Циклоспорин за immunosupressii.Pokazaniya и контраиндикации

Видео: Nimesil упатство

циклоспорин - е липофилна (хидрофобни) циклична пептид која се состои од остатоци од 11 амино киселина и има силна и специфични имуносупресивни својства. Го блокира активирање на Т-клетки, попречување на синтеза на IL-2 во транскрипциска ниво. Циклоспорин, исто така, ја инхибира синтезата на IL-1, IL-3 и IFN-y. Во високи дози, го инхибира формирањето на IL-2 рецептор, и иако неговата миелосупресивна анти-воспалителни ефекти и ограничени акција на Т-лимфоцити, оваа дрога е многу ефикасно го спречува отфрлање на графтот.

циклоспорин паѓа на црниот дроб ензимски систем цитохром P450, и нејзината нивото на крвниот е зависна од присуството на други лекови. Кетоконазол, еритромицин, варфарин, верапамил, етанол, имипенем со циластатин, метоклопрамид, итраконазол и флуконазол зголемување на нивото на циклоспорин и фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, натриум валпроат, нафцилин, октреотид, триметоприм и рифампицин се намали.

Во прилог на имуносупресивни циклоспорин Таа има многу несакани ефекти: делува на нервниот систем, предизвикувајќи потреси, парестезија, главоболка, конфузија, поспаност, конвулзии и кома. Покрај тоа, тој предизвикува хипертрихоза, хипертрофија на гингивата, анорексија, гадење и повраќање. абнормалности на функцијата на црниот дроб се случи холестаза, жолчни камења болест и хеморагичен nekrozom- дисфункција на ендокриниот систем - кетоза, хиперпролактинемија, зголемување на нивото на тестостерон, гинекомастија, во кршење на сперматогенезата.

ефект циклоспорин придружени хипомагнезинемија, хиперурикемија, хипергликемија, хиперкалемија, hypocholesterolemia, артериска хипертензија, активирање на симпатичкиот нервен систем лезии на малите крвни садови (потсетува на хемолитична уремичен синдром), забрзување на атерогенезата. Употребата на циклоспорин во голема мера ограничено од неговата нефротоксични ефекти - зголемување на серумскиот креатинин, олигурија, ренална хипертензија, задршка на течности, намалена стапка на гломеруларна секреција (поради стегање на аферентните артериоли), оштетување на бубрежните тубули и мали крвни садови во бубрезите.

Развојот на интерстицијална фиброза и атрофија на бубрежните тубули често бара намалување на дозата циклоспорин или замена со други имуносупресиви. Аминогликозиди, амфотерицин Б, ацикловир, дигоксин, фуросемид, индометацин и триметоприм подобрување на нефротоксични ефекти на циклоспорин. Овие реакции може да се намали со избирање доза одржување на одредено ниво на лекот во крвта. Таа, исто така зависи од нивото на апсорпција во гастроинтестиналниот тракт, што влијае на дијареа, цревни нарушувања (поради ГНДБ, вирусни инфекции или медицински интервенции), и кршење на функцијата на црниот дроб. И покрај липофилни циклоспорин, прекумерна телесна тежина не влијае на неговата дистрибуција во телото, а дозата треба да се дава врз основа на идеална телесна тежина на пациентот.

имуносупресивна активност циклоспорин по хематопоетски матични клетки (TKSK) не е инфериорен во однос на онаа на метотрексат, како и комбинација на двата лека дава подобар ефект од било кој од нив поединечно.