotravleniyah: фенобарбитал труење - пациент во државата на анестезија - тоа е потребно да се исперат стомакот, vypolnitdializ и остави пациентот заборавајќи дека обемот raspredeleniyafenobarbitala поголема од 1, и масното tkanipreparatpostupaet во крвта и пациентот повторно паѓа во обем komu.Po дистрибуција може да се пресмета доза (obemraspredeleniya множи концентрација) - etonagruzochnaya доза (максимум) - maksimalnayadoza кои може да се воведе odnokratno.Podderzhivayuschaya доза определува од klirensaumnozhen Nogo концентрација.

Vyvedenie.Eliminatsiya - збирот на сите метаболички процеси, кои vrezultate veschestvoischezaet активен лек од телото. Елиминација случува dvumyaputyami - Метаболизам и екскреција. Постојат dvaosnovnyh телото кои се вклучени во овие процеси - црниот дроб ipochki. На биотрансформација може да се случи во многу drugihorganah. За да учествуваат во биотрансформација mozhnoraspredelit сите органи: црниот дроб, гастроинтестиналниот тракт, бубрезите, белите дробови, кожата, мозокот.

Разграничување dvaetapa биотрансформација - формирање polyarnyhsoedineny се случува (растворливи во вода). Ова perehodosuschestvlyaetsya од цитохром Р450 ензимот. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya различна интеракција со etimfermentom - постојат лекови кои се induktoramietogo ензим (фенобарбитал, рифампин, ziksorin), инхибитори на овој ензим имаат (levomitsetinsinonim хлорамфеникол, циметидин, еритромицин). Yavleniyainduktsii не се итни, но 3-5 часа momentanaznacheniya дрога. Инхибиција на процесот nemedlennyy.Klinicheskoe вредност ако preparataminaznachat со овие други лекови, ihkontsentratsiya ќе се промени. На пример: bolnoybronhialnoy астма добива eufillin потоа naznachayuteritromitsin или други макролиди и доби zamedlenierazrushenie eufillina, односно предозирање. Истото барање samoepri фенобарбитал и antidiabeticheskihpreparatov (може vozniknutkoma).

Второ etapbiotransformatsii - поларна супстанции се комбинираат ssernoy или глукуронска киселина, и глукуронид obrazuyutsyasulfatirovannye соединение во кое videoni излез. Кога се препишува preparatovnuzhno земе предвид функционални sostoyaniepecheni.

Klirens- процес екскреција на лекот, клиренсот е волуменот на плазмата која е целосно ослободен otlekarstvennogo супстанција по единица време. Poetomunuzhno знаат функционалната состојба на бубрезите, кои може да posmotretpo клиренсот на креатинин. Повлекување од proiskhodits два процеси - филтрација и секреција. Со klirensukreatinina пресметано lekarstvennyhpreparatov дозвола, кога тие излегуваат во непроменета форма преку бубрезите (антибиотици, каптоприл, et al.). На пример, кога клиренсот на креатинин dozagentamitsina 50% треба да bytumenshena 40-50% кога дозвола kreatininasostavlyaet 30% формулации, како што protivopokazanny.Klirens на инулин врши со посебни tselyami.Filtratsiyu оценува од страна paraaminogipurovoykislote.

Во vydeleniipreparatov вклучува белите дробови, кожата, molochnyezhelezy.