Општи принципи за третман на болка. Супстанции кои содржат опиоиден и nonopioid компоненти

Супстанции кои содржат опиоиден и nonopioid компоненти

Cодржина

Супстанции кои содржат опиоиден и nonopioid компоненти
Не-наркотични аналгетици кои влијаат на централниот и периферниот активности
антидепресиви
Kortikosteroily

Tramapol - nentralnoaktivny орална аналгетик, се користи за да се елиминира акутна болка, кога се изразува болка во постоперативен период, со повреди кај пациенти со карцином (фаза 2).

механизам на дејство е поврзано со блокирање на p-опиоиден рецептор, инхибиција на повторно одземање на серотонин и норепинефрин во пресинаптичките нервните завршетоци. Како синтетички агонист опиоиди, трамадол на кодеин има слични аналгетски својства.

Иако голем број на несакани ефекти предизвикани од опиоиди како гадење, запек, сомноленција, е најмалиот прицврстување трамадол, еуфорично и дишењето депресивна ефект и не се поврзани со несакани ефекти на гастроинтестиналниот тракт и бубрезите НСАИЛ. На просечна дневна доза кој е способен за предизвикување на саканиот ефект, треба да биде помеѓу 200-300 mg поделени во 4 поделени дози.

Истражувањата покажаа дека трамадол е ефикасен во третманот на дијабетична невропатија, фибромијалгија, болка во грбот и во третманот на болка еруптираат кај пациенти со остеоартритис, добивањето на НСАИЛ понатаму.

Во Украина, снимен новиот комбиниран аналгетик Zaldiar. содржи трамадол (37,5 mg) и парацетамол (325 mg). Овие лекови студии укажуваат на тоа дека тој е ефикасен аналгетик наменети за олеснување на умерена до тешка болка синдроми на различни етиологија. Тоа не предизвика сериозни несакани ефекти и зависност, со што значително се подобрува болка терапија поради извлече употреблива форма (образец Ф-1 Rx форма). Тоа може да се препорача за широка употреба во неврологија, хирургија, трауматологија, онкологија.

Не-наркотични аналгетици кои влијаат на централниот и периферниот активности

Ацетаминофен - одличен аналгетици за третман на блага до умерена notsitseptmvnoy болка. Рандомизирани студии покажаа дека ацетаминофен vdoze 4g / ден ја намалува болката во околу 30% од пациентите со остеоартритис на коленото, и беше толку ефикасни како на НСАИЛ. Американскиот колеџ за ревматологија, и болка општество геријатрија општество идентификувани ацетаминофен прва линија на третман на остеоартритис, бидејќи на ниска инциденца на несакани ефекти, висока ефикасност и релативно ниска цена.

На механизам на болка е неизвесно ацетаминофен, но се смета дека го блокира ослободување на простагландин Е2 во 'рбетниот мозок и синтезата на азотен оксид, предизвикани од стимулација со 1m-метил-0-аспартат рецептор или супстанција P. Тоа нема анти-воспалителни активност и треба да се користи со претпазливост кај пациенти со компромитиран црниот дроб. Типично, максималната препорачана дневна доза - 4 g во поделени дози.

Nesteroilnye антиинфламаторни лекови (НСАИЛ). НСАИЛ вклучувајќи аспирин, ибупрофен и напроксен се ефективни за олеснување на блага до умерена болка има воспалителни компонента. При изборот на НСАИЛ за болка треба да бидат водени од страна на индивидуален пристап, бидејќи нема податоци за докажување на супериорност на еден лек во однос на друг (Табела 8.).

Табела 8. Употреба на НСАИЛ за намалување на болката

лекови	Просечна аналгетик доза внатрешно g	Интервалот помеѓу дозите, h	Максималната дневна доза, g
ацетилсалицилна киселина	0,6	4-6	4-6
ибупрофен	0,2-0,4	4-6	3.2
напроксен	0,5 (почетна) 0,25 (поддржани).	12	1.25
индометацин	0,025	8-12	0.15
сулиндак	0,15-0,2	12	0.4
мефенамична киселина	0,5 (почетна) 0,25 (поддржани).	6	1
Диклофенак натриум	0,05-0,1	6-12	0.2
пироксикам	0.01	12	0.03

Механизмот на дејство на НСАИЛ е да го инхибираат ензимот COX, кои се формираат под влијание на простагландини кои се вклучени во процесот на болка, воспаление и треска. Инхибиција на синтезата на простагландини, тие се намали чувствителноста на нервните завршетоци и го спречува ширењето на болка сигнали. Аналгетски ефект е делумно поврзани со анти-инфламаторен ефект како намалување на ткиво отекување на воспаление, тие ја ослабне механичка компресија на тој начин nociceptors во него.

Како група на лекови, НСАИЛ има релативно голем број на несакани ефекти како што улцеративен лезија гастроинтестинални (GI) крварење, ренална инсуфициенција, влошување на срцева слабост (HF), и хипертензија. Ризикот од гастроинтестинално крварење како резултат на НСАИЛ во општата популација е 1% за лица над 60 години - 3-4%, а за луѓето кои имале историја на гастроинтестинално крварење -9%.

Истовремена администрација на мисопростол, H2-антагонисти на хистамин рецептори, инхибитори на протонска пумпа, антациди и само делумно го намалува ризикот од гастроинтестинално крварење, и може да се користи за спречување на компликации.

Релативно ново откритие е дека употребата на НСАИЛ може да придонесе за развој на конгестивна срцева слабост кај постари пациенти. Во една студија (страница Ј, Хенри Д., 2000) покажа дека пациентите кои користат НСАИЛ (освен аспирин), хоспитализирани со симптоми на конгестивна срцева слабост во 2 пати повеќе од вообичаеното. Пациенти со кардиоваскуларни болести (КВБ) историја, Дали НСАИЛ имале знаци CH 6 пати почесто отколку нормално. Авторите заклучиле дека "НСАИЛ оптоварување на болест предизвикана од срцева слабост може да го надмине ризикот на дигестивниот тракт".

Лекови, широко се користат во третманот на болка на различни интензитет, е кетопрофен (ketonal) - пропил-нови Дериват на киселина. Тој има една од најпознатите потентен аналгетик ефекти кај НСАИЛ, аналгетски ефект да се спореди со морфиум. Според анти-воспалителни и антипиретик активност ketonal споредливи со класични НСАИЛ. Кога се администрира лекот брзо и комплетно се апсорбира максимално во гастроинтестиналниот тракт, биорасположивоста е 90%, не се постигне максимална концентрација на плазма по 15-30 минути со парентерална, 1 -2 часа - eral кога пенкало и 2,4-4 часа на ректален вовед.

Моќната аналгетски ефект Ketonala предизвикани периферните и централните механизам на дејство. Ketonal prostaglaidinov ја инхибира синтезата на леукотриени и го инхибира дејството на циклооксигеназа fyurmenta и на тој начин го инхибира prostaglaidinov синтеза од арахидонска киселина ја инхибира синтезата на брадикинин и ја стабилизира лизозомалните мембрани.

Централната Акцијата се спроведува на ниво на задниот рогови на 'рбетниот мозок. Покрај тоа, лекот има директно влијание врз центри на таламусот чувствителност на болка. Лекот навлегува во синовијалната течност и сврзното ткиво. Ketonal има краток полуживот и се елиминира брзо од телото.

Овие својства ни овозможуваат да препорача дрога за да се постари пациенти, без страв од зголемен ризик од несакани реакции. Покрај тоа, на различни дозирани форми Ketonala (ампули, супозитории, капсули, таблети кретен Форте) им овозможува ефективна доза да одбереш најоптимален начин на администрација.

До денес, Томас има нова дрога - ketonal дуо. кој е различен од конвенционалните капсули начин ослободување на активната супстанција. Кетопрофен се ослободи брзо, од бели пелети, обезбедување на повеќето брз почеток на дејство. На жолта пелети се случува бавно ослободување, што резултира со продолжено дејство за еден ден (24 часа).

Поновите НСАИЛ селективно ја инхибираат COX-2 имаат повисоки аналгетски ефект од конвенционалните. И покрај нивните познати предности - ниска токсичност на гастроинтестиналниот тракт, прашањето за безбедноста на нивната употреба е предмет на голема дебата.

Селективни инхибитори на COX-2 инхибитори (coxibs) може да предизвика други ризик -serdechno-васкуларни компликации (MTR).

Овие Viokskogo научни истражувања гастроинтестинални ефекти, кои не беа првично објави, но подоцна беа доставени до и сфатив дека релативниот ризик од тромбоемболија MTR во третманот со rofecoxib споредба со напроксен беше 2.38, без значајна разлика во појавата на кардиоваскуларни настани помеѓу целекоксиб и НСАИЛ во третманот на артритис е забележана. Сепак, пациентите во оваа студија беа земање на аспирин, кои може да се промени на процентот на кардиоваскуларни компликации.

На две групи низ поголемиот дел од дрога може да биде изолирана bazopasnyh селективни инхибитори на COX-2 во однос на гастроинтестиналниот тракт и кардиоваскуларниот систем (CAS): мелоксикам и нимесулид. Тие се во различни студии за кардиоваскуларни компликации не биле побезбедни coxibs и за гастроинтестинални пред неселективна инхибитори на COX.

Трошоците за лекување на COX-2 е повисока од стандарден НСАИЛ, но мноштвото на примање и веројатноста од несакани ефекти, а пониска отколку при користење на не-селективни инхибитори на COX-2.

Претставник групи oxicams и селективни инхибитори на COX-2 инхибитори - мелоксикам е токму лек кој одговара на безбедност, ефикасност и продолжено дејство. Мелоксикам (revmoksikam) има долг полу-живот од 20 часа, се врзува за плазма протеините од 99%, кога се администрира интрамускулно аналгетски ефект по 30 минути, со орална преку - 1 ч. Мелоксикам (revmoksikam) има добра способност да навлезат бариери крвта ткива, 50% од концентрацијата на лекот во плазмата се наоѓаат во синовијалната течност. Тоа е индициран за употреба како единечна доза за лекување на акутна болка и за третирање на хронични заболувања со болка, воспалителна синдроми.

Нимелусид (remesulid) - подготовка на групата на селективни инхибитори на COX-2 инхибитори кои имаат потентен antipyretic, анти-инфламаторен ефект и е безбедна за групата на пациенти кои имаат свој начин на размислување на аспирин (аспирин тријада: бронхијална астма, назални полипи, индивидуална нетолеранција на ацетилсалицилна киселина) . Покрај тоа, таа има долг полуживот од - 10-12 часа и се чуваат во пристапна цена опсег за повеќето пациенти.

За третман на болка синдроми, во траење од неколку дена или месеци потребно долго дејство НСАИЛ. Дури и кретен форми содржи единечна доза поделена со брзи и бавни бегство дел не може да ги обезбеди потребните терапевтски концентрацијата на лекот во телото на пациентот во текот на денот.

Спроведување на безбедни производи со долг период промивање, висока аналгетик, анти-воспалителни, антипиретик ефекти и е корисно од аспект на терапија, односно, пациентот не се откажува и не заборавајте да ги преземат 1 до 2 таблети на ден.

Адјувантна аналгетици - лекови кои првично не се препорачува за третман на болка, и за третман на други услови. На основните адјуванс аналгетици се антидепресиви, антиконвулзиви, анксиолитици (etifoxine хидрохлорид -strezam).

антидепресиви

Повеќе од половина (58%) од луѓето со хронични болки имаат депресија и / или анксиозност. Повеќето пациенти со хронична болка, употребата на антидепресиви може да помогне не само во лекувањето на коморбидни психијатриски состојби, туку и во третманот на самата болка, и, особено, невропатска болка. Антидепресивите обично трицикличен, се користат за лекување на болка од артритис, атипични на лицето (фацијалниот нерв) болка, болка од рак, дијабетска невропатија, фибромијалгија, главоболка, болка во грбот, периферни невралгија, фантомска болка во екстремитетите, постхерпетска невралгија, пост-хируршка болка, тригеминална невралгија и глософарингеалниот нерв невропатија и васкулитис. Мета-анализа на употребата на антидепресиви кај пациенти со фибромијалгија покажал дека во времето на нивната употреба кај пациенти 4 пати почесто во вкупниот подобрување или намалување на карактеристични симптоми, вклучувајќи ги и болка.

И покрај фактот дека антидепресив ефект се јавува во рок од неколку недели по почетокот на примената, за намалување на болката често се случува во првата недела. Несакани ефекти од трициклични антидепресиви, сува уста, заматен вид, уринарна ретенција, констипација, постурална хипотензија, сексуална дисфункција, тремор, несоница, итн .. селективни инхибитори на повторното превземање на серотонин се развие помал број на несакани ефекти, и се добра алтернатива.

Антиепилептични (антиконвулзантни) значи - карбамазепин, габапентин, фенитоин, топирамат, валпроат, традиционално се користи за олеснување на невропатска болка. Употребата на антиепилептични дрога габапентин (tebantina), заедно со трициклични антидепресиви, 5% лидокаин крпеница, и со долго дејство оксикодон стана основа за препораки за третман олеснување на невропатска болка.

терапевтски дневни tebantina Дозата во сите форми на неврогена болка е 1800-3600 mg / ден и постигнати во рок од 4 недели во согласност со саканиот анестетик, како и можните несакани ефекти. Лекот се зема три пати на ден, според следната шема: 1 недела - 900 mg / ден, Недела 2 - 1800 mg / ден, недела 3 - 2,400mg / ден, недела 4 - 3600 mg / ден.

Антиконвулзивни лекови дејствува со намалување на капацитетот за невронски побудување поврзани (поврзани) со некои невропатска држави.

Антиконвулзант лекови имаат дозно-зависни ефект врз централниот нервен систем, кој се пројавува во раните фази на третманот. Седација често е можно да се елиминира употребата на поголемиот дел од дневната доза пред спиење. Во третманот на хронична болка титрира дозата антиконвулзиви и се зголемува на максималната толерирана, со најважната улога се игра од страна на појавата на несакани ефекти, но не на ниво на лекот во крвта (повеќе - во наставата).

Блокатори на N-метил-P-аспартат рецептори: кетамин и 500 mg / ден, dextramethorphan 30-90 mg / ден амантадин 50-150 mg / ден. За спречување на несакани ефекти за време на терапија со антагонисти на N-метил-O-Aspar tatnyh-рецептори (психотични реакции, хиперсаливација) да назначи бензодиазепин лекови и антихолинергици.

Alrenomimetiki - клонидин - аналгетски ефект на лекот се должи на стимулација на адренергичните процеси во 'рбетниот мозок во голем број на supraspinal структури и споредливи во интензитетот на ефектот на морфиум, тоа има мал ефект врз дишењето, тоа не предизвикува зависност од дрога, но може да предизвика хипотензија.

Баклофен - хемиската структура е сличен на рецептори на y-агонист аминобутерна киселина, GABA-Б. Главната фармаколошко дејство, антиспастичен: угнетувачката spinapnye рефлекси, ја намалува мускулната тензија со мултиплекс склероза и други форми на спастицитет.

Од страна на не-наркотични аналгетици, исто така, вклучуваат агонисти на А1-адреноцептор (тизанидин), и блокатори (фентоламин, гванетидин, празосин) агонисти GABA-ergic рецептори (баклофен), допамин рецептор блокатори (тиаприд), блокатори на калциумови канали (верапамил).

Kortikosteroily

Кортикостероидите ретко се користат во третманот на болка, но нивните анти-воспалителни својства може да обезбеди аналгетски ефект кај некои пациенти со хронична болка и инфламаторни заболувања како што се ревматоиден артритис, или кај пациенти кои имаат тумор инфилтрација на нерви.

Тематски формулации, се примени директно на болна област на телото во форма на гел, крем, течни или печ-, резултатите не се клинички значајни плазма ниво (локални одговор). Тие имаат голем број на предности - недостатокот на лек-лек интеракции (општо орална примена на средства за хронични состојби) - почетокот на дрога ефект на локална примена на релативно пократок од кога се зема орално и не бара титрација до значителен ефект на намалување на болката или идентификување толерира несакани ефекти.

За третман на пациенти со постхерпетична невралгија, дијабетска невропатија, пост-оперативна болка, како адјуванс, ефективни 2.5% и 5% lilokainovy крем. Се нанесува локално на кожата во областа на болка и хипералгезија. Несакани ефекти може да се појави иритација на кожата во областа на примена. Хронична се забележани несакани ефекти, зависноста не се развива.

Го одобри користењето на 5% лидокаин печ регистрирани во Украина versatis како лек за третирање на постхерпетична невралгична болка. Контролирани клинички студии лидокаин печ покажа својата ефикасност и безбедност се релативно повисоки уреди систем кој се користи за олеснување на невропатска болка. Познато е дека во примената на истражување perekresnyh versatisa 76% забележано значително намалување на интензитетот на болката.

Други локални аналгетик kapsaiiin (осиромашува супстанца P на терминалите на сензорни влакна) може да бидат ефикасни во дополнителен третман на остеоартритис. Во една мала рандомизирани испитувања (РИА, 1994) за употреба на 0.025% капсаицинот крем што се применуваат локално 4 пати на ден во тек на 4 недели кај пациенти со остеоартритис на коленото, се покажува дека 8% од пациентите болката беше елиминиран.

Ефект на континуирана примена обично се постигнува по неколку недели и прием систем дополнително засилена производи. Од капсаицинот е производ од семето на црвена лута пиперка (чили), лекарот треба да ги предупредат пациентите дека барањето може да предизвика чувство на печење. Оваа функција има ограничена неговата употреба кај пациенти со невропатска болка, постхерпетична невралгија.

Така, третманот на хронична болка не треба да се врши емпириски, и јасно да се фокусирани на развојот на познати механизми на болка. Сосема природно, третманот не може да биде ограничена само на влијанието на патофизиологијата на болка и хипералгезија, но треба да вклучуваат целиот спектар на терапии се користат во третманот на хронична болка синдроми.

Таа мора да се запомни дека поефективен третман ќе биде болка и хипералгезија, толку побрзо може да поведе физикална терапија, психотерапија и рехабилитација на однесување чија цел е враќање на квалитетот на животот на пациентите.

GI Lysenko, VI Tkachenko

Сподели на социјални мрежи:

Слични