Талидомид. Tepoxalin. linomide

талидомид

Cодржина

талидомид

имунолошки ефекти
клиничка примена
несакани ефекти

Tepoxalin (tepoxalin)

Механизмот на дејство

Linomide (linomide)

Лекот се синтетизира во Германија во 1956 година, тоа беше порано се користи како седатив и хипнотички дрога. Во 1961 година, што се исклучени од клиничката пракса се должи на тератогени ефекти.

Од 1965 g. Талидомид повторно се користи за лекување на форми на лепроматозна лепра, а потоа некои од ревматични и автоимуни болести како дисковиден и системски лупус еритематозус, PA (О. Gutierreres Родригез et al., 1984), Вебер-христијански болест (Eravelly et al., 1977), Behcet-ова болест (Т. Сајлан et al., 1982), улцеративен колитис (ДПС води et al., 1979).

имунолошки ефекти

1. селективна инхибиција на синтезата на човечки моноцити TNF предизвикани од LPS, но не IL1b или
GM-CSF;
2. инхибиција на синтеза на антитела во одговор на T-зависни антигени и недостаток на ефект врз производството на антитела по стимулација на T-независна антигени;
3. сооднос намалување на Т-помошник / T-супресорен во здрави индивидуи;
4. потиснување на хронична графт-наспроти-домаќин болест кај експериментални животни и луѓето;
5. стабилизација на ензими лизозомната, намалување на неутрофили хемотакса in vitro, на фагоцитната активност на супероксид радикали;
6. Инхибицијата на ангиогенезата (Р. Ј D`Amato et al., 1994).

клиничка примена

Според О. Гутиерез Родригез (1984), талидомид (6,915 mg / kg / ден) предизвикана од развојот на долгорочни простување 4 од 7 пациентите со РА, а останатите 3 - предизвикани клиничко подобрување. Клиничкиот ефект бил поврзан со нормализација на ESR и намалување на RF титарот. И Е. Ато Е. I. Сато (1993) со користење на талидомид за третман на 23 жени со СЛЕ со тешки кожни лезии отпорни на анти-маларија и GC. За време на третманот со талидомид (300 mg / ден, со постепено намалување) во 90% од пациентите имале комплетна ремисија на процесот на кожата.

несакани ефекти

Поспаност, болки во стомакот, кој исчезна по намалување на дозата или прекинување на лекот. Главната ограничување на користење на талидомид е неговата тератогеност. Покрај тоа, таа го опишува развојот на периферна невропатија неповратен процес, во зависност од дозата и времетраењето на терапијата.

Tepoxalin (Tepoxalin)

Tepoxalin претставува нов имуносупресивни лекови што ја има следнава структура: (5-4 (-хлорофенил) -N-хидрокси- (4-метоксифенил) PN-метил-1H-пиразол-3-пропанамид). Тоа потекнува од Р. В. Џонсон Фармацевтски Рез. Инст.

Механизмот на дејство

На дрога е развиена како двоен инхибитор на циклооксигеназа и липоксигеназата патишта арахидонска каскада (Д. В. Андерсон et al., 1990 Д. В. Argentieru et al., 1990). Во моментов, опишани различни имунолошки ефекти на лекот, потсетувајќи идентификувани во АДС. Сепак, молекуларните механизми на инхибиторен ефект на Т-клеточен имунитет tepoxalin различен од АДС (Л Џоу et al., 1994).

Се покажа дека tepoxalin инхибира Ca2 + независен начин Tkletochnoy активација, кои се отпорни на дејството на АДС, посебно поврзани со ефектот на NFAT транскрипција фактор. Постојат докази дека tepoxalin има синергија со неоптимална концентрации на АДС во задушувањето на отфрлање на трансплантатот.

Во моментов во мултицентрична контролирана студија tepoxalin во РА. Прелиминарните резултати покажуваат несомнени ефективноста tepoxalin во РА.

Linomide (Linomide)

Linomide е роман имуномодулаторни дрога што ја има следнава структура: (N-метил-N-фенил-1, 2-дихидро-4-хидрокси-1methyl-2-оксоквинолин-3-carxamide) (Каби Pharmacia третман). Linomide има способност да се зголеми активноста на НК-клетки, моноцити / макрофаги и Т лимфоцитите (Т. Kaland et al., 1985- EL Ларсон et al., 1987- Т. Kalland, 1990), ја потиснува активни автоимун процес, и го зголемува животниот век MRL / LPR и NZB / NZW глувци (А. Tarkowski et al., 1986- А. Tarkowski et al., 1986). Се претпоставува дека механизмот на дејство е поврзано со сузбивање на linomide дисталниот механизми контролиран процес на клеточна смрт (апоптоза) (Г. Kroemer и C. Martinez, 1994).

Прелиминарните резултати укажуваат на можноста за користење на linomide (,0125-,8 mg / kg) во СЛЕ и PA (О. Nived et al., 1994).

EL Nasonov

Сподели на социјални мрежи:

Слични