Примање на наркотични аналгетици за главоболка

Видео: Натчовечки спортисти допинг склон. документарен №1

Наркотични аналгетици имаат нагласена инхибиторен ефект на централниот нервен систем.

Нивната аналгетски ефект не е придружена со нарушување на свеста или пореметување чувствителност.

Преку интеракција со опијат рецептори вклучуваат наркотични аналгетици лачат агонисти и делумни агонисти.

Наркотични агонисти стимулира систем ендогени потиснување на болка. Нивната аналгетично дејство се врши благодарение на способноста да го активирате ендогени опиоиди antinociceptive системот на нејзините различни нивоа.

Типичен претставник на оваа група е морфин. Нејзиниот аналгетски ефект се должи на активирање на неврони во enkephalinergic желатинозна супстанција на Падлив корен на тригеминалниот нерв, задниот рог на 'рбетниот мозок. аналгетски ефект од 10 mg на морфин инјектира во мускулите, стандардна доза да се процени ефикасноста на други аналгетици.

Кога се дава морфиум дејствува слабо бидејќи се метаболизира во црниот дроб. На ефективна доза за орална администрација од 30-60 mg. Кога nekupiruyuschihsya хронична болка синдроми (малигнитет) endolyumbalno или морфин администрира epidurally.

Кога субарахноидална инјекција од 2,5 mg на морфин во 60% од пациентите со целосна анестезија трае 52-72 часа. Епидурална администрација од 1-2 mg на морфин [0,03-0,04 mg / kg] обезбедува аналгезија за 8-12 часа. Аналгезија под влијанието на морфин е поврзан со инхибиција на болка невротрансмитер ослободување - супстанција П. Овој ефект е, барем на 'рбетниот ниво, што се врши со учество на GAM К. голема улога во аналгетски ефект на играње и менување на перцепциите, проценка на болката и како одговор на тоа.

Се верува дека морфиумот врши периферни акција аналгетик. Во прилог на аналгетик дејство на морфиум дава седатив и хипнотички ефект, тој предизвикува еуфорија и дисфорија, респираторна депресија, го инхибира рефлекс на кашлање, зголемува тонот на мазната мускулатура на бронхиите, гастроинтестиналниот тракт и мочниот меур, но во мазните мускули на крвните садови, речиси и да нема ефект. Овие фармакодинамски својства се основа на несакани ефекти на морфиум.

За да се спречи несакани реакции (гадење, повраќање, уринарна ретенција) препорачуваат администрира дроперидол [0,5- 1,0 mg], и респираторна депресија е можно да се спречи налоксон [интравенски 0.4-0.8 mg] и аминофилин [интравенски 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, 1981 Charkiewicz ДА Каспаров SA, 1982- Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Дуган A.W., 1981 Милер Х., 1982- Brodin Е. et al., 1983].

Аналгетски ефект дава omnopon (pantopon), мешавина од опиум алкалоиди. Некои наркотични аналгетици серија морфиум (кодеин et al.) Се ефикасни кога се зема орално.

Со наркотични агонисти вклучуваат пиперидин деривати: промедол (trimeperidine), фентанил (sentonil) и на лекови на метадон. Промедол 2-4 пати послаба аналгетски ефект од морфиумот, но предизвикува значително помалку несакани ефекти, времетраењето на ефектот од 3-4 часа. Фентанил 100-400 пати поефикасна од морфиумот, но неговата аналгетик акција е ограничена 20-30 мин.

Една од главните компликации на употребата на дрога - развој на толеранција (намален ефект) и зависност (зависност), која може да се појави уште во првите денови на повторена администрација на лекови. Првите знаци на толеранција - скратување и слабеење на аналгезија.

H.W. Kosterlitz, Ј Huges [1975] гледаат клеточно-молекуларната основа на толеранција и зависност од вредноста на наркотични аналгетици карактеристики интеракција со опиоиден рецептори. Аналгетици од страна на негативни повратни информации механизам ја намалува синтезата на енкефалин, истовремено намалување на активноста на аденилат циклаза и нивото на cAMP. Невроните број на ефекторни системи недостасува инхибиторен ефект и модулирање enkephalins, покажуваат патолошки дејност ( "дно на рибарска мрежа"), и по 6-12 ч развива повлекување (синдром на апстиненција). Тоа се манифестира агитација, тремор, несоница, треска и автономниот лабилност.

Толеранција и зависност има генетска основа и дека е потврдено експериментално. Генетска контрола opiatzavisimogo однесување се должи на доминација на одредени видови на опиоидните рецептори и нивните vTsNS густина застапеност [Шустер Л. et al., 1975- Frigeni В. ет. al. 1981].

Очигледно, повлекување на симптомите поврзани со активирање на системи обезбедени од страна на општини и сигма опијати рецептори, кои посредуваат psychomimetic (делириум) и еуфорични ефекти на опијати. Во исто време, капа рецептори посредува аналгезија, не се вклучени во развојот на толеранција и зависност [Tyers М., 1982- Хејс A.G. et al., 1983].

За да се спречи повлекување на дозата на подготовка администрира треба постепено да се намалува, појава на повлекувањето е можно да се запре администрација на морфиум во доза од 25% од претходните дневна доза. Во заклучок, треба да се нагласи дека за да не се користат за лекување на главоболка наркотични агонисти, тие може да се администрира со иноперабилни тумори и метастази.

Делумно наркотични агонисти - значи со мешани агонист и антагонист својства на опијат рецептори - морфин и одделени во nalorfinopodobnye.

Морфиум - propiram, profadol и bupremorfin - во парентерална администрација се 20-30 пати посилно, а кога се зема орално (sublingually) - 10 пати повеќе потентен од морфиум, толеранција и зависност од нив е многу ниска, но овие лекови се уште не се широко достапни. Аналгетски ефект nalorfinopodobnyh агонисти - пентазосин (talvina), налбуфин (Nubain) и буторфанол (stadol) - е подолг од оној на чиста агонисти, несакани ефекти се помалку изразени. Овие средства се помалку веројатно да предизвика толеранција и физичка зависност.

Како делумни агонисти, опиоидни антагонисти имаат својства и нивната администрација кај пациенти кои примаат лекови може да предизвика симптоми на повлекување.

аналгетски ефект на лекот е подобрена, кога во комбинација со ацетилсалицилна киселина, антихистаминици, антидепресиви [Голдстајн F.J. et al., 1982]. Сите средства кои го зголемуваат седативно дејство на дрога - анксиолитици, барбитурати, хистамин рецептор блокатори (циметидин) - треба да се отстранат.

Не-наркотични аналгетици централната акција - трамадол (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin кретен) е агонист со opioidnyhretseptorov моноаминергичен компонента со минимален потенцијал narcogene (не се вклучени во листата на лекови!).

Произведен во капсули од 50 mg за орална администрација, супозитории од 0,1 g во раствор на 5% за инјекции до 1 ml и 2 ml, во форма на ретард таблети од 100, 150 и 200 mg. Сите дозажни форми се карактеризираат со висока биорасположивост. Се наоѓа примена во различни клиники во рамките на подготовките за операција, за лекување на болка синдроми од различна етиологија. Не се предвидени за алкохол интоксикација.

Времетраење на конвенционалните форми 4-6 часа, кретен форми - 10-12 ч Несакани ефекти -. Конфузија, вртоглавица, намален крвен притисок. Се користи како компонента на општа анестезија е непрактично, поради недоволната аналгетски ефект.

Делумно наркотични агонисти - значи со мешани агонист и антагонист својства на опијат рецептори - морфин и одделени во nalorfinopodobnye.

Морфиум - propiram, profadol и bupremorfin - во парентерална администрација се 20-30 пати посилно, а кога се зема орално (sublingually) - 10 пати повеќе потентен од морфиум, толеранција и зависност од нив е многу ниска, но овие лекови се уште не се широко достапни. Аналгетски ефект nalorfinopodobnyh агонисти - пентазосин (talvina), налбуфин (Nubain) и буторфанол (stadol) - е подолг од оној на чиста агонисти, несакани ефекти се помалку изразени. Овие средства се помалку веројатно да предизвика толеранција и физичка зависност.

Како делумни агонисти, опиоидни антагонисти имаат својства и нивната администрација кај пациенти кои примаат лекови може да предизвика симптоми на повлекување.

аналгетски ефект на лекот е подобрена, кога во комбинација со ацетилсалицилна киселина, антихистаминици, антидепресиви [Голдстајн F.J. et al., 1982]. Сите средства кои го зголемуваат седативно дејство на дрога - анксиолитици, барбитурати, хистамин рецептор блокатори (циметидин) - треба да се отстранат.

Не-наркотични аналгетици централната акција - трамадол (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin кретен) е агонист со opioidnyhretseptorov моноаминергичен компонента со минимален потенцијал narcogene (не се вклучени во листата на лекови!).

Произведен во капсули од 50 mg за орална администрација, супозитории од 0,1 g во раствор на 5% за инјекции до 1 ml и 2 ml, во форма на ретард таблети од 100, 150 и 200 mg. Сите дозажни форми се карактеризираат со висока биорасположивост. Се наоѓа примена во различни клиники во рамките на подготовките за операција, за лекување на болка синдроми од различна етиологија. Не се предвидени за алкохол интоксикација.

Времетраење на конвенционалните форми 4-6 часа, кретен форми - 10-12 ч Несакани ефекти -. Конфузија, вртоглавица, намален крвен притисок. Се користи како компонента на општа анестезија е непрактично, поради недоволната аналгетски ефект.

матични В.Н.

Сподели на социјални мрежи:

Слични